| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Oxolamine citrate acts as a histamine H1 receptor antagonist, contributing to its antitussive and antihistamine properties. It is also an inhibitor of CYP2B1/2, a cytochrome P450 enzyme involved in drug metabolism. The compound's mechanism involves shifting energy metabolism from mitochondrial respiration to glycolysis, and it has been shown to affect warfarin anticoagulant properties. Additionally, oxolamine citrate inhibits the conversion of podophyllotoxin to epipodophyllotoxin. Its primary pharmacological targets are the histamine H1 receptor and the drug-metabolizing enzyme CYP2B1/2.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，枸橼酸奥索拉明具有抗炎活性。作为一种CYP2B1/2抑制剂，它可以调节其他以该酶为底物的药物的代谢。该化合物的镇咳作用是通过其作为组胺H1受体拮抗剂的作用实现的。已有研究探讨了其将能量代谢从线粒体呼吸转变为糖酵解的能力。虽然现有文献中鲜有关于其体外活性IC₅₀值的报道，但其作为镇咳药和抗炎药的药理学特性已得到充分证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，枸橼酸奥索拉明是一种有效的镇咳药，可用于治疗呼吸道疾病。临床前模型已证实其具有抗炎活性。该化合物的镇咳作用在临床上可用于治疗感冒和其他呼吸系统疾病引起的咳嗽。虽然公开文献中关于其体内疗效的详细数据（包括具体的动物模型研究）有限，但其作为镇咳药的临床应用支持了其体内活性。
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| 酶活实验 |
针对柠檬酸奥索拉明的非细胞活性测定通常包括酶抑制研究，尤其关注其作为CYP2B1/2抑制剂的活性。这些测定使用特定底物，并通过高效液相色谱（HPLC）或质谱法检测代谢物的生成，从而测定该化合物抑制CYP2B1/2酶活性的能力。组胺H1受体的结合亲和力可通过放射性配体结合试验进行评估，该试验使用表达该受体的膜制剂，通过测量标记拮抗剂的置换来确定结合亲和力（Ki）和受体占有率。
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| 细胞实验 |
针对柠檬酸奥索拉明的细胞活性检测方法可能包括评估其在免疫细胞中的抗炎作用，例如测量受刺激巨噬细胞中的细胞因子生成，或评估其对癌细胞系中糖酵解与线粒体呼吸的影响。该化合物对华法林抗凝血特性的影响可在肝细胞培养中进行研究，以评估其对药物代谢途径的影响。此外，还可以进行细胞毒性和细胞活力检测，以评估其在不同细胞类型中的安全性，但现有文献中尚未广泛记载具体的检测方案。
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| 动物实验 |
奥索拉明柠檬酸盐的体内动物模型通常包括豚鼠或其他动物的咳嗽模型，以评估其镇咳疗效。抗炎活性可在标准模型中进行评估，例如角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型或其他炎症模型。此外，还需在啮齿动物中进行药代动力学和毒性研究，以评估其吸收、分布、代谢、排泄和安全性。然而，由于奥索拉明柠檬酸盐是一种已知的药物化合物，而非新型研究化学品，因此公开资料中并未广泛记载这些研究的具体详细方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
现有文献中关于枸橼酸奥索拉明的药代动力学数据有限。该化合物分子量为437.44 g/mol，属于小分子，预计口服后吸收良好。它易溶于水和乙醇，这有利于其在胃肠道的吸收。该化合物部分通过细胞色素P450酶代谢，特别是CYP2B1/2，同时它也能抑制CYP2B1/2的活性。目前公开资料中尚未对该化合物的分布、半衰期和消除途径进行充分的研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
枸橼酸奥索拉明在治疗剂量下通常耐受性良好。作为一种用于治疗咳嗽和感冒的药物，其安全性已通过临床应用得到证实。然而，包括LD₅₀值和详细毒理学研究在内的具体毒性数据在现有文献中报道较少。与许多药物一样，它可能在某些个体中引起副作用，但这些副作用在检索结果中并未得到充分记录。用于研究时，处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：奥索拉明（注释已移至）。
柠檬酸奥索拉明是一种药物化合物，临床上曾用作镇咳药。它也被称为SKF-9976和AF-438。该化合物因其抗炎作用以及将能量代谢从线粒体呼吸转变为糖酵解的能力而受到研究。它是CYP2B1/2的抑制剂，并已被证明会影响华法林的抗凝血特性。柠檬酸奥索拉明可作为药理学研究用化学品使用。由于它是一种已上市的化合物，而非研究性新药，因此尚未有报道称其作为新型治疗药物进行过重要的临床试验。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。 |
| 分子式 |
C20H27N3O8
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|---|---|
| 分子量 |
437.44
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| 精确质量 |
437.18
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| CAS号 |
1949-20-8
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| PubChem CID |
264891
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.066g/cm3
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| 沸点 |
364.8ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
153-154ºC
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| 闪点 |
174.4ºC
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| 蒸汽压 |
1.64E-05mmHg at 25°C
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| LogP |
1.372
|
| tPSA |
174.29
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
454
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O([H])C(C(=O)O[H])(C([H])([H])C(=O)O[H])C([H])([H])C(=O)O[H].O1C(C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=NC(C2C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=2[H])=N1
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| InChi Key |
RBZIGQJSMCOHSS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H19N3O.C6H8O7/c1-3-17(4-2)11-10-13-15-14(16-18-13)12-8-6-5-7-9-12;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h5-9H,3-4,10-11H2,1-2H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12)
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| 化学名 |
N,N-diethyl-2-(3-phenyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)ethanamine;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (228.60 mM)
H2O: 14.29 mg/mL (32.67 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 28 mg/mL (64.01 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2860 mL | 11.4301 mL | 22.8603 mL | |
| 5 mM | 0.4572 mL | 2.2860 mL | 4.5721 mL | |
| 10 mM | 0.2286 mL | 1.1430 mL | 2.2860 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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