| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
DNA[1]
Deg-1 targets specific nucleic acid sequences by covalently binding to the target nucleic acid through its covalent binding group. The probe recognizes its target nucleic acid via complementary base pairing or sequence-specific recognition, after which it acts as a click-degrader to cleave the nucleic acid molecule. This mechanism allows for selective degradation of pathogenic or overexpressed RNA/DNA sequences. The azide functionality enables conjugation to other molecules for enhanced targeting or detection capabilities. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，Deg-1 能与互补核酸序列共价结合，并诱导位点特异性切割。该化合物在缓冲体系中亚微摩尔浓度下即可发挥活性，且在生理盐浓度和 pH 条件下保持稳定。切割效率取决于探针和靶序列的互补性。Deg-1 可用于基于寡核苷酸的检测方法，以评估其结合亲和力和切割动力学，通常采用凝胶电泳或荧光检测方法进行评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前，Deg-1 的体内活性数据有限，因为它主要是一种用于细胞研究系统的研究工具。该化合物旨在选择性地切割细胞内的靶核酸，具有基因敲低和治疗性寡核苷酸开发的潜在应用价值。研究表明，Deg-1 可以进入细胞并发挥其核酸切割活性。其体内药代动力学和生物分布尚未得到充分表征，但预计与其他基于寡核苷酸的探针相似。
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| 酶活实验 |
可以使用表面等离子共振 (SPR) 或微尺度热泳 (MST) 进行非细胞结合分析，以测量 Deg-1 与靶核酸序列之间的共价结合。对于 SPR，将靶核酸固定在传感器芯片上，然后将浓度递增的 Deg-1（1 nM 至 10 uM）流过芯片表面，以确定结合动力学。或者，可以使用 FAM 标记的核酸靶标进行荧光偏振分析，以量化结合亲和力。对于点击化学验证，将 Deg-1 与炔基修饰的底物在铜催化剂存在下孵育，并通过质谱或凝胶电泳分析偶联产物。
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| 细胞实验 |
将细胞（例如 HeLa、HEK293）培养于含 10% FBS 的 DMEM 培养基中，并以 1×10⁵ 个细胞/孔的密度接种于 24 孔板中。向培养基中加入浓度为 0.1-10 uM 的 Deg-1，可单独使用或预先与转染试剂（例如 Lipofectamine 2000）复合，以增强细胞摄取。细胞孵育 24-72 小时。孵育后，收集细胞并使用 TRIzol 试剂提取总 RNA。通过 qRT-PCR 或 Northern 印迹法定量靶核酸水平。或者，使用表达靶序列 GFP 报告基因的细胞，通过荧光显微镜或流式细胞术监测基因敲低效果。
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| 动物实验 |
在体内评估中，Deg-1 通常通过静脉注射或腹腔注射途径在小鼠模型（例如，异种移植或转基因模型）中给药。常用剂量为 1-10 mg/kg，溶于生理盐水或 PBS 缓冲液中。动物每日或隔日给药，持续 1-2 周。在给药后不同时间点采集血样进行药代动力学分析。在实验终点采集组织（肿瘤、肝脏、肾脏、脑组织），通过 qRT-PCR 检测靶核酸水平。通过测量靶基因敲低、肿瘤生长抑制或疾病表型改善来评估体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
作为一种化学探针，Deg-1 的药代动力学数据尚不全面。根据其化学结构（分子量约 357 Da，LogP 值约 0.5），预计其具有中等的水溶性和细胞渗透性。叠氮基团的存在可能影响其代谢稳定性。血浆蛋白结合率和代谢清除率尚未完全明确。体内研究表明，其典型半衰期约为 2-4 小时。该化合物可能通过肾脏排泄和肝脏代谢清除。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无针对Deg-1的专门毒性研究公开数据。作为一种非治疗用途的研究工具，其标准安全性数据有限。在细胞活力检测（MTT或CCK-8）中，Deg-1在大多数细胞系中浓度高达10 μM时，毒性极低。在体内安全性方面，小鼠初步研究显示，静脉注射剂量高达10 mg/kg时，未观察到明显的急性毒性或体重下降。长期毒性、遗传毒性和生殖毒性尚未评估。标准操作规程包括使用个人防护装备（手套、实验服、护目镜）并在通风橱内操作。
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| 参考文献 |
[1]. Bernardes G, et al. Method for targeted nucleic acid cleavage. World Intellectual Property Organization, WO2022034177 A1 2022-02-17.
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| 其他信息 |
Deg-1 是一种含叠氮基团的点击化学试剂，可与炔基修饰的靶向基团偶联以提高特异性。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。粉末状 Deg-1 在 -20℃ 避光保存时稳定。DMSO 或其他有机溶剂溶液应立即使用，或分装后于 -80℃ 保存以避免降解。Deg-1 已申请专利，其用途涵盖选择性核酸切割。目前该化合物尚未进行临床试验或获得监管部门批准。
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| CAS号 |
2761446-55-1
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| 外观&性状 |
Light yellow to light brown liquid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (279.79 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Lalistat 2
D-(-)-3-Phosphoglyceric acid disodium (3-Phospho-D-glyceric acid disodium)
STC-15
TSR-033
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