| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of AMPC is trefoil factor 3 (TFF3), a protein involved in cell proliferation and survival. AMPC specifically binds to Cys57 of TFF3. By monomerizing dimeric TFF3, it inhibits the oncogenic functions of TFF3, which are implicated in colorectal cancer and other malignancies.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在CMS4结直肠癌细胞中，AMPC抑制细胞生长；在SW620（TFF3高表达）、Caco-2和SW480（TFF3低表达）细胞中，其IC50值分别为2.63 μM、4.65 μM和69.69 μM[1]。在SW620和Caco2细胞中，1-10 μM的AMPC可剂量依赖性地显著降低细胞内TFF3的总体水平[1]。AMPC通过抑制TFF3，以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。与对照细胞相比，AMPC还会导致S期细胞比例下降和caspase 3/7活性升高[1]。体外实验表明，AMPC抑制TFF3阳性CMS4结直肠癌细胞的增殖、存活和CSC样行为。它是一种有效的TFF3功能抑制剂。此外，AMPC还具有抗菌活性，可对抗大肠杆菌等病原体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当小鼠接受 AMPC 治疗（腹腔注射；40 mg/kg；每日一次）后，与接受生理盐水治疗的小鼠相比，其肿瘤体积从第 11 天开始显著缩小。在 SW620 肿瘤中，AMPC 可导致更大的肿瘤坏死区域和更多具有凋亡特征的细胞。体内实验表明，AMPC 还能显著降低血清和肿瘤组织中的 TFF3 水平。
在结直肠癌的临床前模型中，AMPC 已显示出抗肿瘤活性。它可单独使用，也可与 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 联合用于癌症研究。其体内疗效支持其作为治疗药物的潜力。 |
| 酶活实验 |
非细胞检测AMPC的方法通常包括利用表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）测量其与TFF3的结合。其将二聚体TFF3单体化的能力可以通过尺寸排阻色谱或交联实验进行评估。
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| 细胞实验 |
使用TFF3阳性结直肠癌细胞系进行AMPC的细胞学检测。用该化合物处理细胞后，通过MTT法、克隆形成实验和流式细胞术检测CSC标志物，评估细胞增殖、存活和CSC样行为。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：将SW620细胞皮下注射到裸鼠体内[1]
剂量：40 mg/kg 给药途径：腹腔注射；40 mg/kg；每日一次 实验结果：体内可导致肿瘤缩小。可显著降低肿瘤中Ki67的表达。 AMPC的体内动物实验通常使用小鼠结直肠癌异种移植模型。该化合物通过口服或注射给药，并测量肿瘤生长抑制情况。评估其对肿瘤组织中TFF3信号通路和癌症干细胞群的影响。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
AMPC的药代动力学特性尚未得到充分阐明。作为一种小分子药物，其生物利用度和半衰期取决于其制剂和给药途径。需要进一步研究以表征其ADME特性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于AMPC是一种研究用化合物，其毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用，不得用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
[1]. Ru-Mei Chen, et al. Pharmacological Inhibition of TFF3 Enhances Sensitivity of CMS4 Colorectal Carcinoma to 5-Fluorouracil through Inhibition of p44/42 MAPK. Int J Mol Sci. 2019 Dec 9;20(24):6215
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| 其他信息 |
AMPC是一种首创的TFF3抑制剂，具有作为抗癌药物的潜力。它是研究TFF3在癌症生物学中的作用以及验证TFF3作为治疗靶点的重要研究工具。目前正在研究其治疗结直肠癌和其他TFF3驱动的恶性肿瘤的疗效。
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| 分子式 |
C25H16FN3O3
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|---|---|
| 分子量 |
425.411249160767
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| 精确质量 |
425.117
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| CAS号 |
2254434-33-6
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| PubChem CID |
142491885
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.4
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| tPSA |
98.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
882
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=CN=C1F)C2=CC=C(C=C2)C3C(=C(OC4=C3C(=O)OC5=CC=CC=C54)N)C#N
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| InChi Key |
QYTOMCGQPLOOOC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H16FN3O3/c1-13-10-16(12-29-23(13)26)14-6-8-15(9-7-14)20-18(11-27)24(28)32-22-17-4-2-3-5-19(17)31-25(30)21(20)22/h2-10,12,20H,28H2,1H3
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| 化学名 |
2-amino-4-[4-(6-fluoro-5-methylpyridin-3-yl)phenyl]-5-oxo-4H-pyrano[3,2-c]chromene-3-carbonitrile
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 115 mg/mL (270.33 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 6 mg/mL (14.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 60.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3507 mL | 11.7534 mL | 23.5067 mL | |
| 5 mM | 0.4701 mL | 2.3507 mL | 4.7013 mL | |
| 10 mM | 0.2351 mL | 1.1753 mL | 2.3507 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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