| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
CCK receptor 2 (CCK2), also known as CCK-B. The desulfated octapeptide acts as a selective agonist of the CCK2 receptor. The presence of a sulfate ester on the tyrosine residue of the native peptide is critical for high-affinity binding to the CCK1 (CCK-A) receptor. The absence of this modification in the desulfated analog drastically reduces its affinity for CCK1 while retaining appreciable binding and agonistic activity at CCK2.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，去硫酸化的CCK-8既是CCK2受体激动剂，又是CCK1受体拮抗剂。其对CCK受体的效力比硫酸化形式低三倍，但仍能作为拮抗剂与CCK1受体相互作用。此外，它还是CCK2受体的选择性激动剂。研究表明，它对CCK2受体具有亲和力，并能在模型系统中降低血压。
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| 体内研究 (In Vivo) |
脱硫CCK-8已被证实能降低动物模型的血压，表明其在心血管系统中具有生物活性。作为一种CCK2优先激动剂，它可以模拟天然肽的一些中枢和外周效应，包括调节饱腹感、伤害感受和焦虑，但由于其独特的受体选择性，其效力谱与天然肽有所不同。
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| 酶活实验 |
标准的CCK肽受体结合试验需要使用放射性标记的配体，例如125I-Bolton-Hunter-CCK-8 (125I-BH-CCK-8)，以及表达CCK受体的细胞或组织的膜制备物，例如大鼠胰腺腺泡（用于CCK1）或豚鼠大脑皮层（用于CCK2）。该试验通过将膜与固定浓度的放射性配体和不同浓度的待测肽孵育来进行。结合的放射性配体通过过滤与游离的放射性配体分离，并计数放射性以计算抑制常数(Ki)。
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| 细胞实验 |
CCK受体活性的功能性细胞检测基于对细胞内钙动员的测量。CCK受体是G蛋白偶联受体（GPCR），其激活通常会导致细胞内Ca2+水平升高。表达CCK1或CCK2受体的细胞用钙敏感荧光染料（例如Fluo-4）进行标记。用测试肽刺激后，实时记录荧光变化，以确定激动活性的半数有效浓度（EC50）。
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| 动物实验 |
用于测试CCK肽的体内模型包括测量啮齿动物的食物摄入量或饱腹感。将食物剥夺的大鼠或小鼠注射测试化合物（通过腹腔注射或脑室内注射），并在数小时内测量其食物消耗量。CCK2选择性激动剂预计会减少食物摄入量，但其作用强度可能与硫酸盐形式有所不同。其他模型包括监测其对血压的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
与其他肽类化合物一样，脱硫CCK-8由于易被胃肠道和血清中的蛋白酶快速降解，预计口服生物利用度低且血浆半衰期短。因此，在研究中，通常采用注射给药（例如腹腔注射、静脉注射或脑室内注射）以达到全身或中枢作用。体外实验表明，当溶解于合适的缓冲液中时，CCK-8在实验持续时间内保持稳定。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种研究用肽，脱硫CCK-8的毒性尚未得到充分表征，但通常认为其在标准研究剂量下毒性较低。天然CCK及其类似物在生理浓度下已知是安全的，但如果以极高剂量给药，则可能出现恶心、胆囊收缩和胰液分泌等副作用。对于体外应用，遵循肽类操作的标准安全预防措施即可。
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| 参考文献 |
[1]. L R Johnson, et al. Effect of sulfation on the gastrointestinal actions of caerulein. Gastroenterology. 1970 Feb;58(2):208-16.
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| 其他信息 |
这种脱硫酸化的CCK-8是解析CCK1和CCK2受体不同作用的关键药理学工具。硫酸化形式（CCK-8-S）是两种受体的强效非选择性激动剂，而脱硫酸化形式（CCK-8-NS）则对CCK2具有高度选择性。这种选择性使其在研究CCK2介导的脑和胃肠道功能方面具有不可估量的价值，避免了CCK1激活的干扰，并有助于探究酪氨酸硫酸化在受体-配体相互作用中的作用。
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| 分子式 |
C49H62N10O13S2.C2HF3O2
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|---|---|
| 分子量 |
1177.23
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| 精确质量 |
1176.386
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| CAS号 |
171486-94-5
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| 相关CAS号 |
Cholecystokinin Octapeptide, desulfated;25679-24-7
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| PubChem CID |
137700158
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
471
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| 氢键供体(HBD)数目 |
14
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| 氢键受体(HBA)数目 |
21
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| 可旋转键数目(RBC) |
31
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| 重原子数目 |
81
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| 分子复杂度/Complexity |
2010
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| 定义原子立体中心数目 |
7
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| SMILES |
CSCC[C@@H](C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC3=CC=CC=C3)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)N.C(=O)(C(F)(F)F)O
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| InChi Key |
HTIRPVYNGDRDRP-ITZXPNBCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C49H62N10O13S2.C2HF3O2/c1-73-18-16-34(55-47(70)37(21-28-12-14-30(60)15-13-28)58-44(67)32(50)23-41(62)63)45(68)53-26-40(61)54-38(22-29-25-52-33-11-7-6-10-31(29)33)48(71)56-35(17-19-74-2)46(69)59-39(24-42(64)65)49(72)57-36(43(51)66)20-27-8-4-3-5-9-27;3-2(4,5)1(6)7/h3-15,25,32,34-39,52,60H,16-24,26,50H2,1-2H3,(H2,51,66)(H,53,68)(H,54,61)(H,55,70)(H,56,71)(H,57,72)(H,58,67)(H,59,69)(H,62,63)(H,64,65);(H,6,7)/t32-,34-,35-,36-,37-,38-,39-;/m0./s1
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| 化学名 |
(3S)-3-amino-4-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid;2,2,2-trifluoroacetic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 50 mg/mL (42.47 mM)
H2O: < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8495 mL | 4.2473 mL | 8.4945 mL | |
| 5 mM | 0.1699 mL | 0.8495 mL | 1.6989 mL | |
| 10 mM | 0.0849 mL | 0.4247 mL | 0.8495 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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