| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
SBP-3264 targets serine/threonine-protein kinases 3 and 4 (STK3 and STK4), also known as MST2 and MST1. These kinases are core components of the Hippo signaling pathway, which regulates organ size, tissue homeostasis, and tumor suppression. By blocking MST1/2, it prevents YAP/TAZ phosphorylation, sustaining their transcriptional repression and thereby curbing proliferation.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，SBP-3264 能特异性抑制培养哺乳动物细胞中的 Hippo 信号通路。它能以低纳摩尔浓度高效抑制 STK3 和 STK4。该化合物的活性已通过使用重组 STK3 和 STK4 蛋白的激酶抑制实验得到表征。它被用作化学探针，用于研究这些激酶在细胞增殖和存活等细胞过程中的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，SBP-3264 在小鼠体内表现出良好的药代动力学和药效学特性。在急性髓系白血病（AML）模型中，SBP-3264 可抑制白血病细胞的生长。该化合物通过抑制这些激酶，可以调节 Hippo 信号通路并影响肿瘤生长。
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| 酶活实验 |
SBP-3264 的非细胞活性检测包括测定其对 STK3 和 STK4 激酶的抑制活性。这通常使用重组蛋白进行体外激酶活性测定，该测定通过检测 ATP 存在下底物的磷酸化水平来实现。抑制该活性的程度用于确定 IC₅₀ 值。
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| 细胞实验 |
基于细胞的SBP-3264检测方法包括研究其对细胞内Hippo信号通路的影响。用该化合物处理细胞后，可通过Western blot检测下游靶点（如YAP和TAZ）的磷酸化水平。此外，还可以测量其对细胞增殖、存活和基因表达的影响。
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| 动物实验 |
SBP-3264的体内动物实验通常包括给小鼠注射该化合物，以研究其在疾病模型中的作用。急性髓系白血病（AML）异种移植模型可用于评估其抗肿瘤疗效。此外，还将进行药代动力学和毒性研究，以评估其是否适合进一步开发。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
SBP-3264的药代动力学数据显示，其在小鼠体内具有良好的药代动力学和药效学特性。该化合物在DMSO中的溶解度为55 mg/mL。可将其配制成浓度为1 mg/mL的溶液，用于体内给药，该溶液由10% DMSO、40% PEG300、5% Tween 80和45%生理盐水组成。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚未有关于SBP-3264的具体毒性数据报道。作为一种研究化合物，应按照标准的实验室安全预防措施进行操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
SBP-3264 是一种研究化合物，并非已获批准的药物。它是一种新型的 STK3 和 STK4 抑制剂，STK3 和 STK4 是 Hippo 信号通路的核心组成部分。SBP-3264 是一种有价值的化学探针，可用于了解这些激酶在急性髓系白血病 (AML) 中的作用。
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| 分子式 |
C19H20CLN5O
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|---|---|
| 分子量 |
369.848002433777
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| 精确质量 |
369.135
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| CAS号 |
2869148-13-8
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| PubChem CID |
162366980
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.38±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)
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| LogP |
3.2
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| tPSA |
73.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
498
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(=O)NC1CCN(CC1)C2=NC=NC3=C2C(=CN3)C4=CC(=CC=C4)Cl
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| InChi Key |
AYRVYPOFYQSRNH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20ClN5O/c1-12(26)24-15-5-7-25(8-6-15)19-17-16(10-21-18(17)22-11-23-19)13-3-2-4-14(20)9-13/h2-4,9-11,15H,5-8H2,1H3,(H,24,26)(H,21,22,23)
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| 化学名 |
N-[1-[5-(3-chlorophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]piperidin-4-yl]acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 62.5 mg/mL (168.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7038 mL | 13.5190 mL | 27.0380 mL | |
| 5 mM | 0.5408 mL | 2.7038 mL | 5.4076 mL | |
| 10 mM | 0.2704 mL | 1.3519 mL | 2.7038 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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