| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Quinidine methiodide targets multiple molecular targets in the peripheral nervous system and cardiovascular system. It blocks voltage-gated sodium channels (Nav) in a use-dependent manner, preferentially inhibiting the fast inward sodium current (INa) at higher heart rates. This blockade prolongs the action potential duration and decreases the excitability of cardiac tissues. Quinidine methiodide also blocks voltage-gated potassium channels (Kv), particularly the rapid delayed rectifier potassium current (IKr), contributing to action potential prolongation. Additionally, the compound is a peripherally restricted antagonist of muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs), blocking the parasympathetic nervous system effects such as bradycardia and smooth muscle contraction. Due to its quaternary ammonium structure, it does not cross the blood-brain barrier, so its actions are limited to peripheral tissues.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外，甲碘化奎尼丁被用于电生理实验，以研究离子通道功能和自主神经药理学。在心肌细胞中，该化合物以浓度依赖的方式阻断钠电流和钾电流。在使用分离的心肌细胞或异源表达系统的电压钳实验中，甲碘化奎尼丁（1-100 uM）通过阻断快速延迟整流钾电流（IKr）来降低峰值钠电流（INa）并延长动作电位时程。该化合物还能拮抗外周组织中的毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）。在离体豚鼠回肠标本中，甲碘化奎尼丁（0.1-10 uM）竞争性抑制卡巴胆碱诱导的收缩，表明其具有mAChR拮抗作用。洗脱后，其作用可逆。该化合物还用于血小板聚集研究，以评估离子通道在血栓形成中的作用。由于它是季铵化合物，不易穿透细胞，因此可用于从细胞外研究细胞表面受体和通道。
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| 酶活实验 |
典型的非细胞（无细胞）方案不适用于评估奎尼丁甲碘化物离子通道阻断活性，因为离子通道活性测定通常需要在细胞内进行电生理学实验。然而，放射性配体结合实验可用于评估其与毒蕈碱型乙酰胆碱受体的相互作用。膜的制备方法是将大鼠心脏或豚鼠脑（外周组织）在50 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中匀浆。将膜悬液（50-100 ug 蛋白）与 0.5-1 nM [3H]-N-甲基莨菪碱 ([3H]-NMS) 或 [3H]-奎宁环苯甲酸酯 ([3H]-QNB) 在有或无递增浓度的碘化奎尼丁 (1 nM 至 100 uM) 的情况下，于 0.5 mL 结合缓冲液（50 mM Tris-HCl，pH 7.4，5 mM MgCl2，0.1% BSA）中孵育。非特异性结合在 1 uM 阿托品存在下测定。室温孵育 60 分钟后，通过预先浸泡在 0.1% 聚乙烯亚胺中的 Whatman GF/B 滤膜快速过滤终止反应。滤膜用冰冷的缓冲液洗涤三次，并通过液体闪烁计数法测定残留放射性。计算特异性结合，并确定IC50和Ki值。对于钠通道结合，可使用[3H]-箭毒蛙毒素或[3H]-石房蛤毒素，用于大鼠脑突触体类似的膜制备物。
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| 细胞实验 |
本研究采用体外细胞实验方案评估奎尼丁甲碘化物对细胞电生理的影响，该方案使用全细胞膜片钳技术记录稳定表达人Nav1.5钠通道或人Kv11.1（hERG）钾通道的HEK293细胞的电生理信号。将细胞接种于盖玻片上，并在含10%胎牛血清的DMEM培养基中，于37℃、5% CO2条件下培养24-48小时。记录时，将盖玻片置于记录室中，并持续灌注细胞外Tyrode氏液（140 mM NaCl、5.4 mM KCl、1.8 mM CaCl2、1 mM MgCl2、10 mM HEPES、10 mM葡萄糖，pH 7.4）。膜片钳电极（2-4 兆欧姆）内充满细胞内液（140 mM CsCl、10 mM EGTA、10 mM HEPES、5 mM Mg-ATP，pH 7.2）。细胞钳制在 -80 mV。以 0.1 Hz 的频率，将膜电位阶跃至 -20 mV 持续 20 ms 以诱发钠电流。灌注碘化奎尼丁，浓度为 0.1-100 uM，并记录电流幅度的降低。对于 hERG (Kv11.1) 通道，将细胞钳制在 -80 mV，阶跃至 +40 mV 持续 2 秒以激活通道，然后阶跃至 -50 mV 持续 2 秒以诱发尾电流。施加碘化奎尼丁，并测量尾电流的抑制情况。IC50 值由浓度-反应曲线计算得出。对于毒蕈碱受体拮抗作用，表达 M2 或 M3 mAChR 的 CHO 细胞被用于使用荧光染料（Fluo-4 AM）的钙动员测定中。
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| 动物实验 |
