| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
α4β2 and α6/α3β2β4 subunits of neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs). It also exhibits activity against Aβ peptides.
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| 体外研究 (In Vitro) |
(R,S)-阿那他滨以剂量依赖的方式降低人神经元SHSY-5Y细胞中β淀粉样蛋白(Aβ)的生成。它能减少Aβ1-40和Aβ1-42的含量，这可能是通过影响BACE-1蛋白水平实现的。在多种体外模型中，它表现出显著的抗炎活性，可降低TNF-α和IL-6的水平。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，(R,S)-阿那他宾可增加大鼠的尼古丁自我给药量和运动活性。它还能减少体内β-淀粉样蛋白的生成。在角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型中，它能抑制足爪肿胀。在斑马鱼新奇水箱测试中，它能增加斑马鱼在水面停留的时间，表明其具有类似抗焦虑的活性。
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| 酶活实验 |
(R,S)-阿那他宾与nAChR亚型的结合亲和力可通过放射性配体结合试验测定，试验所用细胞膜表达特定的受体亚基。其抑制Aβ生成的能力可通过人神经母细胞瘤细胞（例如SH-SY5Y）进行评估，方法是用该化合物处理细胞，并通过ELISA检测培养基中Aβ1-40和Aβ1-42的水平。
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| 细胞实验 |
为了研究其抗炎和降低Aβ水平的作用，我们用(R,S)-阿那他宾处理人神经元样SH-SY5Y细胞。采用ELISA法检测Aβ肽的水平，并通过qPCR或Western blot检测炎症标志物。同时监测细胞活力，以确保该化合物无细胞毒性。
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| 动物实验 |
在啮齿动物模型中，(R,S)-阿那他滨通常通过腹腔注射给药。在角叉菜胶诱导的爪水肿模型中，通过测量爪肿胀程度来评估其抗炎作用。在阿尔茨海默病转基因小鼠模型中，评估其对Aβ斑块负荷和认知功能的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
关于(R,S)-阿那他滨的具体药代动力学数据有限。已知它能穿过血脑屏障并与中枢nAChR相互作用。由于其分子较小（分子量160.21），提示其可能具有良好的吸收性，但仍需进行详细的ADME研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有数据表明，(R,S)-阿那他宾在动物模型中具有良好的安全性，但具体的毒理学数据尚未广泛发表。作为一种天然产物衍生的化合物，它被认为毒性相对较低。然而，临床开发仍需进行全面的毒理学研究。
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| 参考文献 |
[1]. Lai FY, et al. Levels of 4-(methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone (NNK) in raw wastewater as an innovative perspective for investigating population-wide exposure to third-hand smoke. Sci Rep. 2018 Sep 5;8(1):13254.
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| 其他信息 |
据报道，1,2,3,6-四氢-2,3'-联吡啶存在于烟草（Nicotiana tabacum）和烟草属植物中，并且已有相关数据。
另见：阿那他宾（注：已移至此处）。 (R,S)-阿那他宾是一种具有潜在治疗应用的研究化合物。它既是nAChR激动剂又是Aβ降低剂，因此在神经保护和炎症研究中备受关注。目前它尚未获准用于临床，但可作为研究胆碱能系统和阿尔茨海默病病理学的重要工具。 |
| 分子式 |
C10H12N2
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|---|---|
| 分子量 |
160.22
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| 精确质量 |
160.1
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| CAS号 |
2743-90-0
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| 相关CAS号 |
(S)-(-)-Anatabine;581-49-7;(R)-(+)-Anatabine;126454-22-6
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| PubChem CID |
261474
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow liquid（Density：1.045±0.06 g/cm3）
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| 密度 |
1.0±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
269.0±28.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
116.5±24.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.547
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| LogP |
0.89
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| tPSA |
24.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
1
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
165
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CCNC(C1)C2=CN=CC=C2
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| InChi Key |
SOPPBXUYQGUQHE-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C10H12N2/c1-2-7-12-10(5-1)9-4-3-6-11-8-9/h1-4,6,8,10,12H,5,7H2
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| 化学名 |
3-(1,2,3,6-tetrahydropyridin-2-yl)pyridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (780.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (12.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.2414 mL | 31.2071 mL | 62.4142 mL | |
| 5 mM | 1.2483 mL | 6.2414 mL | 12.4828 mL | |
| 10 mM | 0.6241 mL | 3.1207 mL | 6.2414 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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