| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Fucosyltransferases, through the inhibition of GDP-fucose biosynthesis. 2-Deoxy-2-fluoro-L-fucose is a substrate-based inhibitor of fucosyltransferases. It is metabolized inside the cell to GDP-2-deoxy-2-fluoro-L-fucose, which acts as a competitive inhibitor of fucosyltransferases, such as α1,3-fucosyltransferase V, with a Ki of 4.2 µM. By inhibiting these enzymes, it blocks the transfer of fucose to glycoproteins and glycolipids, thereby reducing protein fucosylation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖 (2FF) (100–500 μM) 可抑制 4T1 细胞中岩藻糖基化的生长[1]。2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖 (100 μM；4T1 细胞) 可降低 Smad 1/5 和 Smad 2 的磷酸化水平[1]。体外实验表明，2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖可抑制蛋白质岩藻糖基化。它可转化为 GDP-2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖，后者作为岩藻糖基转移酶的竞争性抑制剂。其活性可通过其降低岩藻糖掺入糖蛋白的能力来测定，该能力可通过凝集素印迹或质谱法检测。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖被用作研究岩藻糖基化在各种生物过程中作用的工具。通过抑制岩藻糖基化，它可以调节免疫反应和肿瘤生长。目前正在研究其通过降低抗体的岩藻糖基化水平来提高抗体治疗效果的潜力，岩藻糖基化可以增强抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。
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| 酶活实验 |
2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖的抑制活性可通过无细胞岩藻糖基转移酶活性测定法进行评估。将该酶与其底物GDP-岩藻糖和受体分子在不同浓度的抑制剂存在下进行孵育。测定岩藻糖的转移量，并确定其Ki值。
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| 细胞实验 |
为了研究其细胞效应，用2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖处理细胞。利用岩藻糖特异性凝集素（例如金黄色拟青霉凝集素 (AAL)）通过凝集素印迹法评估蛋白质岩藻糖基化水平。细胞信号传导、黏附或免疫功能方面的影响可通过标准检测方法进行测量。
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| 动物实验 |
可在小鼠癌症或免疫相关疾病模型中研究2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖的体内活性。该化合物可通过口服或腹腔注射给药。评估其对组织中蛋白质岩藻糖基化、肿瘤生长或免疫细胞功能的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖的分子量为166.15 g/mol，是一种单糖类似物。它可溶于水和其他极性溶剂，通常在-20°C下储存以保持稳定性。其具体的药代动力学数据尚未广泛发表。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖是一种研究用化合物，因此其毒理学数据并不详细。该化合物不适用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
2-氟岩藻糖正在临床试验NCT02952989（SGN-2FF在晚期实体瘤患者中的安全性研究）中进行研究。2-氟岩藻糖是一种口服生物利用度高的氟化岩藻糖类似物，也是一种蛋白质岩藻糖基化抑制剂，具有潜在的抗肿瘤和免疫调节活性。给药后，2-氟岩藻糖（2-FF）模拟岩藻糖并转化为鸟苷二磷酸（GDP）-2FF，从而阻止岩藻糖基化底物GDP-岩藻糖的形成，并抑制岩藻糖通过岩藻糖基转移酶掺入糖蛋白。由于糖蛋白岩藻糖基化在许多生物过程中发挥着关键作用，例如蛋白质功能、受体结合、细胞信号传导和细胞黏附，并且对肿瘤进展至关重要，因此阻断岩藻糖基化可以减少肿瘤细胞的生长。此外，阻断单克隆抗体的岩藻糖基化可产生岩藻糖缺陷型抗体，从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）。
2-脱氧-2-氟-L-岩藻糖是一种广泛应用于糖生物学的研究工具，用于研究岩藻糖基化在各种生物过程中的作用。它是一种化学修饰的糖，可抑制蛋白质岩藻糖基化，因此对于研究碳水化合物介导的相互作用（例如细胞信号传导和细菌感染过程）具有重要价值。目前，人们也在探索其增强治疗性抗体疗效和作为抗肿瘤药物的潜力。它目前尚未获批上市。 |
| 分子式 |
C6H11FO4
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|---|---|
| 分子量 |
166.15
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| 精确质量 |
166.064
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| CAS号 |
70763-62-1
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| PubChem CID |
125766
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.335g/cm3
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| 沸点 |
386.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
187.6ºC
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| 折射率 |
1.469
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| LogP |
-1.4
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| tPSA |
69.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
130
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](C=O)F)O)O)O
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| InChi Key |
SQTFKIKSQNCWGJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H11FO4/c1-3(9)5(10)6(11)4(7)2-8/h2-6,9-11H,1H3
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| 化学名 |
2-fluoro-3,4,5-trihydroxyhexanal
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (601.87 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0187 mL | 30.0933 mL | 60.1866 mL | |
| 5 mM | 1.2037 mL | 6.0187 mL | 12.0373 mL | |
| 10 mM | 0.6019 mL | 3.0093 mL | 6.0187 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02952989
Conditions:Carcinoma, Non-Small-Cell Lung|Carcinoma, Renal Cell|Breast Neoplasms|Urinary Bladder Neoplasm|Carcinoma, Squamous Cell of Head and Neck|Colorectal Neoplasms|Gastric Adenocarcinoma|Gastroesophageal Junction AdenocarcinomaInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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