CC260

别名: CC-260

目录号: V64310 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

CC260 是一种选择性 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 抑制剂（拮抗剂），Ki 分别为 40 nM 和 30 nM。

CC260 CAS号: 2411088-26-9
产品类别: Others 12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

CC260 是一种选择性 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 抑制剂（拮抗剂），其 Ki 值分别为 40 nM 和 30 nM。CC260 对其他蛋白激酶（如 Plk1 和 RSK2）的抑制作用较弱或无抑制作用。CC260 可用于细胞能量代谢、糖尿病和癌症研究。
CC260 是一种高效且选择性的小分子抑制剂，可抑制 PI5P4Kalpha 和 PI5P4Kbeta 的活性。PI5P4Kalpha 和 PI5P4Kbeta 是脂质激酶，可生成磷脂酰肌醇 5-磷酸 (PI5P)，并参与细胞信号传导和能量代谢。CC260 通过干扰这些酶的功能，成为研究癌症、代谢紊乱和糖尿病的重要工具。

生物活性&实验参考方法

靶点	Ki: 40 nM (PI5P4Kα) and 30 nM (PI5P4Kβ)[1] PI5P4Kalpha and PI5P4Kbeta (phosphatidylinositol 5-phosphate 4-kinase alpha and beta). These enzymes phosphorylate phosphatidylinositol 5-phosphate (PI5P) at the 4th position of the inositol ring to produce phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate (PI(4,5)P2). CC260 is a selective inhibitor of these two isoforms, with weak or no inhibition of PI5P4Kgamma or other protein kinases.
体外研究 (In Vitro)	CC260 (20 μM) 可降低 mTORC1 介导的 S6K (Thr-389) 磷酸化，但可增加培养的 C2C12 肌管细胞中胰岛素诱导的 Akt (Thr-308 和 Ser-473) 磷酸化[1]。CC260 (2.5 μM、5 μM、10 μM 和 20 μM) 可剂量依赖性地显著增加乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 的磷酸化[1]。CC260 处理会降低 BT474 细胞耐受血清饥饿的能力；然而，表达难治性突变体 PI5P4Kβ 可恢复这种能力[1]。CC260 处理可增加 BT474 细胞中糖酵解 ATP 的生成[1]。在无细胞激酶活性测定中，CC260 选择性地抑制 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ，其 Ki 值分别为 40 nM 和 30 nM。它对包括 Plk1 和 RSK2 在内的一系列其他蛋白激酶几乎没有抑制作用，表明其具有高度选择性。PI5P4Kβ 与 CC260 复合物的晶体结构证实了其结合模式，即 CC260 占据了激酶的活性位点。
体内研究 (In Vivo)	在BT474乳腺癌细胞中，CC260处理降低了细胞在血清饥饿条件下的存活能力，而表达CC260耐药突变体PI5P4Kβ可以挽救这种存活能力。CC260对PI5P4Kα和PI5P4Kβ的抑制作用可增强AMPK活性，而在siRNA敲低这两种亚型的细胞中，未观察到AMPK活性的进一步增强，证实了CC260的靶向活性。CC260不抑制mTOR/FRAP1。
酶活实验	PI5P4K 的标准体外激酶活性测定方法是薄层色谱法 (TLC)。该测定方法是将纯化的重组 PI5P4Kα 或 PI5P4Kβ 与底物磷脂酰肌醇 5-磷酸 (PI5P) 和 32P-ATP 一起孵育。然后通过 TLC 分离反应混合物，将产物（放射性标记的 PI(4,5)P2）与底物 (PI5P) 分离。将 TLC 板曝光于荧光屏上，并定量放射性以计算 Ki 或 IC50 值。
细胞实验	为了在细胞水平上评估靶点结合情况，可以使用蛋白质印迹法（Western blot）。将细胞（例如BT474）用CC260或阴性对照处理，并制备蛋白裂解液。然后将裂解液进行凝胶电泳，并用针对磷酸化AMPK（p-AMPK）和总AMPK的特异性抗体进行检测。CC260处理预计会提高p-AMPK水平，表明PI5P4K及其下游代谢应激反应受到抑制。
动物实验	为了验证体内靶点结合情况，可以使用异种移植小鼠模型。在一项此类研究中，研究人员用CC260或载体对照治疗携带BT474肿瘤的小鼠。该研究设计包括评估代谢应激下小鼠生存情况的分组。研究人员收集并分析了肿瘤组织，以检测PI5P4K/AMPK信号通路标志物，例如p-AMPK、TIGAR和G6PD的水平，从而验证该化合物在体内的靶向活性。
药代性质 (ADME/PK)	标准研究产品信息中并未详细描述CC260的药代动力学特性。作为一种强效的小分子抑制剂，CC260预计具有良好的细胞渗透性和合理的生物利用度，适用于体内研究。它通常被配制成DMSO:PEG300:Tween80等常用载体，用于全身给药。其主要用途是作为化学探针，用于体外和体内研究，以阐明PI5P4K同工酶在各种疾病中的功能。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	参考文献中未报告CC260的具体毒性数据。然而，作为一种研究化合物，其安全性预计在实验应用中是可控的。在已描述的研究中，用CC260治疗小鼠未导致死亡或严重不良事件，表明在所述给药方案下其耐受性良好。任何潜在的治疗开发都需要进行长期毒性和脱靶毒性研究。
参考文献	[1]. Pharmacological inhibition of PI5P4Kα/β disrupts cell energy metabolism and selectively kills p53-null tumor cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2021 May 25;118(21):e2002486118.
其他信息	CC260 已被用作化学探针，证实通过药理学抑制 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 可选择性地通过破坏细胞能量代谢杀死 p53 缺失的肿瘤细胞。这一发现表明 PI5P4Kα/β 是 TP53 突变癌症的潜在治疗靶点。该化合物也被用于糖尿病研究。PI5P4Kβ 与 CC260 的晶体结构已解析（PDB ID：7N81），这有助于进一步发现针对这些靶点的药物。它是一种研究工具，不适用于治疗用途。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H29CL2N5O2
分子量	490.43
精确质量	489.169
CAS号	2411088-26-9
PubChem CID	146347307
外观&性状	Off-white to gray solid powder
LogP	6.5
tPSA	81.6
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	678
定义原子立体中心数目	1
SMILES	N1=C2C(N(C)C(=O)[C@@H](CC3CCCC3)N2C2CCCC2)=CN=C1NC1=CC(Cl)=C(O)C(Cl)=C1
InChi Key	AEZJZTFWCDAUDF-LJQANCHMSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H29Cl2N5O2/c1-30-20-13-27-24(28-15-11-17(25)21(32)18(26)12-15)29-22(20)31(16-8-4-5-9-16)19(23(30)33)10-14-6-2-3-7-14/h11-14,16,19,32H,2-10H2,1H3,(H,27,28,29)/t19-/m1/s1
化学名	(7R)-8-cyclopentyl-7-(cyclopentylmethyl)-2-(3,5-dichloro-4-hydroxyanilino)-5-methyl-7H-pteridin-6-one
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 160 mg/mL (326.24 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 4 mg/mL (8.16 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 40.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 4 mg/mL (8.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 40.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 160 mg/mL (326.24 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 4 mg/mL (8.16 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 40.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 4 mg/mL (8.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 40.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0390 mL	10.1951 mL	20.3903 mL
	5 mM	0.4078 mL	2.0390 mL	4.0781 mL
	10 mM	0.2039 mL	1.0195 mL	2.0390 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。