| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary targets of DL-mannitol are osmotic gradients in the body. As an osmotic diuretic, it increases osmotic pressure in the renal tubules, preventing water reabsorption and promoting diuresis. It may also play a role in reducing off-target 68Ga-PSMA renal uptake. Its anti-arrhythmic properties suggest additional cardiovascular targets.
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| 体外研究 (In Vitro) |
将D-甘露醇与通过还原L-甘露糖-1,4-内酯得到的L-甘露醇样品混合，即可得到DL-甘露醇[1]。体外研究表明，DL-甘露醇是通过将D-甘露醇与通过还原L-甘露糖-1,4-内酯得到的L-甘露醇混合而获得的。它在肾小管中的重吸收率极低，被认为不透肾小管膜。该化合物的高亲水性限制了其穿过细胞膜的能力，这与其作为渗透剂的作用相符。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，DL-甘露醇是一种渗透性利尿剂，在麻醉大鼠缺血再灌注诱导的心室颤动和心动过速模型中具有抗心律失常作用。经胃肠道灌注后，约7%的摄入甘露醇会被吸收。它被用于脑水肿和青光眼的研究。该化合物可能有助于减少非靶向的68Ga-PSMA在肾脏中的摄取。
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| 酶活实验 |
DL-甘露醇的非细胞检测通常包括测定其渗透特性。该化合物提高渗透压的能力可通过渗透压计进行测量。其作为活性氧清除剂的抗氧化活性可通过无细胞抗氧化检测进行评估。该化合物的物理性质，包括其高水溶性和稳定性，可通过标准分析技术进行表征。
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| 细胞实验 |
由于DL-甘露醇的作用机制主要为渗透压调节而非受体介导，因此针对该化合物的细胞分析方法较为有限。它可用作细胞培养基中的渗透剂或冷冻保护剂。其对细胞体积和渗透压的影响可在多种细胞类型中进行研究。该化合物的低膜渗透性使其适用于研究渗透压效应，而无需考虑细胞摄取。
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| 动物实验 |
DL-甘露醇的体内动物实验通常采用大鼠模型。在一种实验方案中，将该化合物给予麻醉大鼠，以研究其在缺血再灌注诱发的心室颤动和心动过速模型中的抗心律失常特性。该化合物也用于脑水肿和青光眼模型，以评估其渗透性利尿作用。剂量和给药途径因实验模型而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在尿毒症患者中，经胃肠道灌注后，约有7%的摄入甘露醇被吸收。吸入635 mg甘露醇粉末后，血浆峰浓度（Cmax）在1.5小时内达到13.71 μg/mL（Tmax），平均全身AUC为73.15 μg·h/mL。甘露醇主要以原形经尿液排泄。在健康志愿者中，口服吸入635 mg甘露醇后，55%的总剂量以原形经尿液排泄；口服或静脉注射500 mg甘露醇后，相应的吸收率分别为54%和87%。静脉注射甘露醇的分布容积为34.3升。静脉注射甘露醇的总清除率为5.1升/小时，肾清除率为4.4升/小时。甘露醇通常被认为不被胃肠道吸收。然而，近期研究与此观点相悖，口服D-(14)C甘露醇后，48小时内有18%的甘露醇未发生变化地出现在人体尿液中；12小时内，高达19%的甘露醇以二氧化碳的形式存在于呼出气体中。48小时内，32%的未吸收物质出现在粪便中。某些物质（例如甘露醇）的表观分布容积与总细胞外液量（约占体重的20%）相对应，它们可以穿透毛细血管膜，但不能穿透细胞膜。甘露醇的重吸收率极低，在许多实际应用中，肾小管对其几乎不通透。……顾名思义，渗透性利尿剂在肾小管中的重吸收率极低，因此无法从胃肠道吸收。……这些药物必须通过肠外途径给药……才能达到有效的血浆浓度。