| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
D-甘露醇和通过还原 L-mannono-1、Clactone 产生的 L-甘露醇样品相结合，生成 DL-甘露醇[1]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在尿毒症患者中，约7%的摄入甘露醇在胃肠道灌注过程中被吸收。吸入635毫克甘露醇粉末后，血浆峰浓度（Cmax）在1.5小时内达到13.71微克/毫升（Tmax），平均全身AUC为73.15微克·小时/毫升。 甘露醇主要以原形经尿液排泄。健康志愿者口服吸入635毫克甘露醇后，55%的总剂量以原形从尿液中排出；口服或静脉注射 500 mg 甘露醇后，相应的吸收率分别为 54% 和 87%。 静脉注射甘露醇的分布容积为 34.3 L。 静脉注射甘露醇的总清除率为 5.1 L/hr，肾清除率为 4.4 L/hr。 甘露醇通常被认为不被胃肠道吸收。然而，最近的研究与此观点相悖，因为在人体受试者 48 小时尿液中回收了 18% 的口服 D-(14)C 甘露醇，且未发生变化；在 12 小时内，高达 19% 的甘露醇以二氧化碳的形式存在于呼出气体中。 48小时内粪便中含有32%的未吸收物质。 某些物质（例如甘露醇）的表观分布容积与总细胞外液（约占体重的20%）相对应，它们可以穿透毛细血管膜，但不能穿透细胞膜。 甘露醇的重吸收率极低，在许多实际应用中，肾小管可视为对其不通透。……渗透性利尿剂，顾名思义，其肾小管重吸收率很低，因此也不能从胃肠道吸收。 ……这些药物必须通过肠外途径给药……才能达到有效的血浆浓度。 代谢/代谢物 甘露醇在肝脏中几乎不代谢为糖原。 ……多羟基糖醇……甘露醇 (C6H14O6)……主要以原形经尿液排出。 甘露醇大量存在于米曲霉的孢子中，并在萌发早期迅速代谢。 D-甘露醇脱氢酶将其转化为果糖…… ……甘露醇从消化道吸收后在动物体内（猴子、兔子、大鼠、狗等）的代谢途径包括：在肝脏中少量转化为糖原，其余部分以未改变的形式经尿液排出。 生物半衰期 口服甘露醇的消除半衰期为4.7小时；无论给药途径（口服、吸入和静脉注射），平均末端消除半衰期均相似。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
羟基脲 (HU) 是一种强效的哺乳动物致畸剂。母体注射后 2-4 小时内，HU 会导致：1) 胚胎细胞快速死亡；2) 胚胎 DNA 合成受到显著抑制。多种抗氧化剂可以延缓胚胎细胞死亡的发生，并降低出生缺陷的发生率。抗氧化剂不会阻断 DNA 合成的抑制，这表明早期胚胎细胞死亡并非由 DNA 合成抑制引起。我们推测，某些 HU 分子可能在胚胎内发生反应，产生 H₂O₂ 和后续的自由基，包括活性极强的羟基自由基。这些自由基可能导致早期细胞死亡；抗氧化剂被认为可以终止异常的自由基反应，从而减轻发育毒性。为了研究羟自由基是否导致早期细胞死亡，研究人员在妊娠第12天，给怀孕的新西兰白兔皮下注射致畸剂量的羟基脲（HU，650 mg/kg），并分别加入或不加入550 mg/kg的D-甘露醇（Man，一种羟自由基特异性清除剂）。渗透压对照组的兔子注射HU，同时注射550 mg/kg的木糖（Xyl，一种非活性醛糖）。足月妊娠时，Man减轻了HU的致畸作用，表现为预期肢体畸形发生率的降低。Xyl对HU的致畸作用没有明显影响。对母兔注射后3-8小时的肢芽进行组织学检查发现，Man可使HU诱导的细胞死亡延迟最多4小时。Xyl则无此作用。为了证明甘露醇（Man）在胚胎内发挥作用，研究人员在不同的着床位点分别进行腹腔内注射（注射部位为甘露醇、木糖醇或生理盐水），随后对怀孕母羊进行皮下注射羟基脲（HU）。3-8小时后取出胚胎。注射生理盐水和木糖醇的胚胎的肢芽在3-4小时时即出现典型的广泛性HU诱导细胞死亡模式，而注射甘露醇的胚胎则在5-8小时后才出现细胞死亡。这些结果与抗氧化剂介导的HU诱导发育毒性缓解作用的报道相符，也与羟基自由基是HU诱导早期胚胎细胞死亡的主要活性物质的假设相符。 ……戊巴比妥可减轻高渗甘露醇引起的血脑屏障破坏。这可能至少部分归因于戊巴比妥的降压作用。意义：当血脑屏障（BBB）被高渗溶液破坏时，戊巴比妥可减轻血脑屏障的渗漏程度。戊巴比妥引起的全身性低血压在降低渗漏方面发挥了重要作用。我们的研究表明，当血脑屏障被破坏时，戊巴比妥可能有效保护血脑屏障。此外，全身血压在决定血脑屏障的破坏程度方面起着重要作用。 非人类毒性值 大鼠口服LD50：13,500 mg/kg 大鼠静脉注射LD50：9690 mg/kg 小鼠口服LD50：22 g/kg 小鼠腹腔注射LD50：14 g/kg 小鼠静脉注射LD50：7470 mg/kg |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
