| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Acifluorfen targets protoporphyrinogen oxidase (PPO, also known as PROTOX), a key enzyme in the biosynthesis of chlorophyll and heme. By inhibiting PPO, acifluorfen promotes the accumulation of protoporphyrin IX (PPIX), which acts as a photosensitizer. In the presence of light, PPIX generates reactive oxygen species that cause severe photooxidative destruction of pigments and lipids in sensitive plant species. This leads to cell membrane damage and plant death.
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| 体外研究 (In Vitro) |
为了评估除草剂活性与内源性抗氧化剂之间的联系，我们检测了黄瓜（Cucumis sativus L.）子叶圆片中谷胱甘肽和抗坏血酸的含量，以探究其对氟磺胺草醚（Acifluorfen）的响应。结果表明，当使用氟磺胺草醚处理时，暴露于白光（450微埃因斯坦/平方米/秒）不足1.5小时的子叶圆片中谷胱甘肽和抗坏血酸的含量会降低50%以上。氟磺胺草醚还会导致在远红光下生长的光合作用能力较弱的植物迅速耗尽其抗坏血酸储备[2]。体外实验表明，氟磺胺草醚可使暴露于白光不足1.5小时的黄瓜子叶圆片中谷胱甘肽和抗坏血酸的含量降低50%以上。此外，它还会导致在远红光下生长的植物中抗坏血酸迅速耗尽。该化合物的除草活性依赖于光照，因为它会对色素和脂质造成光氧化损伤。氟磺胺草醚是一种原卟啉原氧化酶（PPO）抑制剂类除草剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在动物模型中，可以使用阿西氟芬构建肝损伤模型。
阿西氟芬可用于构建肝损伤和心脏疾病模型。在野生型小鼠中，以2500 ppm的阿西氟芬进行长达13周的饮食治疗，可增加肝脏中Cyp2b10的表达。阿西氟芬可诱导细胞毒性改变，包括肝细胞坏死和炎症，并引起再生性改变，同时伴有野生型小鼠肝脏中增殖细胞核抗原阳性细胞数量的长期增加。它可诱发肝脏和胰腺疾病。 |
| 酶活实验 |
体外试验主要研究氟磺胺草醚的除草活性及其对抗氧化剂的影响。标准方案包括用氟磺胺草醚处理黄瓜子叶圆片，并在白光照射下随时间推移测量谷胱甘肽和抗坏血酸的含量。在酶抑制研究中，将纯化的原卟啉原氧化酶与不同浓度的氟磺胺草醚孵育，并通过分光光度法测定酶活性。IC₅₀值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
由于乙氟芬是一种除草剂，因此用其进行体外细胞培养实验并非哺乳动物细胞的标准方法。在研究其对植物的影响时，通常用乙氟芬处理植物组织或细胞，并检测叶绿素含量、原卟啉IX积累和氧化应激标志物。该化合物可溶于DMSO（25 mg/mL）。通常情况下，不会使用该化合物进行基于哺乳动物细胞的检测。
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| 动物实验 |
为了研究阿西氟芬的毒理学效应，研究人员开展了体内动物实验。标准实验方案是将阿西氟芬以2500 ppm的浓度添加到小鼠饲料中，持续长达26周。阿西氟芬可诱导肝细胞坏死、炎症，并升高ALT水平。它还会引起肝脏的再生性改变。该化合物可用于构建肝损伤和心脏疾病模型。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
阿西氟芬的药代动力学特性尚未完全阐明。在动物模型中，该化合物以2500 ppm的浓度通过饲料给药。阿西氟芬经代谢后排出体外。该化合物应以粉末形式储存于-20°C下3年或4°C下2年，以溶剂形式储存于-80°C下6个月或-20°C下1个月。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
阿西氟芬可诱发啮齿动物肝脏肿瘤、肝损伤和心脏功能障碍。它还会对易感植物的色素和脂质造成严重的光氧化损伤。该化合物对皮肤和眼睛有刺激性。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施，包括佩戴手套、护目镜和在通风橱内操作。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
氟磺胺草醚属于苯甲酸类化合物，是2-硝基苯甲酸的衍生物，其5位氢被2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基取代。它是一种除草剂，用于多种一年生阔叶杂草的苗后防除。氟磺胺草醚具有除草剂、农药和EC 1.3.3.4（原卟啉原氧化酶）抑制剂的双重功能。它属于苯甲酸类、有机氯化合物、有机氟化合物、芳香醚、单羧酸和C-硝基化合物。氟磺胺草醚是一种原卟啉原氧化酶抑制剂。氟磺胺草醚对阔叶杂草和禾本科杂草均有效，广泛用于大豆、花生、豌豆和水稻田的农业生产。它也被注册用于住宅车道、人行道和露台的局部除草。乙酰氟尼考经口服、皮肤接触和吸入途径的急性毒性较低，但可引起严重的眼刺激和中度的皮肤刺激。乙酰氟尼考目前被列为B2类化学致癌物（可能对人类致癌）。
乙酰氟芬是一种二苯醚类除草剂，可抑制原卟啉原氧化酶（PPO）。它促进原卟啉IX（PPIX）的积累，并诱发啮齿动物肝脏肿瘤。乙酰氟芬可对敏感植物的色素和脂质造成强烈的光氧化破坏。它尚未进行临床试验，也未被批准作为药品使用。 |
| 分子式 |
C14H7CLF3NO5
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|---|---|
| 分子量 |
361.66
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| 精确质量 |
360.996
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| CAS号 |
50594-66-6
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| 相关CAS号 |
62476-59-9 (hydrochloride salt)
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| PubChem CID |
44073
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
422.4±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
240 °C
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| 闪点 |
209.2±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.576
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| LogP |
4.35
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| tPSA |
92.35
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
484
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1C(F)(F)F)Cl)OC2=CC(=C(C=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)O
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| InChi Key |
NUFNQYOELLVIPL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H7ClF3NO5/c15-10-5-7(14(16,17)18)1-4-12(10)24-8-2-3-11(19(22)23)9(6-8)13(20)21/h1-6H,(H,20,21)
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| 化学名 |
5-[2-chloro-4-(trifluoromethyl)phenoxy]-2-nitrobenzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (69.13 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.91 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7650 mL | 13.8251 mL | 27.6503 mL | |
| 5 mM | 0.5530 mL | 2.7650 mL | 5.5301 mL | |
| 10 mM | 0.2765 mL | 1.3825 mL | 2.7650 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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