OPN expression inhibitor 1 中文名称: OPN表达抑制剂1

目录号: V64241 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

OPN 表达抑制剂 1 (Compound 11) 是一种骨钙素（骨桥蛋白 (OPN)）表达抑制剂，可用于乳腺癌研究。

OPN expression inhibitor 1 CAS号: 2257492-95-6
产品类别: Others 12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

OPN 表达抑制剂 1（化合物 11）是一种骨钙素（骨桥蛋白 (OPN)）表达抑制剂，可用于乳腺癌研究。
OPN表达抑制剂1（化合物11）是一种含有1,2,3-三唑环的DHA（二十二碳六烯酸）醚衍生物。它是一种小分子，能有效抑制骨桥蛋白（OPN）的表达，OPN是参与乳腺癌进展和转移的关键蛋白。该化合物被用作癌症生物学研究工具，尤其适用于转移方面的研究。

生物活性&实验参考方法

靶点	Osteopontin (OPN), a secreted phosphoprotein that is overexpressed in various cancers and promotes tumor progression, metastasis, and inflammation. OPN expression inhibitor 1 targets the process of OPN expression itself rather than directly binding to the OPN protein. The precise molecular target that it binds to has not been fully elucidated, but the compound's activity is defined by its ability to reduce OPN mRNA and protein levels.
体外研究 (In Vitro)	体外实验表明，OPN表达抑制剂1能有效降低癌细胞系中骨桥蛋白（OPN）的表达。它作为一种抗转移药物，能够控制MDA-MB-435乳腺癌细胞的转移。该化合物含有一个1,2,3-三唑环，该环常用于提高生物活性。标准文献中未详细列出其具体的定量效力（例如，OPN抑制的IC50值），但已证实其是一种用于乳腺癌研究的强效抑制剂。
体内研究 (In Vivo)	体内实验表明，OPN表达抑制剂1在动物模型中具有抗乳腺癌细胞转移活性，这也是其主要研究方向。该抑制剂以DHA为骨架，这可能有助于提高其生物利用度。通过抑制OPN表达，该抑制剂有望阻断癌细胞的迁移、侵袭和远处转移的形成。它尤其适用于乳腺癌研究。
酶活实验	由于该化合物靶向的是OPN的表达而非特定酶的催化活性，因此目前尚无标准的无细胞生化检测方法。为了验证其直接作用，研究人员会使用标记的化合物进行结合实验（例如表面等离子共振或下拉实验）以确定其分子靶点。然而，这并非标准流程。该化合物的主要活性通常在细胞或动物模型中得到验证。
细胞实验	OPN表达抑制剂1的标准检测方法是对癌细胞进行定量PCR (qPCR)和Western blot分析。将MDA-MB-435或其他乳腺癌细胞接种于培养板中，并用不同浓度的化合物处理。处理24-72小时后，提取总RNA进行qPCR以检测OPN mRNA水平，并制备蛋白裂解液，用抗OPN抗体进行Western blot以检测OPN蛋白水平。OPN表达呈剂量依赖性降低，证实了该化合物的靶向活性。细胞迁移和侵袭能力可通过Transwell小室实验进行检测。
动物实验	在乳腺癌转移小鼠模型中评估了OPN表达抑制剂1的体内疗效。将MDA-MB-435乳腺癌细胞经尾静脉（实验性转移模型）或原位（乳腺脂肪垫）注射到免疫缺陷小鼠（例如BALB/c裸鼠）中。然后，通常通过灌胃或腹腔注射的方式，用测试化合物或载体对照治疗小鼠。终点指标包括肺或脑转移结节的数量、原发肿瘤体积（如果是原位转移）和生存期。通过免疫组化（IHC）确认肿瘤中OPN的表达水平。
药代性质 (ADME/PK)	OPN表达抑制剂1是一种源自DHA（分子量455.55）的小分子。它具有亲脂性，其制剂预计与其他DHA衍生物类似。该化合物设计用于口服给药，研究表明其具有口服活性。标准文献中未详细描述其具体的ADME（吸收、分布、代谢、排泄）参数，但由于其基于DHA骨架开发，旨在提高生物利用度和靶向性，因此具有良好的特性。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	目前尚无OPN表达抑制剂1的具体毒性数据。作为一种靶向OPN表达的化合物，其靶向毒性可能与骨桥蛋白的生理功能相关，而骨桥蛋白参与伤口愈合、骨重塑和免疫调节。该化合物在动物模型中显示出“显著”活性，但研究产品文献中尚未发表详细的安全性和耐受性数据，表明它是一种尚未进入临床阶段的工具性化合物。
参考文献	[1]. 1,2,3-Triazole tethered 1,2,4-trioxanes: Studies on their synthesis and effect on osteopontin expression in MDA-MB-435 breast cancer cells. Eur J Med Chem. 2020 Jan 15;186:111908.
其他信息	OPN表达抑制剂1（化合物11）是一种用于研究骨桥蛋白（OPN）在癌症转移中作用的化学探针。OPN是一种多功能蛋白，在多种癌症中表达上调，并促进肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移。由于大多数靶向OPN的疗法是抗体或反义寡核苷酸，因此这种DHA衍生物是为数不多的OPN表达小分子抑制剂之一。它并非获批药物，仅供临床前研究使用。有关该化合物的更多信息，请参阅专利WO2013106538A1或相关科学出版物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C25H33N3O5
分子量	455.546626806259
精确质量	455.242
CAS号	2257492-95-6
PubChem CID	171042953
外观&性状	White to yellow solid powder
LogP	3.9
tPSA	76.9
氢键供体(HBD)数目	0
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	708
定义原子立体中心数目	7
SMILES	C[C@H]1[C@@H](O[C@]2([H])O[C@@]3(C)CC[C@@]4([H])[C@H](C)CC[C@]1([H])[C@@]24OO3)OCC1N=NN(CC2C=CC=CC=2)C=1
InChi Key	QRKZWJMHZFFVGH-UOXUIGFWSA-N
InChi Code	InChI=1S/C25H33N3O5/c1-16-9-10-21-17(2)22(30-23-25(21)20(16)11-12-24(3,31-23)32-33-25)29-15-19-14-28(27-26-19)13-18-7-5-4-6-8-18/h4-8,14,16-17,20-23H,9-13,15H2,1-3H3/t16-,17-,20+,21+,22?,23-,24-,25-/m1/s1
化学名	1-benzyl-4-[[(1R,4S,5R,8S,9R,12R,13R)-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.04,13.08,13]hexadecan-10-yl]oxymethyl]triazole
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL (219.51 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL (219.51 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1951 mL	10.9757 mL	21.9515 mL
	5 mM	0.4390 mL	2.1951 mL	4.3903 mL
	10 mM	0.2195 mL	1.0976 mL	2.1951 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。