| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
/在大鼠中/ 氟苯氧脲在单次低剂量(3.5 mg/kg)或单次高剂量(350 mg/kg)给药后均表现出剂量依赖性的吸收。在高剂量下,观察到吸收饱和。低剂量组约86%和高剂量组约1%的药物在168小时内被吸收,其中大部分在48小时内被吸收。对于二氟苯环受试物,尿液是低剂量组的主要排泄途径,但在高剂量组中并非如此(<1%)。相反,高剂量组93-102%和低剂量组4-19%的药物经粪便排出。通过呼出气体排出量微乎其微。使用苯胺环标记的胆汁排泄实验表明,雌性大鼠粪便中的所有放射性以及雄性大鼠粪便中40%的放射性均为胆汁排泄产物。尽管大部分尿液和粪便排泄发生在48小时内,但两种途径的排泄均呈双相性,较慢的阶段贯穿整个暴露后过程,导致药物在脂肪组织中蓄积。这种现象可能与肠肝循环有关。给予3.5 mg/kg苄基标记物后4小时,肌肉和脂肪组织中的放射性蓄积量分别为30%和42%。给药后168小时,这两个值分别为6%和19%,表明药物在脂肪组织中蓄积。两种标记物的高剂量均导致组织负荷极低(<0.3%),表明吸收已达到饱和。 代谢/代谢物 代谢途径为水解生成苯甲酸、芳氧基苯脲和芳氧基苯胺部分。 使用两个放射性标记位点(苯胺和二氟苯环)测定了氟苯氧脲的代谢途径。单次低剂量(3.5 mg/kg)或单次高剂量(350 mg/kg)给药后,氟苯氧脲的吸收呈剂量依赖性。……对于氟苯氧脲苯胺环测试样品,母体化合物和总共10种尿代谢物约占给药剂量的5%,被认为不显著。粪便中代谢物的排泄量明显高于尿液,其中母体化合物的放射性占比最大。然而,大多数粪便代谢物占给药剂量的比例小于1%。在给予苯胺环标记的受试物后,粪便和尿液中均检测到了[4-(2-氯,α,α-三氟-对甲苯氧基)-2-氟苯基脲]和[4-(2-氯,α,α-三氟-对甲苯氧基)-2-氟苯胺]。不可提取的残留物占给药剂量的7-8%。[14C-2,6-二氟苯]氟苯脲的主要尿代谢物是相应的苯甲酸,48小时内占给药剂量的10-12%。尿液中还检测到了二氟苯甲酰胺(<1%)以及一些未知成分,所有这些成分单独占给药剂量的比例均<1%。在给予2,6-二氟苯标记物的大鼠粪便中,仅检测到母体化合物。两种标记位置的代谢表征研究结果表明,氟苯氧脲的代谢是通过水解生成苯甲酸代谢物、苯脲代谢物(4-[2-氯,α,α,α-三氟-对甲苯氧基]-2-氟苯脲)、苯胺代谢物(4-[2-氯,α,α,α-三氟-对甲苯氧基]-2-氟苯胺),随后生成几种次要成分。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
非人类毒性值
大鼠吸入LC50 >5.1 mg/L/4 hr 小鼠皮肤LD50 > 2 g/kg 大鼠皮肤LD50 >2 g/kg 大鼠口服LD50 >3 g/kg 有关氟虫脲(共6项)的更多非人类毒性值(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氟虫脲是一种苯甲酰脲类杀虫剂,属于一氯苯类、(三氟甲基)苯类、一氟苯类和二氟苯类化合物。它是一种螨虫生长调节剂,其功能与二苯醚类化合物相关。
氟虫脲正在临床试验NCT00922870(脓毒性休克中级联血液滤过对血流动力学的影响评估)中进行研究。 作用机制 氟虫脲是一种苯甲酰脲类杀螨剂/杀虫剂,可抑制若螨和毛虫体内几丁质的生物合成(作用机制第15组)。 |
| 分子式 |
C21H11CLF6N2O3
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|---|---|
| 分子量 |
488.77
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| 精确质量 |
488.036
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| CAS号 |
101463-69-8
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| PubChem CID |
91766
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
169-172 °C (decomposes)
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| 折射率 |
1.574
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| LogP |
5.6
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| tPSA |
67.43
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
689
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
RYLHNOVXKPXDIP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H11ClF6N2O3/c22-12-8-10(21(26,27)28)4-7-17(12)33-11-5-6-16(15(25)9-11)29-20(32)30-19(31)18-13(23)2-1-3-14(18)24/h1-9H,(H2,29,30,31,32)
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| 化学名 |
N-[[4-[2-chloro-4-(trifluoromethyl)phenoxy]-2-fluorophenyl]carbamoyl]-2,6-difluorobenzamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (511.49 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0460 mL | 10.2298 mL | 20.4595 mL | |
| 5 mM | 0.4092 mL | 2.0460 mL | 4.0919 mL | |
| 10 mM | 0.2046 mL | 1.0230 mL | 2.0460 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。