| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
玉米微粒体在体外代谢嘧磺隆 (DPX-E9636) 的过程需要 NADPH,并产生相同的羟基化产物,表明细胞色素 P450 参与其中[1]。
|
|---|---|
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在大鼠中,利姆磺隆给药后72小时内主要通过尿液(64%)和粪便(30%)排出。在心脏、肺、肝脏、肾脏和肌肉中均检测到低浓度但可检测到的放射性…… 本研究考察了14C标记的利姆磺隆在雄性和雌性大鼠体内的代谢情况。低剂量组通过灌胃给予25 mg/kg的14C-吡啶标记化合物,高剂量组则分别灌胃给予250 mg/kg的14C-吡啶或14C-嘧啶标记化合物。重复给药组连续14天灌胃给予未标记的测试化合物(25 mg/kg),第15天再灌胃给予25 mg/kg的14C-吡啶标记的测试化合物。给药放射性物质的93%至96%经排泄排出,其中58%至67%出现在尿液中,20%至33%出现在粪便中。标记残留物的组织分布较少。在每个试验组中,雄性动物的肝脏蓄积量略高于雌性动物。重复给药组的动物脾脏中也出现轻微蓄积。…… 代谢/代谢物 利姆磺隆在植物和其他动物(家禽和反刍动物)中的代谢似乎与在大鼠中的代谢相似。代谢涉及磺酰脲桥的收缩或断裂。虽然预期会断裂形成吡啶磺酰胺代谢物,但收缩反应却不常见。植物中发现的主要残留物是母体化合物利磺隆。 本研究在雄性和雌性大鼠中研究了14C标记的利磺隆的代谢。低剂量组通过灌胃给予25 mg/kg的14C-吡啶标记化合物,高剂量组则分别灌胃给予250 mg/kg的14C-吡啶或14C-嘧啶标记化合物。重复给药组连续14天灌胃给予未标记的测试化合物(25 mg/kg),第15天再灌胃给予25 mg/kg的14C-吡啶标记的测试化合物。……代谢谱采用混合尿液和粪便样本进行测定。尿液(42%至55%)和粪便(5%至16%)放射性中,未代谢的母体化合物所占比例最高。母体化合物通过磺酰脲桥的断裂或收缩代谢,生成3-(乙基磺酰基)-2-吡啶磺酰胺(IN-E9260)或N-(4,6-二甲氧基-2-嘧啶基)-N-((3-乙基磺酰基)-2-吡啶基)脲(IN-70941)。IN-70941脱酰胺生成IN-70942,后者依次经脱甲基和羟基化反应生成IN-70942。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
兔经皮LD50 >2000 mg/kg 大鼠吸入LC50 >5.4 mg/L/4 hr 大鼠经口LD50 >5000 mg/kg 小鼠经口LD50 >5000 mg/kg 兔经皮LD50 >2000 mg/kg |
| 参考文献 |
[1]. M.K.Koeppe, et al. Basis of Selectivity of the Herbicide Rimsulfuron in Maize.
|
| 其他信息 |
磺隆是一种N-磺酰脲类除草剂,其化学名称为N-氨基甲酰基-3-(乙基磺酰基)吡啶-2-磺酰胺,其氨基氮原子上被4,6-二甲氧基嘧啶-2-基取代。它既是环境污染物,也是外源性物质和除草剂。磺隆属于吡啶类、N-磺酰脲类、嘧啶类、砜类和芳香醚类化合物。
磺隆是一种用于防治玉米、马铃薯和其他作物中一年生禾本科杂草和一年生阔叶杂草的除草剂。它具有选择性和内吸性,可通过叶片和根系吸收并转运至植物体内。它是一种乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂。 作用机制 ……通过抑制植物酶乙酰乳酸合成酶来阻断支链氨基酸的合成。 |
| 分子式 |
C14H17N5O7S2
|
|---|---|
| 分子量 |
431.44
|
| 精确质量 |
431.056
|
| CAS号 |
122931-48-0
|
| 相关CAS号 |
Rimsulfuron-d6
|
| PubChem CID |
91779
|
| 外观&性状 |
Colorless crystals
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
760.1±70.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
172-177°C
|
| 闪点 |
413.5±35.7 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.7 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.653
|
| LogP |
0.09
|
| tPSA |
183.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
10
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
28
|
| 分子复杂度/Complexity |
722
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
CCS(=O)(C1=C(S(=O)(NC(NC2=NC(OC)=CC(OC)=N2)=O)=O)N=CC=C1)=O
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 33.33 mg/mL (77.25 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3178 mL | 11.5891 mL | 23.1782 mL | |
| 5 mM | 0.4636 mL | 2.3178 mL | 4.6356 mL | |
| 10 mM | 0.2318 mL | 1.1589 mL | 2.3178 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。