| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Ilexgenin A modulates signaling pathways such as AMPK and NF-κB, making it valuable in the treatment of atherosclerosis and other cardiovascular disorders. It has the ability to regulate lipid profile and protect the liver against high-fat diet (HFD)-induced impairment. Ilexgenin A ameliorates hepatic insulin signaling and gluconeogenesis by regulating lipolysis in white adipose tissue (WAT). Its targets include metabolic and inflammatory signaling pathways involved in lipid metabolism, insulin sensitivity, and inflammation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在HT 29和HCT 116细胞中，ilexgenin A（0~100 μM；24小时）显著降低细胞活力[1]。在HT 29细胞中，ilexgenin A（12.5~50 μM；24小时）抑制SREBP-1的表达，阻止SREBP-1入核，并降低甘油三酯（TG）含量[1]。在结肠癌细胞中，ilexgenin A（12.5~50 μM；HT 29和HCT 116细胞）导致细胞周期停滞于G1期[1]。ilexgenin A（12.5~50 μM；24小时）调节HCT 116细胞的脂质代谢。ilexgenin A（50 μM；24小时；HT 29和HCT 116细胞）通过抑制HIF1α来调节SREBP-1[1]。伊莱克斯根宁A[1]可抑制脂肪酸合成。体外实验表明，伊莱克斯根宁A可调节AMPK和NF-κB等信号通路。它能调节脂质谱，并在细胞模型中保护肝脏免受高脂饮食诱导的损伤。该化合物通过调节白色脂肪组织中的脂肪分解，改善肝脏胰岛素信号传导和糖异生。这些活性表明其具有作为代谢紊乱（包括动脉粥样硬化和其他心血管疾病）治疗药物的潜力。目前文献中尚未报道其体外活性的具体IC₅₀值。
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| 体内研究 (In Vivo) |
伊莱克斯金宁A（20 mg/kg）可降低AOM和DSS诱导的致癌作用。伊莱克斯金宁A能够调节脂质代谢。在AOM/DSS小鼠模型中，伊莱克斯金宁A可降低SREBP-1和HIF-1α的表达[1]。体内研究表明，伊莱克斯金宁A具有保肝和代谢方面的益处。它能保护肝脏免受高脂饮食引起的损伤，并改善动物模型中的胰岛素信号传导。该化合物的抗炎和抗癌活性已被研究，提示其在多种疾病模型中具有潜在的治疗应用价值。其调节脂质谱和代谢途径的能力支持其在代谢紊乱研究中的应用。然而，现有文献中关于其体内疗效的详细数据有限。
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| 酶活实验 |
针对伊莱克斯金宁A的非细胞检测通常包括受体结合或酶活性测定，以评估其与AMPK和NF-κB通路之间的相互作用。AMPK的激活可通过激酶活性测定来评估，该测定可测量特定底物的磷酸化水平。NF-κB的活性可通过电泳迁移率变动分析（EMSA）或在无细胞系统中进行报告基因测定来评估。该化合物的抗氧化活性可通过DPPH或ABTS自由基清除测定来评估，但目前尚无针对伊莱克斯金宁A的具体文献记载。
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| 细胞实验 |
细胞活力检测[1]
细胞类型： HT 29 和 HCT 116 细胞 测试浓度： 0~100 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 有效降低 HT 29 和 HCT 116 细胞的活力。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HT 29 细胞 测试浓度： 12.5~50 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 下调 SREBP-1 的表达。 RT-PCR[1] 细胞类型： HT 29 细胞 测试浓度： 12.5~50 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： 降低了 TG 的含量。 免疫荧光[1] 细胞类型：HT 29 细胞 测试浓度：12.5~50 μM 孵育时间：24 小时 实验结果：抑制 SREBP-1 向细胞核的转位。 基于细胞的 Ilexgenin A 检测将包括评估其对相关细胞系中炎症和代谢通路的影响。该化合物调节 AMPK 和 NF-κB 信号通路的能力可通过 Western blot 分析磷酸化蛋白、荧光素酶报告基因检测或 qPCR 检测靶基因表达在肝细胞、脂肪细胞或巨噬细胞中进行评估。其抗炎活性可通过测量 LPS 刺激的免疫细胞中细胞因子的产生来评估。现有文献中并未对这些检测的具体方案进行详细记载。 |
| 动物实验 |
伊莱克斯金宁A的体内动物模型通常包括高脂饮食诱导的小鼠或大鼠肥胖或代谢综合征模型，用于评估其保肝和胰岛素增敏作用。角叉菜胶诱导的足爪水肿或结肠炎等炎症模型可用于评估其抗炎活性。癌症异种移植模型可用于评估其抗肿瘤作用。然而，检索结果中并未广泛记录这些研究的具体详细方案。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