本研究采用体内动物实验方案评估奎尼丁甲碘化物对周围组织的影响，该方案使用迷走神经诱导心动过缓的大鼠模型。雄性Sprague-Dawley大鼠（250-300 g）用氨基甲酸乙酯（1.5 g/kg，腹腔注射）麻醉。右侧颈静脉插管用于给药，右侧股动脉插管用于测量血压和心率。分离左侧迷走神经并将其置于双极刺激电极上。经过15分钟的稳定期后，用脉冲串（5-10 V，脉冲宽度0.5 ms，频率10 Hz，持续10秒）刺激迷走神经以诱导心动过缓。奎尼丁甲碘化物以0.1、0.3、1、3和10 mg/kg的剂量静脉注射给药。每次给药后五分钟，重复迷走神经刺激，并将心率降低与基线反应进行比较。该化合物预计可阻断心脏上的毒蕈碱受体（M2 mAChRs），从而减少迷走神经诱发的心动过缓。为评估其抗心律失常活性，可使用心律失常模型：通过冠状动脉结扎或给予乌头碱诱发心律失常，然后静脉注射奎尼丁甲碘化物以恢复正常窦性心律。由于该化合物作用于外周，因此不会引起中枢神经系统效应，例如癫痫发作或镇静。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
甲碘化奎尼丁是一种季铵化合物，具有独特的药代动力学特性。由于其永久带正电荷，该化合物在胃肠道的吸收率很低，且不易穿过血脑屏障（BBB）或细胞膜。它主要用于研究目的，通常采用静脉注射给药。由于其通过肾小球滤过迅速排泄（由于带正电荷，不会被重吸收），该化合物在血浆中的半衰期（t½）很短（可能为1-3小时）。肝脏代谢极少。其分布容积仅限于细胞外液。该化合物口服生物利用度很低。这些特性使得甲碘化奎尼丁成为一种外周限制性药理学工具。目前尚未发表在动物或人体中的详细正式药代动力学研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
碘化奎尼丁的毒性与其作用机制相关。高剂量时，它可导致钠钾通道过度阻滞，进而引起心律失常（包括QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速）和低血压。外周毒蕈碱受体阻滞可引起心动过速、口干、视力模糊、尿潴留和便秘。由于它不能穿过血脑屏障，因此中枢神经系统副作用（例如金鸡纳中毒、癫痫发作、眩晕）极少或无。动物研究表明，静脉注射碘化奎尼丁后，啮齿动物的LD50为10-30 mg/kg。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括佩戴手套、实验服和护目镜。该化合物仅供研究使用，未经监管部门批准，不得用于人类或动物的治疗或诊断目的。
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| 参考文献 |
[1]. J Z Yeh, et al. Mechanism of action of quinidine on squid axon membranes. J Pharmacol Exp Ther. 1976 Jan;196(1):62-70.
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| 其他信息 |
甲碘化奎尼丁是抗心律失常药物奎尼丁的季铵化衍生物。在奎尼丁分子的氮原子上添加甲基使其带永久正电荷，从而形成一种无法穿过血脑屏障的季铵化合物。这使其成为一种外周选择性离子通道阻滞剂和毒蕈碱型乙酰胆碱受体（mAChR）拮抗剂。该化合物被用作神经肌肉和心血管电生理学研究中的基准工具，用于研究离子通道功能和自主神经药理学，且无中枢神经系统副作用。其分子式为C20H25IN2O2，分子量为452.33。截至2026年，甲碘化奎尼丁仍为研究级化合物，尚未获得临床应用的监管批准。它仅供研究使用，未获准用于人体治疗或诊断。
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| 分子式 |
C21H27IN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
466.36
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| 精确质量 |
466.112
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| CAS号 |
42982-87-6
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| PubChem CID |
23620731
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| LogP |
0.28
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| tPSA |
42.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
498
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
C[N+]12CCC(CC1C(C3=C4C=C(C=CC4=NC=C3)OC)O)C(C2)C=C.[I-]
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| InChi Key |
AJQSDVGBERUTGX-WJPDFMMVSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H27N2O2.HI/c1-4-14-13-23(2)10-8-15(14)11-20(23)21(24)17-7-9-22-19-6-5-16(25-3)12-18(17)19;/h4-7,9,12,14-15,20-21,24H,1,8,10-11,13H2,2-3H3;1H/q+1;/p-1/t14-,15-,20+,21-,23-;/m0./s1
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| 化学名 |
(S)-[(1S,2R,4S,5R)-5-ethenyl-1-methyl-1-azoniabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol;iodide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (214.43 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1443 mL | 10.7213 mL | 21.4427 mL | |
| 5 mM | 0.4289 mL | 2.1443 mL | 4.2885 mL | |
| 10 mM | 0.2144 mL | 1.0721 mL | 2.1443 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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