甘露醇在肝脏中几乎不代谢为糖原。……多羟基糖醇……甘露醇（C6H14O6）……主要以原形经尿液排出。……甘露醇在米曲霉孢子中含量丰富，并在萌发初期迅速代谢。 D-甘露醇脱氢酶将其转化为果糖…… ……经消化道吸收后，甘露醇在动物（猴子、兔子、大鼠、狗等）体内的代谢途径包括：少量在肝脏转化为糖原，其余部分以原形经尿液排出。 生物半衰期 口服甘露醇的消除半衰期为4.7小时；平均末端消除半衰期与给药途径（口服、吸入和静脉注射）无关。 药代动力学研究表明，经胃肠道灌注后，约7%的摄入DL-甘露醇被吸收。该化合物的重吸收率极低，肾小管对其不通透。作为一种渗透性利尿剂，它以原形经尿液排出。其高水溶性和低膜渗透性导致其口服生物利用度有限。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
羟基脲 (HU) 是一种强效的哺乳动物致畸剂。母体注射 HU 后 2-4 小时内，会导致：1) 胚胎细胞快速死亡；2) 胚胎 DNA 合成显著抑制。多种抗氧化剂可以延缓胚胎细胞死亡并降低出生缺陷的发生率。抗氧化剂并不能阻断 DNA 合成的抑制，这表明早期胚胎细胞死亡并非由 DNA 合成抑制引起。我们推测，某些 HU 分子可能在胚胎内发生反应，生成 H₂O₂ 和后续的自由基，包括高活性羟基自由基。这些自由基可能导致早期细胞死亡；抗氧化剂被认为可以终止异常的自由基反应，从而减轻发育毒性。为了研究羟自由基是否会导致早期细胞死亡，研究人员在妊娠第12天给怀孕的新西兰白兔皮下注射致畸剂量的羟基脲（HU，650 mg/kg），并分别添加或不添加550 mg/kg的D-甘露醇（Man，一种羟自由基特异性清除剂）。渗透压对照组的兔子注射HU的同时，还注射了550 mg/kg的木糖（Xyl，一种无活性的醛糖）。足月时，Man（HU）减轻了HU的致畸作用，表现为预期肢体畸形发生率降低。Xyl对HU的致畸作用没有显著影响。注射后3-8小时对雌兔肢芽进行组织学检查发现，Man可将HU诱导的细胞死亡延迟最多4小时。Xyl没有这种作用。为了验证甘露醇（Man）在胚胎发育中的作用，研究人员在不同的着床部位对妊娠母羊进行腹腔注射（甘露醇、木糖醇或生理盐水），随后进行皮下注射羟基脲（HU）。3-8小时后取出胚胎。注射生理盐水和木糖醇的胚胎肢芽在3-4小时内表现出典型的HU诱导的广泛细胞死亡模式，而注射甘露醇的胚胎则在5-8小时后出现细胞死亡。这些结果与抗氧化剂介导的HU诱导发育毒性缓解的报道以及羟基自由基是HU诱导早期胚胎细胞死亡的主要活性物质的假设相符。……戊巴比妥可以缓解高渗甘露醇引起的血脑屏障破坏。这可能至少部分归因于戊巴比妥的降压作用。意义：当血脑屏障（BBB）被高渗溶液破坏时，戊巴比妥可以降低BBB的渗漏程度。戊巴比妥诱导的全身性低血压在降低渗漏中起着重要作用。我们的研究表明，戊巴比妥可能在BBB受损时起到有效的保护作用。此外，全身血压在决定BBB的破坏程度方面起着至关重要的作用。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：13,500 mg/kg 大鼠静脉注射LD50：9690 mg/kg 小鼠口服LD50：22 g/kg 小鼠腹腔注射LD50：14 g/kg 小鼠静脉注射LD50：7470 mg/kg DL-甘露醇的毒理学数据表明，它通常被认为是一种安全的食品添加剂和药物辅料。该化合物具有显著的稳定性，在典型剂量下被认为无毒。高剂量可能由于其在胃肠道中的渗透作用而引起渗透性腹泻和脱水。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
渗透性利尿剂 药物（兽用）：在犬主动脉造影术前使用10%甘露醇溶液进行预处理，可以保护肾脏，并降低截瘫和氮质血症的发生率。 药物（兽用）：在犬中用作渗透性利尿剂，以诱导细胞脱水，从而降低青光眼患者的眼内压，并缓解手术或损伤后的脑水肿。 用于降低神经外科手术前颅内压和脑容量，或降低眼内压的剂量……用于治疗充血性青光眼或眼科手术，剂量为1.5至2克/公斤，以15%或20%的溶液静脉注射，30至60分钟内给药。 有关D-甘露醇治疗用途的更多完整数据（共15种），请访问HSDB记录页面。 药物警告 在心功能储备下降的水肿情况下，使用甘露醇的风险可能远远大于任何治疗益处。甘露醇的禁忌症包括肾脏疾病、无尿、严重的肺充血或水肿、严重的脱水和颅内出血。出血……如果患者出现进行性肾功能损害、心力衰竭或肺充血，应停止使用甘露醇。尚未确定甘露醇在孕妇和12岁以下儿童中的安全性。