| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 75 nM (SARM1 NADase)[1]
5-Iodoisoquinoline targets SARM1 (sterile alpha and TIR motif containing 1) NADase. SARM1 is a key regulator of axon degeneration, and its NADase activity is essential for this process. By inhibiting SARM1 NADase, 5-Iodoisoquinoline prevents the depletion of NAD+ and protects neurons from degeneration. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在这些细胞培养中,DSRM-3716 处理可剂量依赖性地抑制 cADPR 的增加(IC50 为 2.8 μM),并显著维持 NAD+ 水平。这与细胞内 SARM1 酶促 NADase 活性的激活和抑制相一致[1]。DSRM-3716 以剂量依赖的方式抑制切断轴突释放神经丝轻链 (NfL),IC50 约为 2 μM[1]。DSRM-3716 预防轴突退化的效力(IC50 为 2.8 μM)与抑制轴突切断引起的 cADPR 增加的效力相同[1]。鱼藤酮触发的感觉神经元中SARM1依赖性细胞破坏通路可被DSRM-3716抑制[1]。
5-碘异喹啉是一种强效且选择性的SARM1 NADase抑制剂,IC50为75 nM。它对其他NAD+加工酶、受体和转运蛋白也具有选择性。其体外活性通过酶活性测定中SARM1 NADase活性的抑制情况来评估。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
5-碘异喹啉具有通过抑制SARM1 NADase在体内保护神经元免受退化的潜力。其体内疗效可在轴突退化的动物模型中进行评估,例如周围神经病变或创伤性脑损伤模型。
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| 酶活实验 |
5-碘异喹啉对SARM1 NADase的抑制作用可通过体外酶活性测定法进行评估。将SARM1酶与其底物NAD+在不同浓度抑制剂存在下进行孵育。测定ADP-核糖的生成量,并确定IC50值。
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| 细胞实验 |
5-碘异喹啉常用于细胞实验中,以研究其神经保护作用。将神经元用该化合物处理后,施加诱导轴突退化的应激,例如轴突切断或暴露于神经毒性物质。通过显微镜观察或测量轴突完整性来评估轴突退化情况。
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| 动物实验 |
5-碘异喹啉被用于轴突变性动物模型中,以研究其神经保护作用。该化合物被给予动物后,通过组织学分析或功能性结果测量来评估轴突变性的程度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
5-碘异喹啉的分子量为255.06 g/mol,分子式为C9H6IN。它是一种固体,可溶于DMSO。该化合物通常储存在-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
5-碘异喹啉的毒理学数据尚不详尽。该化合物不适用于人类或兽医用途。处理该化合物时,应遵循标准的实验室安全预防措施,包括使用个人防护装备(PPE)。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
5-碘异喹啉(DSRM-3716)是一种研究级化合物,用作高效且选择性的SARM1 NADase抑制剂。它是研究SARM1在轴突退化中的作用以及验证SARM1作为神经退行性疾病治疗靶点的重要工具。该化合物尚未获准用于临床治疗,仅供实验室研究使用。
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| 分子式 |
C9H6IN
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|---|---|
| 分子量 |
255.06
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| 精确质量 |
254.954
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| CAS号 |
58142-99-7
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| PubChem CID |
11391181
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid powder
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
336.8±15.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
157.5±20.4 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.724
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| LogP |
2.99
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| tPSA |
12.89
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
138
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=C(C=CN=C2)C(=C1)I
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| InChi Key |
CUILFTFMBBGSFT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C9H6IN/c10-9-3-1-2-7-6-11-5-4-8(7)9/h1-6H
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| 化学名 |
5-iodoisoquinoline
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (196.03 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9206 mL | 19.6032 mL | 39.2065 mL | |
| 5 mM | 0.7841 mL | 3.9206 mL | 7.8413 mL | |
| 10 mM | 0.3921 mL | 1.9603 mL | 3.9206 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。