| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Salcaprozate sodium targets the small intestinal epithelium. It is an intestinal permeation enhancer that increases passive transcellular permeation across small intestinal epithelia. Its mechanism involves non-covalent complexation with macromolecules, increasing their lipophilicity and facilitating their transport across the epithelial barrier.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当SNAC浓度为200 μg/mL时，存活率超过90%，且对Caco-2细胞无细胞毒性（12.5-400 μg/mL；24 h）[3]。与SA溶液相比，SNAC（50和200 μg/mL）可分别使RA和SA-B的表观渗透系数（Papp）提高2.14倍和3.68倍[3]。
盐酸沙卡普罗酸钠是一种口服吸收促进剂，可增加药物通过小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。其体外活性可通过非翻转大鼠肠囊模型进行评估，在该模型中，SNAC可增加空肠中肽的积累。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，SNAC 可增强 R1 和 SA 的口服吸收，并提高其生物利用度[3]。仅有 20% 的男性和 50% 的女性死于 SNAC（2000 mg/kg/d；灌胃给药，持续 13 周）相关死亡，但未发现明显的死亡原因[1]。Wistar 大鼠接受了高达 1000 mg/kg/d 剂量的 SNAC 灌胃给药，持续 13 周[1]。
盐酸沙卡普罗酸钠可用作递送剂，以促进胰岛素和肝素等大分子的口服吸收。动物模型和临床研究已证实其体内疗效，可提高多种药物的口服生物利用度。 |
| 酶活实验 |
可使用体外模型（例如未翻转的大鼠肠囊）评估沙卡普罗酸钠的肠道渗透增强活性。将该化合物添加到肠囊中，并测量模型肽或药物的积累量。
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| 细胞实验 |
沙卡普罗酸钠常用于肠道通透性的细胞模型，例如Caco-2细胞单层模型。将该化合物添加到单层细胞的顶端，并测量模型药物穿过单层的转运情况，以评估其促进渗透的作用。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： SD（Sprague-Dawley）大鼠（6-7周龄）[1]
剂量： 2000 mg/kg/d 给药途径： 灌胃（po），持续13周 实验结果： 2000 mg/kg/d剂量下，雄性和雌性大鼠的死亡率分别为20%和50%。 盐酸沙卡普罗酸钠常用于动物模型中，以研究大分子药物的口服吸收。该化合物与胰岛素或肝素等药物共同口服给药，并通过监测其在血液中的浓度来测定药物的生物利用度。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸沙卡普罗钠的分子量为301.32 g/mol，分子式为C15H20NNaO4。它是一种固体，熔点为195-198°C。它可溶于DMSO，应储存在阴凉干燥处。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸沙卡普罗酸钠的毒理学数据并不详尽。除临床应用外，本品不适用于人类或兽医用途。处理该化合物时，应遵循标准的实验室安全预防措施，包括使用个人防护装备（PPE）。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
沙卡普罗钠是沙卡普罗的钠盐形式，是一种口服吸收促进剂。沙卡普罗钠可用作递送载体，促进某些生物利用度低的大分子药物（例如胰岛素和肝素）的口服吸收。
沙卡普罗钠 (SNAC) 是一种口服吸收促进剂，可提高胰岛素和肝素等大分子的生物利用度。它是一种肠道渗透促进剂，可增加药物通过小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。它已用于多种药物的口服递送临床研究。该化合物尚未获准用于治疗用途，仅供实验室研究使用。 |
| 分子式 |
C15H20NNAO4
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|---|---|
| 分子量 |
301.31
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| 精确质量 |
301.128
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| CAS号 |
203787-91-1
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| PubChem CID |
23669833
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
521.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
269.3ºC
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| 蒸汽压 |
1.03E-11mmHg at 25°C
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| LogP |
1.603
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| tPSA |
89.46
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
9
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
312
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC=C(C(=C1)C(=O)NCCCCCCCC(=O)[O-])O.[Na+]
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| InChi Key |
UOENJXXSKABLJL-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H21NO4.Na/c17-13-9-6-5-8-12(13)15(20)16-11-7-3-1-2-4-10-14(18)19;/h5-6,8-9,17H,1-4,7,10-11H2,(H,16,20)(H,18,19);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;8-[(2-hydroxybenzoyl)amino]octanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (165.94 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3188 mL | 16.5942 mL | 33.1884 mL | |
| 5 mM | 0.6638 mL | 3.3188 mL | 6.6377 mL | |
| 10 mM | 0.3319 mL | 1.6594 mL | 3.3188 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05794243
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04682106
Conditions:HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02911870
Conditions:Healthy
Title:A Trial Investigating the Effect of Oral Semaglutide on the Pharmacokinetics of Furosemide and Rosuvastatin in Healthy Subjects
Status:Completed
updateDate:2017-12-20
Ctid:NCT03010475
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT03010475
Conditions:Diabetes|HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02920385
Conditions:Diabetes|HealthyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02845219
Conditions:Diabetes|Diabetes Mellitus, Type 2InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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