| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
6-Aminonicotinamide targets NADP+-dependent enzymes, particularly glucose-6-phosphate dehydrogenase (G6PD) with a Ki of 0.46 μM. It is a competitive inhibitor of G6PD, which is a key enzyme in the pentose phosphate pathway. By inhibiting G6PD, it depletes cellular NADPH, leading to oxidative stress and apoptosis in tumor cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
6-氨基烟酰胺(100 nM;7 天)可显著降低去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 来源的 C4-2 和 22Rv1 细胞模型、人 AR+ 细胞以及激素敏感性前列腺癌细胞系 LNCaP 和 LAPC4 中的 AR+ 水平。6-氨基烟酰胺(100 nM ± 10 nM R1881)处理三天后,可提高基础 ROS 水平和 R1881 介导的 ROS 水平,表明 6-氨基烟酰胺可能阻碍了细胞的抗氧化防御机制。在 C4-2 细胞中,6-氨基烟酰胺也能提高 ROS 水平 [3]。6-氨基烟酰胺是 G6PD 的强效抑制剂,Ki 值为 0.46 μM。它能诱导肿瘤细胞凋亡。其体外活性可通过测量细胞裂解液中 G6PD 酶活性的抑制或测量肿瘤细胞系中细胞凋亡的诱导来评估。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单独使用6-氨基烟酰胺(20 mg/kg;腹腔注射;刺激时间:第1、10、11和21天)可使肿瘤生长略有但显著地停止(4.3 ± 0.8天)。在CD8F1乳腺肿瘤模型中,6-氨基烟酰胺联合放射治疗可使肿瘤生长延迟57.0 ± 3.8天[4]。6-氨基烟酰胺在临床上用于治疗播散性肿瘤性疾病。它能诱导肿瘤细胞凋亡。此外,它还是一种6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶抑制剂,有助于治疗银屑病。
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| 酶活实验 |
6-氨基烟酰胺对G6PD的抑制作用可通过体外酶活性测定法进行评估。将G6PD酶与其底物葡萄糖-6-磷酸和NADP+在不同浓度的抑制剂存在下进行孵育。通过分光光度法测定NADPH的生成量,并确定Ki值。
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| 细胞实验 |
6-氨基烟酰胺用于细胞培养,以研究G6PD抑制对细胞代谢和凋亡的影响。用该化合物处理肿瘤细胞,并通过caspase-3/7活性或Annexin V染色来检测凋亡的诱导情况。同时,也检测NADPH的消耗和氧化应激的增加。
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| 动物实验 |
6-氨基烟酰胺被用于动物癌症模型中,以研究其抗肿瘤活性。该化合物被注射到荷瘤动物体内,并监测肿瘤生长情况。同时,还评估其对肿瘤组织中G6PD活性和NADPH水平的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
6-氨基烟酰胺的分子量为137.14 g/mol,分子式为C6H7N3O。它是一种不溶于水的固体。该化合物应在室温下于阴凉避光处保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
6-氨基烟酰胺的毒理学数据尚不详尽。它是一种强效抗代谢物,应谨慎处理。该化合物除临床应用外,不适用于人类或兽医用途。处理该化合物时,应遵循标准实验室安全预防措施,包括使用个人防护装备(PPE)。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
6-氨基烟酰胺是一种白色结晶固体。(NTP, 1992)
6-氨基烟酰胺是由6-氨基烟酸的羧基和氨缩合而成的单羧酸酰胺。它是NADP+依赖性酶6-磷酸葡萄糖醛酸脱氢酶的抑制剂,干扰糖酵解,导致ATP耗竭,并与顺铂等DNA交联化疗药物协同杀伤癌细胞。它具有致畸性、抗代谢性和EC 1.1.1.44(NADP+依赖性脱羧磷酸葡萄糖醛酸脱氢酶)抑制作用。它是一种氨基吡啶化合物、伯氨基化合物和单羧酸酰胺。它在功能上与6-氨基烟酸相关。 6-氨基烟酰胺是一种合成类似物,也是一种细胞毒性烟酰胺拮抗剂。6-氨基烟酰胺可形成异常的NAD(一种普遍存在的代谢途径辅酶)类似物,从而抑制与ATP生成相关的NAD依赖性酶的活性。6-氨基烟酰胺可损害软骨形成,可能具有致畸作用,并增强放射疗法和顺铂治疗的效果(形成铂-DNA复合物)。(NCI04) 一种致畸性维生素拮抗剂。 6-氨基烟酰胺是烟酰胺的强效抗代谢物,也是G6PD的竞争性抑制剂。它可诱导肿瘤细胞凋亡,临床上用于治疗播散性肿瘤疾病。它还有助于治疗银屑病。该化合物是研究磷酸戊糖途径及其在癌症和其他疾病中的作用的宝贵工具。 |
| 分子式 |
C6H7N3O
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|---|---|
| 分子量 |
137.14
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| 精确质量 |
137.058
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| CAS号 |
329-89-5
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| PubChem CID |
9500
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
381.6±27.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
473 to 478 °F (NTP, 1992)
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| 闪点 |
184.6±23.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.9 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.644
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| LogP |
0.41
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| tPSA |
82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
10
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| 分子复杂度/Complexity |
137
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=NC=C1C(=O)N)N
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| InChi Key |
ZLWYEPMDOUQDBW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H7N3O/c7-5-2-1-4(3-9-5)6(8)10/h1-3H,(H2,7,9)(H2,8,10)
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| 化学名 |
6-aminopyridine-3-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (729.18 mM)
H2O: 11.11 mg/mL (81.01 mM) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.23 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 4 mg/mL (29.17 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 7.2918 mL | 36.4591 mL | 72.9182 mL | |
| 5 mM | 1.4584 mL | 7.2918 mL | 14.5836 mL | |
| 10 mM | 0.7292 mL | 3.6459 mL | 7.2918 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。