渗透性利尿剂 药物（兽用）：在进行主动脉内造影术前，使用10%甘露醇溶液进行主动脉内预处理，可保护肾脏并降低犬截瘫和氮质血症的发生率。 药物（兽用）：在犬中用作渗透性利尿剂，引起细胞脱水，以降低青光眼患者的眼内压，并减轻手术或损伤后的脑水肿。 用于降低神经外科手术前的颅内压和脑容量，或降低眼内压的剂量……用于治疗充血性青光眼或眼科手术时，剂量为 1.5 至 2 克/公斤，以 15% 或 20% 的溶液形式，在 30 至 60 分钟内静脉滴注。 有关 D-甘露醇（共 15 种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 药物警告 在伴有心脏储备功能下降的水肿状态下，使用甘露醇的风险可能远远大于任何治疗益处。 甘露醇的禁忌症包括肾脏疾病、无尿、明显的肺充血或水肿、明显的脱水和颅内出血。出血……如果患者出现进行性肾功能障碍、心力衰竭或肺充血，应停止使用甘露醇。 尚未确定其在妊娠期和12岁以下儿童中的安全性。 在一例接受大剂量静脉注射甘露醇的患者中观察到人为低磷血症。浓度低至25 mmol/L即可抑制杜邦ACA终点法测定磷；动力学法不受影响。甘露醇干扰机制为与钼酸盐结合，导致显色速率降低和终点测量延迟。 有关D-甘露醇（共9条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药效学 从化学角度来看，甘露醇是一种醇类和糖类，或称多元醇；它与木糖醇或山梨醇类似。然而，甘露醇在水溶液中容易失去氢离子，导致溶液呈酸性。因此，通常会添加碳酸氢钠等物质来调节其pH值。甘露醇常用于增加尿量（利尿剂）。它还用于治疗或预防由体液/水分增加引起的疾病（例如，脑水肿、青光眼、肾衰竭）。甘露醇常与其他利尿剂（例如呋塞米、氯噻嗪）和/或静脉输液联合使用。吸入甘露醇可能引起支气管痉挛和咯血；一旦出现上述任何一种情况，都应立即停止吸入甘露醇。 |
| 分子式 |
C6H14O6
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|---|---|
| 分子量 |
182.17
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| 精确质量 |
182.079
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| CAS号 |
87-78-5
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| 相关CAS号 |
DL-Mannitol-13C;132144-93-5
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| PubChem CID |
6251
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.596
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| 沸点 |
494.9°C
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| 熔点 |
167°C
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| 闪点 |
292.5±23.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.597
|
| LogP |
-4.67
|
| tPSA |
121.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
105
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| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C([C@H]([C@H]([C@@H]([C@@H](CO)O)O)O)O)O
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| InChi Key |
FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C6H14O6/c7-1-3(9)5(11)6(12)4(10)2-8/h3-12H,1-2H2/t3-,4-,5-,6-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4R,5R)-hexane-1,2,3,4,5,6-hexol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 62.5 mg/mL (343.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (274.47 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4894 mL | 27.4469 mL | 54.8938 mL | |
| 5 mM | 1.0979 mL | 5.4894 mL | 10.9788 mL | |
| 10 mM | 0.5489 mL | 2.7447 mL | 5.4894 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Cerebrum and Cardiac Protection With Allopurinol in Neonates With Critical Congenital Heart Disease Requiring Cardiac Surgery With Cardiopulmonary Bypass
CTID: NCT04217421
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2024-05-16
Phrenosine
Chantriolide B
(+)-Catechin 3-O-β-D-glucopyranoside
Chantriolide A
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