CP-316819 (GPi 819)

别名: CP316819 (Gpi-819)

目录号: V64267 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CP 316819 是一种有效的糖原磷酸化酶 (GPase) 抑制剂（拮抗剂），具有降血糖作用（人骨骼肌糖原磷酸化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸化酶 (huLGPa) 的 IC50 分别为 17 nM 和 34 nM）。

CP-316819 (GPi 819) CAS号: 186392-43-8
产品类别: Others 12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

CP 316819 是一种强效的糖原磷酸化酶 (GPase) 抑制剂（拮抗剂），具有降血糖作用（对人骨骼肌糖原磷酸化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸化酶 (huLGPa) 的 IC50 值分别为 17 nM 和 34 nM）。CP 316819 在正常血糖条件下可导致糖原积累，但在较低葡萄糖浓度下则允许糖原的利用。CP-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。
CP-316819 (GPi 819) 是一种强效且选择性的糖原磷酸化酶 (GPase) 抑制剂。它通过抑制糖原分解为葡萄糖而发挥抗高血糖作用。它对人类骨骼肌糖原磷酸化酶（huSMGPa）和人类肝糖原磷酸化酶（huLGPa）的抑制IC50值分别为17 nM和34 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点	Glycogen phosphorylase (GPase). Specifically, it targets the skeletal muscle (huSMGPa) and liver (huLGPa) isozymes.
体外研究 (In Vitro)	CP-316819 是一种强效的糖原磷酸化酶 A 抑制剂，对人肝糖原磷酸化酶的 IC50 值为 40 nM。在 10 µM 的浓度下，它能增加星形胶质细胞内的糖原含量。它对 huSMGPa 的抑制 IC50 值为 17 nM，对 huLGPa 的抑制 IC50 值为 34 nM。
体内研究 (In Vivo)	体内实验表明，CP-316819具有抗高血糖作用。在血糖正常的情况下，它能促进糖原积累；而在葡萄糖浓度较低时，它则能促进糖原的利用。此外，它还能防止神经元细胞死亡并维持脑电流，提示其在低血糖期间具有神经保护作用。
酶活实验	采用体外酶活性测定法测定CP-316819对糖原磷酸化酶的抑制活性。将酶（例如huSMGPa或huLGPa）与其底物（糖原）和无机磷酸盐在不同浓度抑制剂存在下孵育。测定葡萄糖-1-磷酸的释放量，并根据剂量-反应曲线确定IC50值。
细胞实验	本研究在星形胶质细胞等细胞中探讨了CP-316819对糖原代谢的影响。用该化合物处理细胞后，使用糖原测定试剂盒测定细胞内糖原含量。此外，还可以评估其在低血糖条件下对细胞活力和功能的影响，以评价其神经保护潜力。
动物实验	CP-316819 的体内疗效在糖尿病或低血糖动物模型中进行评估。该化合物以不同的给药途径和剂量给药，并监测血糖水平。在低血糖性神经元损伤模型中，评估神经元存活率和脑电活动等参数。
药代性质 (ADME/PK)	CP-316819 的具体药代动力学数据尚未广泛发表。作为一种小分子（分子量 415.87），预计其具有良好的口服生物利用度。在将其开发为潜在治疗药物的过程中，将对其溶解度和稳定性进行表征。建议在 -20°C 下进行标准储存。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	CP-316819 的毒理学数据在一般参考文献中尚无公开。作为一种研究化合物，它不适用于人体。如果该化合物需要进一步开发，其安全性将通过临床前毒理学研究来确定。
参考文献	[1]. Baker DJ, Timmons JA, Greenhaff PL. Glycogen phosphorylase inhibition in type 2 diabetes therapy: a systematic evaluation of metabolic and functional effects in rat skeletal muscle. Diabetes. 2005 Aug;54(8):2453-9. [2]. Suh SW, Bergher JP, Anderson CM, Treadway JL, Fosgerau K, Swanson RA. Astrocyte glycogen sustains neuronal activity during hypoglycemia: studies with the glycogen phosphorylase inhibitor CP-316,819 ([R-R,S]-5-chloro-N-[2-hydroxy-3-(methoxymethylamino)-3.
其他信息	CP-316819是辉瑞公司研发的一种用于血糖控制的潜在治疗药物。其抑制糖原磷酸化酶的机制代表了一种降低肝脏葡萄糖输出和控制高血糖的策略。此外，它还因其神经保护作用而受到研究，使其成为研究大脑中糖原代谢作用的工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H22CLN3O4
分子量	415.87
精确质量	415.129
CAS号	186392-43-8
PubChem CID	10273347
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
折射率	1.649
LogP	4.52
tPSA	94.7
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	572
定义原子立体中心数目	2
SMILES	ClC1=CC=C2C(C=C(C(NC(CC3C=CC=CC=3)C(O)C(NCOC)=O)=O)N2)=C1
InChi Key	WEQLRDLTRCEUHG-PKOBYXMFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H22ClN3O4/c1-25(29-2)21(28)19(26)17(10-13-6-4-3-5-7-13)24-20(27)18-12-14-11-15(22)8-9-16(14)23-18/h3-9,11-12,17,19,23,26H,10H2,1-2H3,(H,24,27)/t17-,19+/m0/s1
化学名	5-chloro-N-[(2S,3R)-3-hydroxy-4-[methoxy(methyl)amino]-4-oxo-1-phenylbutan-2-yl]-1H-indole-2-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 125 mg/mL (300.57 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 125 mg/mL (300.57 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4046 mL	12.0230 mL	24.0460 mL
	5 mM	0.4809 mL	2.4046 mL	4.8092 mL
	10 mM	0.2405 mL	1.2023 mL	2.4046 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。