目前文献中尚未报道伊莱克西宁A的药代动力学数据。该化合物为五环三萜类化合物，分子量为502.68 g/mol，由于其分子量高且具有亲脂性，因此口服生物利用度可能较低。该化合物可溶于氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、二甲基亚砜和丙酮，表明其在有机溶剂中溶解性良好，但水溶性可能有限。目前尚未有关于该化合物具体药代动力学参数的文献报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中尚未报道冬青素A的具体毒性数据。作为一种源自海南冬青（Ilex hainanensis Merr.）的天然产物，它通常被认为具有良好的安全性，但尚未进行系统的毒理学评价。用于研究时，处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。其在人体中的安全性尚未确定。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
据报道，冬青素A存在于毛叶冬青（Ilex pubescens）和异叶栎（Quercus aliena）中，相关数据可供参考。
冬青素A是一种研究化合物和天然产物，并非已获批准的药物。它用于炎症、癌症、动脉粥样硬化和其他心血管疾病的研究。该化合物可调节AMPK和NF-κB等信号通路，调节血脂谱，保护肝脏免受损伤，并改善肝脏胰岛素信号传导。冬青素A提取自海南冬青（Ilex hainanensis Merr.），以高纯度研究化合物的形式提供。它不适用于人类治疗用途。 |
| 分子式 |
C30H46O6
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|---|---|
| 分子量 |
502.68
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| 精确质量 |
502.329
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| CAS号 |
108524-94-3
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| PubChem CID |
21672638
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
653.3±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
362.9±28.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.587
|
| LogP |
5.77
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| tPSA |
115
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
1020
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| 定义原子立体中心数目 |
11
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| SMILES |
OC([C@@]1([C@@H](O)CC[C@@]2([C@H]3CC=C4[C@@H]5[C@@](O)(C)[C@H](C)CC[C@@]5(CC[C@@]4(C)[C@]3(C)CC[C@@H]12)C(=O)O)C)C)=O
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| InChi Key |
UIEGOKVPCRANSU-XUFMHOFVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C30H46O6/c1-17-9-14-30(24(34)35)16-15-26(3)18(22(30)29(17,6)36)7-8-19-25(2)12-11-21(31)28(5,23(32)33)20(25)10-13-27(19,26)4/h7,17,19-22,31,36H,8-16H2,1-6H3,(H,32,33)(H,34,35)/t17-,19-,20-,21+,22-,25-,26-,27-,28-,29-,30+/m1/s1
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| 化学名 |
(3S,4R,4aR,6aR,6bS,8aS,11R,12R,12aS,14aR,14bR)-3,12-dihydroxy-4,6a,6b,11,12,14b-hexamethyl-1,2,3,4a,5,6,7,8,9,10,11,12a,14,14a-tetradecahydropicene-4,8a-dicarboxylic acid
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| 别名 |
Ilexgenin A
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (198.93 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.97 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9893 mL | 9.9467 mL | 19.8934 mL | |
| 5 mM | 0.3979 mL | 1.9893 mL | 3.9787 mL | |
| 10 mM | 0.1989 mL | 0.9947 mL | 1.9893 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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