| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The compound primarily acts as a sodium channel blocker. Its antitussive effect is mediated through inhibition of airway sensory nerve discharges, particularly rapidly adapting stretch receptors (RARs). It may also interact with transient receptor potential (TRP) channels involved in sensory nerve activation during coughing. Unlike lidocaine, its mechanism is distinct and does not involve general local anesthesia. The compound's mechanism of action is distinct from that of lidocaine, suggesting a unique therapeutic profile.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
氯化卡卡因在临床前研究中表现出显著的镇咳活性。它能抑制气道感觉神经的放电，从而降低咳嗽反射。该化合物的活性通过测量其在动物模型中抑制咳嗽反应的能力以及在离体神经标本中抑制感觉神经放电的能力来评估。该化合物具有显著的镇咳活性，因此可用于研究咳嗽机制。
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| 体内研究 (In Vivo) |
一项纳入8名患有特发性间质性肺炎（IIP）的女性患者（平均年龄71岁）的初步研究表明，雾化吸入氯化卡卡因可显著降低咳嗽频率并改善患者生活质量，且无明显副作用。该研究采用双盲、随机、安慰剂对照交叉设计。研究期间未报告任何不良事件，心电图、肺功能、尿液和血液检查结果也未见异常。结果表明，雾化吸入VRP700可改善住院IIP患者的咳嗽症状和生活质量，且无明显副作用。
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| 酶活实验 |
氯化卡卡因的钠通道阻滞活性可通过电生理膜片钳技术在分离的感觉神经元或异源表达的钠通道上进行评估。感觉神经放电的抑制作用可通过离体气道组织神经记录标本进行评估。
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| 细胞实验 |
利用膜片钳电生理技术测量钠通道抑制作用，可以评估氯化卡卡因在神经元细胞系或原代感觉神经元中的细胞活性。钙成像也可用于评估化合物处理后神经元兴奋性的变化。
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| 动物实验 |
体内镇咳活性评估是在动物咳嗽模型（例如豚鼠或猫）中进行的，这些动物模型通过化学或机械刺激诱发咳嗽反射。化合物通常通过雾化给药，并量化咳嗽频率以确定其镇咳效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯化卡卡因的药代动力学数据有限。作为一种季铵化合物，其口服生物利用度预计较低，通常通过吸入给药，以发挥呼吸道局部作用。吸入后全身吸收可能极少。该化合物以气雾剂（VRP700）的形式给药。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于氯化卡卡因的全面毒性数据报告。在特发性间质性肺炎（IIP）患者的初步研究中，雾化给药耐受性良好，未见明显副作用。作为一种季铵化合物，由于其吸收有限，预计全身毒性较低。未报告不良事件。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
具有抗心律失常活性的利多卡因衍生物；结构
氯化卡卡因是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。它已被研究作为一种潜在的慢性咳嗽治疗药物，尤其适用于特发性间质性肺炎患者。其作用机制不同于传统的止咳药，使其成为研究咳嗽反射通路和开发新型镇咳疗法的宝贵工具。该化合物在临床研究中也称为VRP700。仅供研究使用。 |
| 分子式 |
C18H22CLN3O2
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|---|---|
| 分子量 |
347.84
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| 精确质量 |
347.14
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| CAS号 |
1042-42-8
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| PubChem CID |
13966
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
58.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
361
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C[N+](C)(CC(=O)NC1=CC=CC=C1)CC(=O)NC2=CC=CC=C2.[Cl-]
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| InChi Key |
YGCONRRHHMKQRL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H21N3O2.ClH/c1-21(2,13-17(22)19-15-9-5-3-6-10-15)14-18(23)20-16-11-7-4-8-12-16;/h3-12H,13-14H2,1-2H3,(H-,19,20,22,23);1H
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| 化学名 |
bis(2-anilino-2-oxoethyl)-dimethylazanium;chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 33.33 mg/mL (95.82 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (2.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8749 mL | 14.3744 mL | 28.7489 mL | |
| 5 mM | 0.5750 mL | 2.8749 mL | 5.7498 mL | |
| 10 mM | 0.2875 mL | 1.4374 mL | 2.8749 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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