| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Succinate/succinate receptor antagonist 1 targets the succinate receptor 1 (SUCNR1), also known as GPR91. SUCNR1 is a G protein-coupled receptor that is activated by succinate, a metabolite of the citric acid cycle. By blocking this receptor, the antagonist aims to reduce inflammatory responses and potentially modulate disease pathways associated with metabolic disorders, cardiovascular diseases, and certain cancers. The compound inhibits SUCNR1 activation with an IC₅₀ of 20 μM.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂1能以20 μM的IC₅₀值抑制琥珀酸受体1 (SUCNR1) 的激活，并阻断牙龈组织中的琥珀酸信号传导。该化合物可用于牙周疾病的研究。作为SUCNR1的选择性拮抗剂，它能有效抑制SUCNR1的激活。该化合物是一种合成拮抗剂，旨在阻断琥珀酸介导的信号通路。
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| 体内研究 (In Vivo) |
琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂1并非经药理学批准的药物，也未证实具有体内治疗活性。它是一种研究化合物，用于研究琥珀酸信号通路在各种疾病模型中的作用。该拮抗剂通过阻断SUCNR1，旨在减轻炎症反应，并可能调节与代谢紊乱、心血管疾病和某些癌症相关的疾病通路。该化合物可能用于牙周病的研究。
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| 酶活实验 |
琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂 1 的体外受体结合试验通常包括与放射性标记的琥珀酸或其他配体进行竞争性结合研究。标准方案包括制备表达 SUCNR1 的细胞膜，并将其与不同浓度的测试化合物（通常为 0.1-100 µM）和放射性标记的配体孵育。在过量未标记琥珀酸存在下测定非特异性结合。通过过滤分离结合的放射性，并通过闪烁计数进行定量。IC₅₀ 值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
使用琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂 1 进行的体外细胞培养实验通常涉及表达 SUCNR1 的细胞。将细胞培养于合适的培养基中，并用浓度范围为 0.1-100 µM 的化合物处理 24-72 小时。通过测量琥珀酸诱导的信号通路（例如，钙动员、cAMP 水平）来评估受体抑制情况。使用 MTT 法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。该化合物可溶于 DMSO（25 mg/mL）。
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| 动物实验 |
琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂 1 的体内动物实验旨在研究其对炎症和代谢性疾病模型的影响。典型的实验方案是将该化合物以 1-50 mg/kg 的剂量经口或腹腔注射给予啮齿动物。采集血液和组织样本，用于分析炎症标志物和代谢参数。该化合物可用于牙周病、代谢紊乱和炎症性疾病的模型研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂 1 的药代动力学性质尚未完全阐明。根据其理化性质（分子量 277.32，在 DMSO 中的溶解度为 25 mg/mL），预计该化合物具有中等的口服生物利用度。该化合物应以粉末形式储存于 -20°C 下 3 年或 4°C 下 2 年，或以溶剂形式储存于 -80°C 下 6 个月或 -20°C 下 1 个月。该化合物需避光保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂 1 可能引起皮肤和眼睛刺激。处理该化合物时应遵循标准实验室安全预防措施，包括佩戴手套、护目镜并在通风橱内操作。该化合物应储存在阴凉干燥处，避光防潮。目前尚无急性毒性数据。该化合物不适用于药物、家用或其他用途。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂1是一种用于研究琥珀酸受体（SUCNR1）信号通路的科研化合物。它也被称为化合物7a和2-(4-(1,8-萘啶-2-基)苯基)-N-甲基乙酰胺。该化合物在牙周病、代谢紊乱和炎症性疾病的研究中具有潜在应用价值。目前尚未进行临床试验，也未获准作为药品上市。
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| 分子式 |
C17H15N3O
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|---|---|
| 分子量 |
277.320503473282
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| 精确质量 |
277.121
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| CAS号 |
2361972-29-2
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| PubChem CID |
139308923
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.3
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| tPSA |
54.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
352
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(CC(NC)=O)=CC=C(C2C=CC3C(N=2)=NC=CC=3)C=C1
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| InChi Key |
CNTLNLSLKYIFRS-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15N3O/c1-18-16(21)11-12-4-6-13(7-5-12)15-9-8-14-3-2-10-19-17(14)20-15/h2-10H,11H2,1H3,(H,18,21)
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| 化学名 |
N-methyl-2-[4-(1,8-naphthyridin-2-yl)phenyl]acetamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (90.15 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.50 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6059 mL | 18.0297 mL | 36.0594 mL | |
| 5 mM | 0.7212 mL | 3.6059 mL | 7.2119 mL | |
| 10 mM | 0.3606 mL | 1.8030 mL | 3.6059 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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