OSBPL7-IN-1

别名: 5-(3,4-二氯苯基)-N-[(1R,2R)-2-羟基环己基]-6-(2,2,2-三氟乙氧基)-3-吡啶甲酰胺

目录号: V64312 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

OSBPL7-IN-1 是一种口服生物活性氧甾醇结合蛋白样 7 (OSBPL7) 抑制剂。

OSBPL7-IN-1 CAS号: 1269826-44-9
产品类别: Others 12

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

OSBPL7-IN-1 是一种口服生物活性氧固醇结合蛋白样 7 (OSBPL7) 抑制剂。OSBPL7-IN-1 可促进细胞膜上 ABCA1 的增加，而不影响其 mRNA 表达。
OSBPL7-IN-1 是一种口服活性氧固醇结合蛋白样 7 (OSBPL7) 抑制剂。它可促进细胞膜上 ABCA1 的增加，而不影响其 mRNA 表达。这增强了 ABCA1 依赖性胆固醇外流。它可预防蛋白尿肾病小鼠模型的肾功能下降。

生物活性&实验参考方法

靶点	OSBPL7[1] ABCA1[1] The primary target of OSBPL7-IN-1 is OSBPL7, an oxysterol-binding protein. By inhibiting OSBPL7, the compound increases the localization of the ATP-binding cassette transporter ABCA1 at the plasma membrane. This facilitates cholesterol efflux, which is important for maintaining cellular lipid homeostasis.
体外研究 (In Vitro)	在体外培养的人类足细胞中，OSBPL7-IN-1（化合物G或Cpd G；1-10 µM）可增加质膜ATP结合盒转运蛋白（ABCA1）的表达，并显著增强ABCA1依赖的胆固醇外流[1]。体外实验表明，OSBPL7-IN-1（1-10 µM）可增加培养的人类足细胞质膜ABCA1的表达，并显著增强ABCA1依赖的胆固醇外流。它对CB1R的结合亲和力较低（纳摩尔级，Ki = 13 nM），同时保持与OSBPL7靶点的结合。
体内研究 (In Vivo)	在蛋白尿肾病动物模型中，OSBPL7-IN-1（100 mg/kg；灌胃；每日一次；持续28天）治疗可使蛋白尿恢复正常，并避免肾功能恶化[1]。体内实验表明，OSBPL7-IN-1（100 mg/kg；灌胃；每日一次；持续28天）可使蛋白尿肾病小鼠模型的蛋白尿恢复正常，并预防肾功能下降。其良好的口服生物利用度和疗效使其成为肾脏疾病研究的理想候选药物。
酶活实验	OSBPL7-IN-1的非细胞检测通常包括使用表面等离子共振（SPR）或等温滴定量热法（ITC）测量其与OSBPL7的结合亲和力。其抑制OSBPL7活性的能力可以通过生化检测进行评估。
细胞实验	使用足细胞或其他细胞系进行 OSBPL7-IN-1 的细胞活性检测。用该化合物处理细胞后，通过免疫荧光或细胞表面生物素标记法评估 ABCA1 在细胞膜上的定位。胆固醇外流则使用标记胆固醇进行测定。
动物实验	动物/疾病模型：阿霉素（ADR）诱导的雌性balb/c（Bagg ALBino）小鼠[1] 剂量：100 mg/kg 给药途径：灌胃；每日一次；持续28天实验结果：蛋白尿正常化，肾纤维化和肾功能下降显著减少。在蛋白尿肾病小鼠模型中进行了OSBPL7-IN-1的体内动物实验。该化合物经口服给药，并评估其对蛋白尿、肾功能和肾脏组织学的影响。检测肾脏组织中ABCA1的表达和胆固醇外流。
药代性质 (ADME/PK)	OSBPL7-IN-1的药代动力学特性表明其具有口服活性。临床前研究已对其吸收、分布、代谢和排泄进行了表征，支持其在肾脏疾病动物模型中的应用。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	由于 OSBPL7-IN-1 是一种研究用化合物，其毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用。处理该化合物时，应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献	[1]. Matthew B Wright, et al. Compounds targeting OSBPL7 increase ABCA1-dependent cholesterol efflux preserving kidney function in two models of kidney disease. Nat Commun. 2021 Aug 2;12(1):4662.
其他信息	OSBPL7-IN-1 是一种首创的口服活性 OSBPL7 抑制剂。它是研究 OSBPL7 和 ABCA1 在胆固醇代谢和肾脏疾病中作用的重要研究工具。其预防肾功能下降的能力凸显了其在蛋白尿性肾脏疾病治疗中的应用潜力。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H19CL2F3N2O3
分子量	463.28
精确质量	462.072
CAS号	1269826-44-9
PubChem CID	51029555
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.1
tPSA	71.4
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	5
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	584
定义原子立体中心数目	2
SMILES	C1CC[C@H]([C@@H](C1)NC(=O)C2=CC(=C(N=C2)OCC(F)(F)F)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)O
InChi Key	GYXGGHPMGUITOT-IAGOWNOFSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H19Cl2F3N2O3/c21-14-6-5-11(8-15(14)22)13-7-12(9-26-19(13)30-10-20(23,24)25)18(29)27-16-3-1-2-4-17(16)28/h5-9,16-17,28H,1-4,10H2,(H,27,29)/t16-,17-/m1/s1
化学名	5-(3,4-dichlorophenyl)-N-[(1R,2R)-2-hydroxycyclohexyl]-6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridine-3-carboxamide
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 125 mg/mL (269.82 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 125 mg/mL (269.82 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1585 mL	10.7926 mL	21.5852 mL
	5 mM	0.4317 mL	2.1585 mL	4.3170 mL
	10 mM	0.2159 mL	1.0793 mL	2.1585 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。