| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Gaultherin targets key inflammatory pathways, including NF-κB, MAPK, COX-2 (IC50 = 0.35 mg/mL), LOX (IC50 = 0.56 mg/mL), and HYAL (IC50 = 28.58 μg/mL). As a prodrug, it releases salicylic acid, which inhibits cyclooxygenase enzymes. Importantly, Gaultherin leaves cyclooxygenase-1 unaffected, preserving cytoprotective prostaglandins in gastric epithelium. The compound also demonstrates antioxidant and antimicrobial properties.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
高露洁林通过抑制COX-2（IC50 = 0.35 mg/mL）、LOX（IC50 = 0.56 mg/mL）和HYAL（IC50 = 28.58 μg/mL）发挥抗炎活性。该化合物具有镇痛和解热作用，并表现出抗氧化和抗菌特性。与阿司匹林不同，高露洁林由于其在肠道内缓慢释放水杨酸盐，不会引起胃溃疡。这些体外研究结果支持其作为合成水杨酸盐更安全替代品的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
高露洁林因其在体内具有抗炎、镇痛和解热活性而备受关注。作为一种口服活性前药，它通过胃肠道内的酶促水解作用缓慢释放水杨酸。重要的是，高露洁林不会引起胃溃疡，因为它在肠道而非胃中缓慢释放水杨酸盐，并且不影响环氧合酶-1的活性。这些体内研究结果支持其在治疗炎症相关疾病方面具有潜力，并能减少胃部副作用。
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| 酶活实验 |
高雪林的体外酶抑制试验通常包括检测其对环氧合酶-2 (COX-2)、脂氧合酶 (LOX) 和透明质酸醛缩合酶 (HYAL) 的活性。酶活性采用合适的底物和检测方法进行测定，COX-2、LOX 和 HYAL 的 IC50 值分别为 0.35 mg/mL、0.56 mg/mL 和 28.58 μg/mL。抗炎活性通过检测 NF-κB 和 MAPK 通路的抑制情况进行评估。化合物的纯度和结构通过核磁共振波谱、高效液相色谱和质谱等分析化学方法进行确认。
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| 细胞实验 |
高露洁林的体外细胞活性检测包括培养免疫细胞以评估其抗炎作用。细胞用不同浓度的化合物处理，并用炎症刺激物刺激。促炎细胞因子的产生通过酶联免疫吸附试验（ELISA）进行检测。COX-2 和 LOX 的抑制作用通过细胞裂解液中的酶活性测定进行评估。细胞活力采用 MTT 或类似的比色法进行评估。所有实验均重复三次，并设置适当的对照以确保统计学可靠性。
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| 动物实验 |
已开展高露洁林体内动物实验，以评估其抗炎和镇痛活性。实验采用炎症动物模型，评估的参数包括爪水肿、疼痛反应和炎症标志物。重要的是，监测胃溃疡情况以确认该化合物无致溃疡作用。实验设置对照组，分别给予赋形剂或阿司匹林，以作比较。所有实验程序均符合机构动物护理和使用委员会的指导原则。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
高露洁林（Gaultherin）是一种口服活性前药，可通过胃肠道酶水解释放水杨酸。与合成水杨酸盐相比，该化合物的糖苷形式可降低胃刺激性。它不影响环氧合酶-1，从而保留胃上皮细胞中的细胞保护性前列腺素。完整的药代动力学特征，包括半衰期、清除率和生物利用度，需要使用高效液相色谱-质谱联用等合适的分析方法进行进一步的系统研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
与合成水杨酸盐相比，高尔特林的毒性特征较为良好。该化合物不会引起胃溃疡，因为它在肠道而非胃中缓慢释放水杨酸盐。它不影响环氧合酶-1，从而保留了胃上皮细胞中的细胞保护性前列腺素。使用纯化合物时，建议采取正确的操作规程，包括使用个人防护装备。该化合物尚未获准用于人体治疗，仅供研究用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
高尔特林是一种糖苷。据报道，它存在于毛果绣线菊（Phyllostachys edulis）、日本绣线菊（Spiraea japonica）以及其他具有相关数据的生物体中。
高尔特林（CAS# 490-67-5）是从高尔特属植物中分离得到的天然水杨酸甲酯糖苷。该化合物是一种口服有效的非甾体类抗炎前药，可通过酶水解释放水杨酸。高尔特林可抑制COX-2（IC50 = 0.35 mg/mL）、LOX（IC50 = 0.56 mg/mL）和HYAL（IC50 = 28.58 μg/mL）。它具有抗炎、镇痛和解热作用，且无胃溃疡作用。 |
| 分子式 |
C19H26O12
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|---|---|
| 分子量 |
446.40
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| 精确质量 |
446.142
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| CAS号 |
490-67-5
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| PubChem CID |
5315244
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
709.0±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
249.2ºC
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| 闪点 |
249.2±26.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±2.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.633
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| LogP |
0.25
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| tPSA |
184.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
590
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
O1C([H])(C([H])(C([H])(C([H])(C1([H])C([H])([H])OC1([H])C([H])(C([H])(C([H])(C([H])([H])O1)O[H])O[H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1C(=O)OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
VHUNCYDAXJGCLO-AHMNSWSSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H26O12/c1-27-17(26)8-4-2-3-5-10(8)30-19-16(25)14(23)13(22)11(31-19)7-29-18-15(24)12(21)9(20)6-28-18/h2-5,9,11-16,18-25H,6-7H2,1H3/t9-,11-,12+,13-,14+,15-,16-,18+,19-/m1/s1
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| 化学名 |
methyl 2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-[[(2S,3R,4S,5R)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxymethyl]oxan-2-yl]oxybenzoate
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| 别名 |
Gaultherin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (224.01 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2401 mL | 11.2007 mL | 22.4014 mL | |
| 5 mM | 0.4480 mL | 2.2401 mL | 4.4803 mL | |
| 10 mM | 0.2240 mL | 1.1201 mL | 2.2401 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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