一名接受高剂量静脉注射甘露醇的患者出现人工低磷血症。浓度低至25 mmol/L即可抑制杜邦ACA磷终点测定；动力学不受影响。甘露醇的干扰机制是与钼酸盐结合，导致比色速率降低和终点测量延迟。有关D-甘露醇（9/9）药物警告的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 从化学角度来看，甘露醇是一种醇和糖的混合物，即多元醇；它与木糖醇或山梨醇类似。然而，甘露醇在水溶液中容易失去氢离子，使溶液呈酸性。因此，通常添加碳酸氢钠等物质来调节其pH值。甘露醇常用于增加尿量（利尿剂）。它还用于治疗或预防由体液/水分过多引起的疾病（例如，脑水肿、青光眼、肾衰竭）。甘露醇通常与其他利尿剂（例如，呋塞米、氯噻嗪）和/或静脉输注联合使用。吸入甘露醇可能引起支气管痉挛和咯血；如果出现任何此类症状，应立即停止吸入甘露醇。 其他信息包括DL-甘露醇可用作甜味剂、药用辅料（填充剂）和渗透性利尿剂。它用于脑水肿和青光眼的研究。该化合物可能有助于减少非靶向的68Ga-PSMA肾脏摄取。它是一种AOS清除剂，并具有抗心律失常特性。DL-甘露醇在水中具有很高的溶解度，常被用作渗透剂。 |
| 分子式 |
C6H14O6
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|---|---|
| 分子量 |
182.17
|
| 精确质量 |
182.079
|
| CAS号 |
87-78-5
|
| 相关CAS号 |
DL-Mannitol-13C;132144-93-5
|
| PubChem CID |
6251
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.596
|
| 沸点 |
494.9°C
|
| 熔点 |
167°C
|
| 闪点 |
292.5±23.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.597
|
| LogP |
-4.67
|
| tPSA |
121.38
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
6
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
12
|
| 分子复杂度/Complexity |
105
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C([C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C6H14O6/c7-1-3(9)5(11)6(12)4(10)2-8/h3-12H,1-2H2/t3-,4-,5-,6-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4R,5R)-hexane-1,2,3,4,5,6-hexol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 62.5 mg/mL (343.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (274.47 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4894 mL | 27.4469 mL | 54.8938 mL | |
| 5 mM | 1.0979 mL | 5.4894 mL | 10.9788 mL | |
| 10 mM | 0.5489 mL | 2.7447 mL | 5.4894 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cerebrum and Cardiac Protection With Allopurinol in Neonates With Critical Congenital Heart Disease Requiring Cardiac Surgery With Cardiopulmonary Bypass
CTID: NCT04217421
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2024-05-16
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