| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ecdysone receptor[2]
Ecdysone receptor. It has a strong affinity for ecdysone receptors, making it a potent regulator of gene expression in cells and transgenic animals. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 CV-1 细胞中,ponasterone A (1 nM-100 μM) 可显著激活基因 [2]。
在体外,Ponasterone A 在 CV-1 细胞中显示出显著的基因诱导活性,EC50 为 0.07 µM。它诱导报告基因(例如 β-半乳糖苷酶)的表达水平与其他强效蜕皮甾类激素(如 muristerone A)所达到的水平相似。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在转录激活因子和报告基因小鼠中,腹腔注射Ponasterone A(3-10 mg)可显著增强基因表达[2]。体内实验表明,腹腔注射Ponasterone A(3-10 mg)可显著诱导转录激活因子和报告基因小鼠的基因表达。它是一种有效的转基因动物基因表达调节剂,能够快速开启和关闭报告基因。
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| 酶活实验 |
标准的体外检测方法是使用转染了蜕皮激素诱导型报告系统的CV-1细胞。将细胞用不同浓度的Ponasterone A(例如,1 nM-100 µM)处理一段时间,然后测量报告基因活性(例如,荧光素酶),以生成剂量反应曲线并确定EC50值。
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| 细胞实验 |
在经过基因工程改造的细胞系(例如 CV-1)中评估了 Ponasterone A 的基因诱导活性,这些细胞系能够表达蜕皮激素受体和在蜕皮激素反应启动子控制下的报告基因。用该化合物处理细胞,并定量分析报告基因的表达水平,以衡量该化合物的效力。
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| 动物实验 |
在携带蜕皮激素受体和报告基因的转基因小鼠中评估体内活性。通过腹腔注射给予Ponasterone A,并检测不同组织中报告基因的诱导情况,以评估该化合物在不同器官中的生物利用度和疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
波那甾酮A是一种小分子(分子量464.64),可溶于DMSO、乙醇和甲醇等有机溶剂,但不溶于水。其药代动力学特征在于能够穿过细胞膜并到达细胞内受体。它通常在研究中用作诱导剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在用于基因诱导的浓度下,Ponasterone A 对脊椎动物无毒。这使其成为调节哺乳动物系统中基因表达的一种安全有效的工具。具体的毒性数据可在其安全数据表中找到。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
波那甾酮A是一种2β-羟基甾醇、3β-羟基甾醇、14α-羟基甾醇、20-羟基甾醇、22-羟基甾醇、6-氧代甾醇和植物蜕皮甾醇。据报道,它存在于紫杉(Taxus cuspidata)、道格拉斯沼泽树(Limnanthes douglasii)和其他具有相关数据的生物体中。
波那甾酮A是化学遗传学和基因治疗研究领域的重要工具。它在哺乳动物中具有高效性和低毒性,使其成为蜕皮激素诱导表达系统的理想诱导剂,该系统能够对细胞和动物中的基因表达进行精确、时间和剂量依赖性的控制。 |
| 分子式 |
C27H44O6
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|---|---|
| 分子量 |
464.63
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| 精确质量 |
464.313
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| CAS号 |
13408-56-5
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| PubChem CID |
115127
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
640.5±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
355.2±28.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.582
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| LogP |
1.55
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| tPSA |
118.22
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
823
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| 定义原子立体中心数目 |
10
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| SMILES |
O([H])[C@@]12C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])([C@](C([H])([H])[H])([C@@]([H])(C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])O[H])O[H])[C@@]1(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C2=C([H])C([C@]2([H])C([H])([H])[C@]([H])([C@]([H])(C([H])([H])[C@]12C([H])([H])[H])O[H])O[H])=O
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| InChi Key |
PJYYBCXMCWDUAZ-JJJZTNILSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H44O6/c1-15(2)6-7-23(31)26(5,32)22-9-11-27(33)17-12-19(28)18-13-20(29)21(30)14-24(18,3)16(17)8-10-25(22,27)4/h12,15-16,18,20-23,29-33H,6-11,13-14H2,1-5H3/t16-,18-,20+,21-,22-,23+,24+,25+,26+,27+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,5R,9R,10R,13R,14S,17S)-17-[(2R,3R)-2,3-dihydroxy-6-methylheptan-2-yl]-2,3,14-trihydroxy-10,13-dimethyl-2,3,4,5,9,11,12,15,16,17-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-6-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (215.23 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1523 mL | 10.7613 mL | 21.5225 mL | |
| 5 mM | 0.4305 mL | 2.1523 mL | 4.3045 mL | |
| 10 mM | 0.2152 mL | 1.0761 mL | 2.1523 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。