Polyphyllin H (Chonglousaponin H) 中文名称: 重楼皂苷H

别名: 重楼皂苷H;(3beta,25R)-17-羟基螺甾-5-烯-3-基 O-alpha-L-呋喃阿拉伯糖基-(1→4)-O-[6-脱氧-alpha-L-甘露糖基-(1→2)]-beta-D-吡喃葡萄糖苷

目录号: V64474 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

多茶素H已广泛应用于治疗炎症、骨折、惊厥等中药制剂中。

Polyphyllin H (Chonglousaponin H) CAS号: 81917-50-2
产品类别: Steroids

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

重楼皂苷H在中药制剂中被广泛用于治疗炎症、骨折和抽搐。
重楼皂苷H是一种甾体皂苷，从重楼（Paris polyphylla）中分离得到，重楼是一种在亚洲广泛使用的传统药用植物。其结构特征为螺甾烷醇苷元与糖基相连。研究表明，重楼皂苷H具有显著的抗癌、促凋亡和抗炎活性。它能够抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡，并调节PI3K/Akt和NF-κB等信号通路，同时还具有抗菌和止血作用。重楼皂苷H在药理学、肿瘤学研究和天然产物药物开发中具有重要价值。

生物活性&实验参考方法

靶点	Polyphyllin H potently inhibits the activities of CYP1A2 (IC50 = 6.44 µM, competitive), CYP2D6 (IC50 = 13.88 µM, competitive) and CYP3A4 (IC50 = 4.52 µM, non-competitive, time-dependent). It downregulates the expression of ABCB1 and ABCC3, binds to membrane cholesterol and disrupts lipid raft structures. Additionally, it targets P-glycoprotein and has been identified as a potential "Q-marker" for antiplatelet aggregation activity.
体外研究 (In Vitro)	多叶素H已证实具有显著的抗炎特性，并对皮肤屏障具有修复作用，在某些实验模型中其疗效优于地塞米松。它能恢复紫杉醇耐药乳腺癌细胞对紫杉醇的敏感性。作为一种生物活性天然产物，它通过调节PI3K/Akt和NF-κB信号通路抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
体内研究 (In Vivo)	体内研究表明，利用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）可以分析比格犬血浆中的多叶素H，凸显了其可检测性和可定量性。该化合物已被用于炎症、骨折和惊厥的研究。在动物模型中，该化合物表现出抗菌和止血作用。目前正在进行进一步的体内研究，以全面表征其治疗潜力和药代动力学特性。
酶活实验	用于检测多叶素H的非细胞酶/受体结合试验通常采用液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）分析，以定量测定血浆等生物基质中的该化合物。细胞色素P450抑制试验则使用标准荧光或发光底物，测定CYP1A2、CYP2D6和CYP3A4的IC50值。膜胆固醇结合可通过使用荧光膜探针的脂筏破坏试验进行评估。这些无细胞系统能够在不考虑细胞代谢复杂性的情况下，表征化合物与其分子靶标的直接相互作用。
细胞实验	针对多叶素H的细胞学研究通常采用癌细胞系来评估其抗增殖和促凋亡作用。例如，使用紫杉醇耐药乳腺癌细胞来评估该化合物恢复化疗敏感性的能力。将细胞用不同浓度的多叶素H处理，并使用MTT或CCK-8法检测细胞活力。通过Annexin V/PI双染流式细胞术评估细胞凋亡，并通过Western blotting分析信号通路调控（PI3K/Akt和NF-κB）。
动物实验	为了进行药代动力学分析，已在比格犬身上开展了多叶素H的体内动物研究。研究中，给犬只服用该化合物，并采集血浆样本进行液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）定量分析。此外，该化合物还在炎症、骨折和惊厥模型中进行了研究。典型的研究方案包括口服或静脉给药，随后监测治疗终点，例如肿瘤生长抑制、炎症标志物降低或癫痫发作抑制。
药代性质 (ADME/PK)	在药代动力学研究中，Polyphyllin H 的给药和给药细节包括使用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 分析比格犬血浆中的该化合物，该化合物可被检测和定量。作为一种高分子量 (871.02 g/mol) 的甾体皂苷，其口服生物利用度可能有限，可能需要采用制剂策略来提高吸收率。该化合物与 CYP450 酶的相互作用提示可能存在药物相互作用。已发表的文献中尚未充分表征其全面的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax 和 AUC。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	虽然多叶皂苷H是一种甾体皂苷，但其毒理学数据有限，可能表现出浓度依赖性细胞毒性。该化合物对CYP450酶（CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4）的抑制作用提示其在高剂量下可能存在药物相互作用和肝毒性风险。研究表明，多叶皂苷H可下调ABCB1和ABCC3的表达，这可能影响其多药耐药性和毒性特征。需要开展更全面的毒理学研究以确定其安全范围。
参考文献	[1]. Analysis and Pharmacokinetic Study of Polyphyllin H in Beagle Dog Plasma After Oral Administration of Rhizoma Paridis Extracts by LC-MS/MS. Biomed Chromatogr. 2014 Dec;28(12):1869-73.
其他信息	有报道指出，重楼（Paris polyphylla var. chinensis）、梅氏重楼（Paris mairei）和普通重楼（Paris polyphylla）均含有重楼皂苷H，相关数据可供参考。重楼皂苷H是一种天然甾体皂苷，主要用作肿瘤学和药理学研究工具。它尚未获准用于临床，也未进入人体试验。其作用机制包括抑制CYP450酶、下调ABC转运蛋白以及破坏膜脂筏。该化合物对于研究耐药机制（特别是紫杉醇耐药性乳腺癌）以及探索抗炎和抗血小板聚集通路具有重要价值。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C44H70O17
分子量	871.02
精确质量	870.461
CAS号	81917-50-2
PubChem CID	101615586
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	0.2
tPSA	255.91
氢键供体(HBD)数目	9
氢键受体(HBA)数目	17
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	61
分子复杂度/Complexity	1620
定义原子立体中心数目	25
SMILES	C[C@@H]1CC[C@@]2([C@H]([C@]3([C@@H](O2)C[C@@H]4[C@@]3(CC[C@H]5[C@H]4CC=C6[C@@]5(CC[C@@H](C6)O[C@H]7[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O7)CO)O[C@H]8[C@@H]([C@H]([C@@H](O8)CO)O)O)O)O[C@H]9[C@@H]([C@@H]([C@H]([C@@H](O9)C)O)O)O)C)C)O)C)OC1
InChi Key	DEUSODBYLVUUQI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C44H70O17/c1-19-8-13-43(54-18-19)21(3)44(53)29(61-43)15-26-24-7-6-22-14-23(9-11-41(22,4)25(24)10-12-42(26,44)5)56-40-37(60-38-34(51)32(49)30(47)20(2)55-38)35(52)36(28(17-46)58-40)59-39-33(50)31(48)27(16-45)57-39/h6,19-21,23-40,45-53H,7-18H2,1-5H3
化学名	2-[5-[3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-4-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-(8-hydroxy-5',7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icos-18-ene-6,2'-oxane]-16-yl)oxyoxan-3-yl]oxy-6-methyloxane-3,4,5-triol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ≥ 100 mg/mL (114.81 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.87 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (2.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ≥ 100 mg/mL (114.81 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.87 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1481 mL	5.7404 mL	11.4808 mL
	5 mM	0.2296 mL	1.1481 mL	2.2962 mL
	10 mM	0.1148 mL	0.5740 mL	1.1481 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。