| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Flufenoxuron targets chitin synthesis in insects. Chitin is a key component of the insect exoskeleton and is synthesized by the enzyme chitin synthase. By inhibiting chitin synthesis, flufenoxuron disrupts the formation of the new cuticle during molting, leading to the death of the insect larvae. It does not have a defined target in mammals.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在体外实验中，氟虫脲被用作农业研究中的杀虫剂。它能抑制昆虫细胞培养物中几丁质的合成。该化合物已针对多种害虫进行了杀虫活性测试。但尚未在哺乳动物细胞试验中测试其生物活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
氟虫脲对哺乳动物没有药理活性。它在农业中用作杀虫剂。药理学研究中不使用氟虫脲，且已知其对哺乳动物没有生理作用。
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| 酶活实验 |
氟虫脲的体外试验主要考察其杀虫活性。标准方案包括培养昆虫细胞或将昆虫幼虫暴露于不同浓度的氟虫脲中，并测量其死亡率或生长抑制情况。
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| 细胞实验 |
未在哺乳动物系统中进行基于细胞的氟虫脲实验。
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| 动物实验 |
目前尚未开展氟虫脲在哺乳动物体内的动物实验。该药物主要用于昆虫研究，以评估其杀虫效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
/大鼠/ 氟苯氧脲在单次低剂量（3.5 mg/kg）或单次高剂量（350 mg/kg）给药后均表现出剂量依赖性吸收。在高剂量组观察到吸收饱和。低剂量组约86%的药物和高剂量组约1%的药物在168小时内被吸收，其中大部分在48小时内被吸收。对于二氟苯环测试物质，尿液是低剂量组的主要排泄途径，但在高剂量组并非如此（<1%）。相反，高剂量组93%～102%的药物和低剂量组4%～19%的药物经粪便排泄。呼气排泄量可忽略不计。使用苯胺环标记法进行的胆汁排泄试验表明，雌性大鼠粪便中的所有放射性物质以及雄性大鼠粪便中40%的放射性物质均为胆汁排泄产物。虽然大部分尿液和粪便排泄发生在48小时内，但两种途径的排泄均呈双相性，在给药后整个时期均存在一个较慢的排泄阶段，导致药物在脂肪组织中蓄积。这种现象可能与肠肝循环有关。给予3.5 mg/kg苄基标记药物4小时后，肌肉和脂肪组织中的放射性蓄积量分别为30%和42%。给药后168小时，这两个值分别为6%和19%，表明药物在脂肪组织中蓄积。两种标记物的高剂量均导致组织负荷极低（<0.3%），表明吸收已达到饱和。代谢/代谢物 代谢途径包括水解生成苯甲酸、芳氧基苯脲和芳氧基苯胺部分。氟苯氧基脲的代谢途径采用两个放射性标记位点（苯胺和二氟苯环）进行测定。单次低剂量（3.5 mg/kg）或单次高剂量（350 mg/kg）给药后，氟苯氧基脲的吸收呈剂量依赖性。……对于氟苯氧基脲苯胺环测试样品，母体化合物和总共10种尿代谢物约占给药剂量的5%，这被认为可以忽略不计。粪便中代谢物的排泄量显著高于尿液，其中母体化合物的放射性比例最高。然而，大多数粪便代谢物占给药剂量的比例低于1%。在给予苯胺环标记的测试物质后，粪便和尿液中均检测到了[4-(2-氯,α,α-三氟-对甲苯氧基)-2-氟苯基脲]和[4-(2-氯,α,α-三氟-对甲苯氧基)-2-氟苯胺]。无法回收的残留物占给药剂量的7-8%。[14C-2,6-二氟苯]氟苯基脲的主要尿代谢物是相应的苯甲酸，在48小时内占给药剂量的10-12%。尿液中还检测到了二氟苯甲酰胺（<1%）和一些未知成分，所有这些成分单独占给药剂量的比例均<1%。在用2,6-二氟苯标记处理的大鼠粪便中，仅检测到了母体化合物。在两个标记位点进行的代谢表征研究表明，氟苯氧脲的代谢途径是通过水解生成苯甲酸代谢物、苯脲代谢物（4-[2-氯,α,α,α-三氟-对甲苯氧基]-2-氟苯脲）和苯胺代谢物（4-[2-氯,α,α,α-三氟-对甲苯氧基]-2-氟苯胺），随后生成几种次要成分。 由于氟苯氧脲并非药物，因此尚未对其在哺乳动物中的药代动力学特性进行表征。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
大鼠吸入 LC50 > 5.1 mg/L/4 小时 小鼠皮肤 LD50 > 2 g/kg 大鼠皮肤 LD50 > 2 g/kg 大鼠口服 LD50 > 3 g/kg 如需了解氟虫脲更完整的非人类毒性数据（共 6 项），请访问 HSDB 记录页面。 氟虫脲可能引起皮肤和眼睛刺激。处理该化合物时应遵循标准实验室安全预防措施，包括佩戴手套、安全眼镜并在通风橱中操作。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氟虫脲是一种苯甲酰脲类杀虫剂，属于一氯苯、（三氟甲基）苯、一氟苯和二氟苯类化合物。它是一种螨虫生长调节剂，其作用机制与二苯醚类化合物相关。氟虫脲目前正在临床试验NCT00922870（脓毒性休克中级联血液滤过对血流动力学的影响评估）中进行研究。作用机制：氟虫脲是一种苯甲酰脲类杀螨剂/杀虫剂，可抑制若虫和毛虫体内几丁质的生物合成（作用机制组15）。
氟虫脲是一种苯甲酰脲类杀虫剂，可抑制几丁质的合成。它在农业中用于防治多种害虫。它尚未进行临床试验，也未获准作为药品使用。 |
| 分子式 |
C21H11CLF6N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
488.77
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| 精确质量 |
488.036
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| CAS号 |
101463-69-8
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| PubChem CID |
91766
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
169-172 °C (decomposes)
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| 折射率 |
1.574
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| LogP |
5.6
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| tPSA |
67.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
689
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=C(C(=C1)F)C(=O)NC(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC3=C(C=C(C=C3)C(F)(F)F)Cl)F)F
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| InChi Key |
RYLHNOVXKPXDIP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H11ClF6N2O3/c22-12-8-10(21(26,27)28)4-7-17(12)33-11-5-6-16(15(25)9-11)29-20(32)30-19(31)18-13(23)2-1-3-14(18)24/h1-9H,(H2,29,30,31,32)
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| 化学名 |
N-[[4-[2-chloro-4-(trifluoromethyl)phenoxy]-2-fluorophenyl]carbamoyl]-2,6-difluorobenzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (511.49 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0460 mL | 10.2298 mL | 20.4595 mL | |
| 5 mM | 0.4092 mL | 2.0460 mL | 4.0919 mL | |
| 10 mM | 0.2046 mL | 1.0230 mL | 2.0460 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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