Ponasterone A (25-Deoxyecdysterone)

别名: 壬烯酸甲酯;松甾酮A;25-脱氧-20-羟基蜕皮激素;25-脱氧脱皮甾酮;坡那甾酮A;紫萁甾酮;百日青蜕皮酮;尖叶土杉甾酮A;2Β,3Β,14Α,20R,22R-五羟基-5Β-胆甾-7-烯-6-酮;松甾酮 A
目录号: V64262 纯度: ≥98%
Ponasterone A (25-Deoxyecdysterone) 是一种对蜕皮激素受体具有强亲和力的蜕皮激素。
Ponasterone A (25-Deoxyecdysterone) CAS号: 13408-56-5
产品类别: Steroids
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1mg
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产品描述
蜕皮激素A(25-脱氧蜕皮激素)是一种对蜕皮激素受体具有强亲和力的蜕皮激素。蜕皮激素A是细胞和转基因动物中基因表达的强效调节剂,能够快速开启和关闭报告基因。
蜕皮激素A是一种强效的昆虫类固醇激素(植物蜕皮激素),可作为蜕皮激素受体的激动剂。它能触发节肢动物的蜕皮和变态发育。在分子生物学中,它被广泛用作蜕皮激素诱导基因表达系统中的诱导剂,从而实现对哺乳动物和昆虫细胞中转基因的可控激活。
生物活性&实验参考方法
靶点
ecdysone receptor[2]
Ecdysone receptor. It has a strong affinity for ecdysone receptors, making it a potent regulator of gene expression in cells and transgenic animals.
体外研究 (In Vitro)
在 CV-1 细胞中,ponasterone A (1 nM-100 μM) 可显著激活基因 [2]。
在体外,Ponasterone A 在 CV-1 细胞中显示出显著的基因诱导活性,EC50 为 0.07 µM。它诱导报告基因(例如 β-半乳糖苷酶)的表达水平与其他强效蜕皮甾类激素(如 muristerone A)所达到的水平相似。
体内研究 (In Vivo)
在转录激活因子和报告基因小鼠中,腹腔注射Ponasterone A(3-10 mg)可显著增强基因表达[2]。体内实验表明,腹腔注射Ponasterone A(3-10 mg)可显著诱导转录激活因子和报告基因小鼠的基因表达。它是一种有效的转基因动物基因表达调节剂,能够快速开启和关闭报告基因。
酶活实验
标准的体外检测方法是使用转染了蜕皮激素诱导型报告系统的CV-1细胞。将细胞用不同浓度的Ponasterone A(例如,1 nM-100 µM)处理一段时间,然后测量报告基因活性(例如,荧光素酶),以生成剂量反应曲线并确定EC50值。
细胞实验
在经过基因工程改造的细胞系(例如 CV-1)中评估了 Ponasterone A 的基因诱导活性,这些细胞系能够表达蜕皮激素受体和在蜕皮激素反应启动子控制下的报告基因。用该化合物处理细胞,并定量分析报告基因的表达水平,以衡量该化合物的效力。
动物实验
在携带蜕皮激素受体和报告基因的转基因小鼠中评估体内活性。通过腹腔注射给予Ponasterone A,并检测不同组织中报告基因的诱导情况,以评估该化合物在不同器官中的生物利用度和疗效。
药代性质 (ADME/PK)
波那甾酮A是一种小分子(分子量464.64),可溶于DMSO、乙醇和甲醇等有机溶剂,但不溶于水。其药代动力学特征在于能够穿过细胞膜并到达细胞内受体。它通常在研究中用作诱导剂。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在用于基因诱导的浓度下,Ponasterone A 对脊椎动物无毒。这使其成为调节哺乳动物系统中基因表达的一种安全有效的工具。具体的毒性数据可在其安全数据表中找到。
参考文献

[1]. Ponasterone A and F, Ecdysteroids from the Arctic Bryozoan Alcyonidium gelatinosum. Molecules. 2018 Jun 19;23(6):1481.

[2]. Evidence that collapsin response mediator protein-2 is involved in the dynamics of microtubules. J Biol Chem. 2000 Jun 16;275(24):17917-20.

其他信息
波那甾酮A是一种2β-羟基甾醇、3β-羟基甾醇、14α-羟基甾醇、20-羟基甾醇、22-羟基甾醇、6-氧代甾醇和植物蜕皮甾醇。据报道,它存在于紫杉(Taxus cuspidata)、道格拉斯沼泽树(Limnanthes douglasii)和其他具有相关数据的生物体中。
波那甾酮A是化学遗传学和基因治疗研究领域的重要工具。它在哺乳动物中具有高效性和低毒性,使其成为蜕皮激素诱导表达系统的理想诱导剂,该系统能够对细胞和动物中的基因表达进行精确、时间和剂量依赖性的控制。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C27H44O6
分子量
464.63
精确质量
464.313
CAS号
13408-56-5
PubChem CID
115127
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
640.5±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
355.2±28.0 °C
蒸汽压
0.0±4.3 mmHg at 25°C
折射率
1.582
LogP
1.55
tPSA
118.22
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
33
分子复杂度/Complexity
823
定义原子立体中心数目
10
SMILES
O([H])[C@@]12C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])([C@](C([H])([H])[H])([C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])O[H])[C@@]1(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C2=C([H])C([C@]2([H])C([H])([H])[C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[C@]12C([H])([H])[H])O[H])O[H])=O
InChi Key
PJYYBCXMCWDUAZ-JJJZTNILSA-N
InChi Code
InChI=1S/C27H44O6/c1-15(2)6-7-23(31)26(5,32)22-9-11-27(33)17-12-19(28)18-13-20(29)21(30)14-24(18,3)16(17)8-10-25(22,27)4/h12,15-16,18,20-23,29-33H,6-11,13-14H2,1-5H3/t16-,18-,20+,21-,22-,23+,24+,25+,26+,27+/m0/s1
化学名
(2S,3R,5R,9R,10R,13R,14S,17S)-17-[(2R,3R)-2,3-dihydroxy-6-methylheptan-2-yl]-2,3,14-trihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 100 mg/mL (215.23 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1523 mL 10.7613 mL 21.5225 mL
5 mM 0.4305 mL 2.1523 mL 4.3045 mL
10 mM 0.2152 mL 1.0761 mL 2.1523 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们