规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
100mg |
|
||
Other Sizes |
|
体外研究 (In Vitro) |
6-Aminonicotinamide(100 nM;7 天)可显着降低 CRPC 衍生的 C4-2 和 22Rv1 细胞模型、人类 AR+ 以及激素敏感前列腺癌细胞系 LNCaP 和 LAPC4 中的 AR+。 6-氨基烟酰胺 (100 nM ± 10 nM R1881) 可使基础和 R1881 介导的 ROS 水平增加三天,表明 6-氨基烟酰胺阻碍了细胞的抗氧化防御。在 C4-2 细胞中,6-氨基烟酰胺还可以提高 ROS 水平 [3]。
|
---|---|
体内研究 (In Vivo) |
6-氨基烟酰胺(20 mg/kg;腹膜内;刺激时间;第1、10或11和21天)本身引起肿瘤生长的轻微但显着的停止(4.3+/-0.8天)。在 CD8F1 乳腺肿瘤模型中,6-氨基烟酰胺和放射治疗导致肿瘤生长延迟 57.0+/-3.8 天 [4]。
|
参考文献 |
|
其他信息 |
6-aminonicotinamide is a white crystalline solid. (NTP, 1992)
6-aminonicotinamide is a monocarboxylic acid amide resulting from the formal condensation of the carboxy group of 6-aminonicotinic acid with ammonia. An inhibitor of the NADP(+)-dependent enzyme, 6-phosphogluconate dehydrogenase, it interferes with glycolysis, resulting in ATP depletion and synergizes with DNA-crosslinking chemotherapy drugs, such as cisplatin, in killing cancer cells. It has a role as a teratogenic agent, an antimetabolite and an EC 1.1.1.44 (NADP(+)-dependent decarboxylating phosphogluconate dehydrogenase) inhibitor. It is an aminopyridine, a primary amino compound and a monocarboxylic acid amide. It is functionally related to a 6-aminonicotinic acid. 6-Aminonicotinamide is a synthetic analogue and nicotinamide antagonist with cytotoxic properties, 6-Aminonicotinamide forms an abnormal NAD (ubiquitous metabolic pathway coenzyme) analog that inhibits NAD-dependent enzyme activity associated with ATP production. 6-Aminonicotinamide impairs cartilage formation, may have teratogenic effects, and enhances the effect of radiation and cisplatin treatment (formation of platinum-DNA complexes). (NCI04) A vitamin antagonist which has teratogenic effects. |
分子式 |
C6H7N3O
|
---|---|
分子量 |
137.14
|
精确质量 |
137.058
|
CAS号 |
329-89-5
|
PubChem CID |
9500
|
外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
沸点 |
381.6±27.0 °C at 760 mmHg
|
熔点 |
245-248 °C(lit.)
|
闪点 |
184.6±23.7 °C
|
蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
|
折射率 |
1.644
|
LogP |
0.41
|
tPSA |
82
|
氢键供体(HBD)数目 |
2
|
氢键受体(HBA)数目 |
3
|
可旋转键数目(RBC) |
1
|
重原子数目 |
10
|
分子复杂度/Complexity |
137
|
定义原子立体中心数目 |
0
|
InChi Key |
ZLWYEPMDOUQDBW-UHFFFAOYSA-N
|
InChi Code |
InChI=1S/C6H7N3O/c7-5-2-1-4(3-9-5)6(8)10/h1-3H,(H2,7,9)(H2,8,10)
|
化学名 |
6-aminopyridine-3-carboxamide
|
HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (729.18 mM)
H2O: 11.11 mg/mL (81.01 mM) |
---|---|
溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 4 mg/mL (29.17 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 7.2918 mL | 36.4591 mL | 72.9182 mL | |
5 mM | 1.4584 mL | 7.2918 mL | 14.5836 mL | |
10 mM | 0.7292 mL | 3.6459 mL | 7.2918 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。