| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxypalmatine targets the PI3K/AKT signaling pathway, which plays a critical role in cell proliferation and survival. The compound also inhibits Wnt signaling by suppressing TCF/β-catenin-mediated transcriptional activity with an IC50 of 600.0 nM. It regulates apoptosis and may act on dopaminergic and other neurotransmitter systems. Its multiple targets make it a valuable compound for cancer and neurological research.
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| 体外研究 (In Vitro) |
氧巴马汀通过抑制PI3K/AKT信号通路发挥抗乳腺癌活性。该化合物通过抑制TCF/β-catenin介导的转录活性来抑制人STF/293细胞中的Wnt信号通路,IC50值为600.0 nM。它还能调节乳腺癌细胞的增殖和凋亡。这些体外研究结果支持其在癌症研究,特别是乳腺癌研究中的潜在应用价值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,羟巴马汀对乳腺癌样器官具有疗效。该化合物已被研究用于镇痛、抗炎、镇静和神经保护作用。研究表明,它可能作用于多巴胺能系统和其他神经递质系统,从而有助于其在疼痛、焦虑和神经系统疾病治疗中的应用。然而,目前全面的体内药理学研究仍然有限。该化合物仅供研究使用。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常检测氧巴马汀对PI3K/AKT信号通路的影响。将细胞用不同浓度的化合物处理,并通过测量下游靶点的磷酸化水平来评估PI3K/AKT活性。Wnt信号通路抑制作用采用superTOPflash报告基因检测法进行评估,IC50值为600.0 nM。化合物的纯度和结构通过核磁共振波谱、高效液相色谱和质谱等分析化学方法进行确认。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验中,Oxypalmatine 的抗癌活性评估包括培养乳腺癌细胞。细胞经不同浓度的化合物处理后,采用 MTT 或类似的比色法检测细胞活力。细胞凋亡通过 Annexin V/PI 双染流式细胞术进行定量分析。Wnt 信号通路抑制情况通过报告基因检测进行评估。细胞活力检测旨在确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。所有实验均设置了适当的对照。
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| 动物实验 |
将开展Oxypalmatine的体内动物实验,以评估其抗癌和神经保护活性。在乳腺癌研究中,将对荷瘤动物进行治疗并监测肿瘤生长情况。在神经系统研究中,将使用疼痛、焦虑和神经系统疾病的动物模型。评估的参数包括肿瘤生长、行为学结果和组织病理学。实验组将接受仅注射赋形剂的对照组,以作比较。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氧巴马汀的药代动力学特性反映了其作为小檗碱类生物碱的性质。其分子量为368.40,分子式为C21H22NO5。作为一种生物碱,它可通过胃肠道吸收并分布于全身。预计该化合物将在肝脏中通过标准的异生物质代谢途径进行代谢。完整的药代动力学特征,包括半衰期、清除率、分布容积和生物利用度,需要进一步的系统研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
已对氧巴马汀作为研究用化学品的毒性进行了评估。作为一种从黄柏中天然存在的生物碱,其安全性预计与其他小檗碱类生物碱相似。建议在操作该化合物时采取正确的操作规程,包括使用个人防护装备。该化合物尚未获准用于人体治疗,仅供研究用途。需要进行长期毒性研究才能全面确定其安全性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道,8-O-棕榈碱存在于黄花菜(Coscinium fenestratum)、龙须菜(Limaciopsis loangensis)以及其他一些有相关数据的生物体中。
氧棕榈碱(CAS# 19716-59-7)也称为8-氧棕榈碱。其分子式为C21H22NO5,分子量为368.40。该化合物是一种从黄檗(Phellodendron amurense)中分离得到的黄连素类生物碱。氧棕榈碱可抑制PI3K/AKT信号通路和Wnt信号通路(IC50 = 600.0 nM)。目前已对其抗癌、镇痛、抗炎、镇静和神经保护作用进行了研究。 |
| 分子式 |
C21H21NO5
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|---|---|
| 分子量 |
367.40
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| 精确质量 |
367.142
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| CAS号 |
19716-59-7
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| PubChem CID |
10926678
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| LogP |
3.259
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| tPSA |
58.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
593
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C2=C(C=C1)C=C3C4=CC(=C(C=C4CCN3C2=O)OC)OC)OC
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| InChi Key |
MZIUUCTTWZPXOV-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H21NO5/c1-24-16-6-5-13-9-15-14-11-18(26-3)17(25-2)10-12(14)7-8-22(15)21(23)19(13)20(16)27-4/h5-6,9-11H,7-8H2,1-4H3
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| 化学名 |
2,3,9,10-tetramethoxy-5,6-dihydroisoquinolino[2,1-b]isoquinolin-8-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 33.33 mg/mL (90.72 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (3.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7218 mL | 13.6091 mL | 27.2183 mL | |
| 5 mM | 0.5444 mL | 2.7218 mL | 5.4437 mL | |
| 10 mM | 0.2722 mL | 1.3609 mL | 2.7218 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。