| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of SDKPDMAEIEKFDKSK is related to the actin-binding domain of thymosin beta4, which mediates its interaction with cellular actin and subsequent signaling pathways. The full-length thymosin beta4 (Tbeta4) inhibits PDGF-BB-induced fibrogenesis, proliferation and migration of HSC by blocking Akt phosphorylation. The peptide is derived from this domain and is used to dissect the structure-activity relationships of Tbeta4.
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| 体外研究 (In Vitro) |
胸腺素β4 (Tβ4) 是一种由43个氨基酸组成的多肽，属于一类具有生理活性且高度保守的微小分子。胸腺素β4 (Tβ4) 通过阻止Akt磷酸化，抑制PDGF-BB刺激的HSC的纤维化、增殖和迁移[1]。
体外实验中，母体蛋白胸腺素β4 (Tβ4) 已被广泛研究。Tβ4 通过阻断 Akt 磷酸化，抑制 PDGF-BB 诱导的人肝星状细胞 (HSC) 的纤维化、增殖和迁移。SDKPDMAEIEKFDKSK 肽段来源于 Tβ4，并被用作研究这些通路的研究工具。然而，标准文献中并未提供该特定肽段的详细体外定量数据（IC50、EC50）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，母体蛋白胸腺素β4 (Tβ4) 已在多种动物组织修复、纤维化和炎症模型中展现出疗效。Tβ4 可促进伤口愈合、减少瘢痕形成并保护组织免受缺血性损伤。SDKPDMAEIEKFDKSK 是一种源自 Tβ4 的肽段，可用于定位负责这些作用的生物活性表位。虽然尚未报道该肽段的具体体内数据，但它可作为解析全长 Tβ4 蛋白功能域的工具。
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| 酶活实验 |
研究胸腺素β4及其衍生肽的标准生化分析方法是肌动蛋白结合分析。该方法使用纯化的肌动蛋白和芘标记的肌动蛋白来监测聚合反应。将肽（SDKPDMAEIEKFDKSK或其片段）与肌动蛋白单体孵育，并通过芘荧光强度的增加（激发波长365 nm，发射波长407 nm）来测量聚合速率。根据荧光动力学，可以量化肽对肌动蛋白的结合程度。
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| 细胞实验 |
肝星状细胞 (HSC) 增殖和迁移实验是检测 Tβ4 衍生肽的功能性细胞分析方法。将原代人 HSC 或 HSC 细胞系（例如 LX-2）进行血清饥饿处理，然后在有或无不同浓度待测肽的情况下，用 PDGF-BB (10 ng/mL) 刺激细胞。48 小时后，通过 3H-胸苷掺入或 MTT 法检测细胞增殖。迁移能力通过 Boyden 小室或划痕实验进行评估，并量化迁移细胞的数量或伤口愈合面积。Akt 磷酸化水平通过蛋白质印迹法进行检测。
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| 动物实验 |
Tβ4及其片段的体内研究在啮齿动物肝纤维化模型中进行，例如四氯化碳（CCl4）处理的小鼠。小鼠每周两次腹腔注射CCl4（0.5 mL/kg），持续4-6周以诱导肝纤维化。在诱导肝纤维化的同时或之后，以0.1-1 mg/kg的剂量（腹腔或皮下注射，每日或隔日）给予受试肽或Tβ4。终点指标包括肝脏组织学（胶原蛋白的Sirius Red染色、活化星状细胞的α-SMA染色）、肝功能检查（ALT、AST）和羟脯氨酸含量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SDKPDMAEIEKFDKSK 是一种肽，肽片段的药代动力学特征通常表现为半衰期短、口服生物利用度低。出于研究目的，通常采用注射（腹腔注射或静脉注射）给药以达到全身暴露。该肽溶于水（100 mg/mL），体内使用时应新鲜配制。全长 Tβ4 在啮齿动物静脉注射后血浆半衰期约为 2-4 小时，并能迅速分布至外周组织。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无SDKPDMAEIEKFDKSK的具体毒性数据。然而，其母体化合物胸腺素β4是一种内源性多肽，在临床试验中已证实具有良好的安全性，在高达300 mg的剂量下未观察到显著不良反应。源自Tβ4的肽片段在标准研究剂量下通常被认为是低毒性的研究工具。应遵循处理肽类的标准实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. Shah R, et al. Thymosin β4 inhibits PDGF-BB induced activation, proliferation, and migration of human hepatic stellate cells via its actin-binding domain. Expert Opin Biol Ther. 2018;18(sup1):177-184.
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| 其他信息 |
SDKPDMAEIEKFDKSK 是一种用于研究胸腺素β4 (Tβ4) 的研究肽。胸腺素β4是一种高度保守的43个氨基酸多肽，属于一类具有生物活性的小分子。胸腺素β4 (Tβ4) 通过阻断Akt磷酸化来抑制PDGF-BB诱导的纤维化、HSC增殖和迁移。该肽片段特异性来源于Tβ4，仅供临床前研究，尚未获批用于任何治疗用途。本产品严格用于研究，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C80H130N20O29S
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|---|---|
| 分子量 |
1868.07
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| 精确质量 |
1866.903
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| CAS号 |
1339864-27-5
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| PubChem CID |
168013090
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
-18.7
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| tPSA |
847
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| 氢键供体(HBD)数目 |
27
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| 氢键受体(HBA)数目 |
35
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| 可旋转键数目(RBC) |
67
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| 重原子数目 |
130
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| 分子复杂度/Complexity |
3790
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| 定义原子立体中心数目 |
17
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| SMILES |
CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC1=CC=CC=C1)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)N
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| InChi Key |
CDYFRUGNOSVDGB-NNTWISEYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C80H130N20O29S/c1-5-42(2)64(99-71(119)49(26-28-60(105)106)87-65(113)43(3)86-67(115)50(29-35-130-4)90-74(122)56(39-63(111)112)97-77(125)58-24-17-34-100(58)79(127)51(22-11-15-32-83)92-75(123)54(37-61(107)108)94-66(114)45(85)40-101)78(126)91-48(25-27-59(103)104)70(118)88-46(20-9-13-30-81)68(116)95-53(36-44-18-7-6-8-19-44)72(120)96-55(38-62(109)110)73(121)89-47(21-10-14-31-82)69(117)98-57(41-102)76(124)93-52(80(128)129)23-12-16-33-84/h6-8,18-19,42-43,45-58,64,101-102H,5,9-17,20-41,81-85H2,1-4H3,(H,86,115)(H,87,113)(H,88,118)(H,89,121)(H,90,122)(H,91,126)(H,92,123)(H,93,124)(H,94,114)(H,95,116)(H,96,120)(H,97,125)(H,98,117)(H,99,119)(H,103,104)(H,105,106)(H,107,108)(H,109,110)(H,111,112)(H,128,129)/t42-,43-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-,54-,55-,56-,57-,58-,64-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]propanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]hexanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (53.53 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (53.53 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.5353 mL | 2.6766 mL | 5.3531 mL | |
| 5 mM | 0.1071 mL | 0.5353 mL | 1.0706 mL | |
| 10 mM | 0.0535 mL | 0.2677 mL | 0.5353 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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