| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Its primary biological targets are thiol groups (-SH) in proteins and peptides. It acts as a functional group for bioconjugation, targeting cysteine residues for the site-specific attachment of drugs, labels, or polymers.
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| 体外研究 (In Vitro) |
马来酰亚胺具有荧光猝灭能力，可作为荧光探针用于特异性检测硫醇类分析物。它是抗体药物偶联物（ADC）生产的关键组分，而ADC广泛应用于癌症研究。研究表明，其衍生物可通过共价修饰抑制前列腺素内过氧化物合酶和拓扑异构酶II等酶的活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于马来酰亚胺是一种化学试剂，因此其特异性体内活性并非主要研究方向。然而，它在构建抗体药物偶联物（ADC）方面的应用对靶向癌症治疗具有重要的体内意义。马来酰亚胺连接子能够将细胞毒性药物稳定地连接到抗体上，从而使抗体能够将药物特异性地递送至体内的肿瘤细胞。
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| 酶活实验 |
为了评估硫醇的反应活性，典型的实验方案是将含马来酰亚胺的化合物与含硫醇的分子（例如半胱氨酸或模型肽）在合适的缓冲液（例如pH 6.5-7.5的PBS缓冲液）中孵育。通过高效液相色谱（HPLC）或质谱法监测反应进程，以确定偶联反应的速率和效率。
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| 细胞实验 |
马来酰亚胺用于制备抗体药物偶联物（ADC）。该过程包括对抗体进行部分还原以生成游离巯基，然后与含马来酰亚胺的药物连接子反应。之后，采用疏水相互作用色谱（HIC）或质谱等技术表征偶联效率和药物抗体比（DAR）。
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| 动物实验 |
动物实验并非直接使用马来酰亚胺本身进行。相反，研究人员在体内评估的是以马来酰亚胺为原料制备的抗体药物偶联物（ADC）或偶联物。这些研究通常采用异种移植小鼠模型，通过静脉注射给药来评估ADC的疗效、药代动力学和毒性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
马来酰亚胺是一种小分子（分子量 97.07 g/mol），通常不作为药物本身进行开发，其药代动力学性质也并非主要研究方向。然而，它作为抗体药物偶联物（ADC）的连接子，会影响偶联物的整体药代动力学性质。马来酰亚胺可溶于二甲基亚砜（DMSO）、水和乙醇，这有利于其在生物偶联中的应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
马来酰亚胺是一种刺激性物质，吞食后有毒。它会导致严重的皮肤灼伤和眼损伤。具体的毒理学数据可在其安全数据表（SDS）中找到。操作时应佩戴适当的个人防护装备，并在通风良好的通风橱内进行。它被列为危险物质。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
马来酰亚胺是一种环状二羧酰亚胺，其氮原子上的两个羧基与氮原子本身共同构成1H-吡咯-2,5-二酮结构。它是DNA拓扑异构酶（ATP水解）的EC 5.99.1.3抑制剂。它属于二羧酰亚胺类化合物，也是马来酰亚胺家族的成员。其功能与马来酸类似。它来源于1H-吡咯的氢化物。马来酰亚胺是生物偶联化学中的一种重要试剂。它在温和条件下与硫醇的选择性反应使其成为构建稳定且结构明确的偶联物的常用选择。这包括抗体药物偶联物（ADC）的合成（ADC是一类重要的抗癌药物），以及开发用于含硫醇生物分子的荧光探针和用于生物应用的表面功能化。
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| 分子式 |
C4H3NO2
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|---|---|
| 分子量 |
97.07
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| 精确质量 |
97.016
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| CAS号 |
541-59-3
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| 相关CAS号 |
25721-74-8;42867-30-1 (silver(+1) salt);67859-67-0 (potassium-silver(+1)[2:1:1:] salt)
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| PubChem CID |
10935
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
264.4±23.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
91-93 °C(lit.)
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| 闪点 |
113.7±22.6 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.606
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| LogP |
-0.69
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| tPSA |
46.17
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
132
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C([H])=C([H])C(N1[H])=O
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| InChi Key |
PEEHTFAAVSWFBL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H3NO2/c6-3-1-2-4(7)5-3/h1-2H,(H,5,6,7)
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| 化学名 |
pyrrole-2,5-dione
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| 别名 |
Maleimide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (1030.18 mM)
H2O: 50 mg/mL (515.09 mM） |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (25.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (25.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (25.75 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 60 mg/mL (618.11 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 10.3018 mL | 51.5092 mL | 103.0184 mL | |
| 5 mM | 2.0604 mL | 10.3018 mL | 20.6037 mL | |
| 10 mM | 1.0302 mL | 5.1509 mL | 10.3018 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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