Martynoside

别名: 地黄苷;马鞭草苷;地黄苷;Martynoside
目录号: V64572 纯度: ≥98%
Martynoside 通过下调 TNF 信号通路来保护 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 诱导的骨髓细胞死亡和炎症反应。
Martynoside CAS号: 67884-12-2
产品类别: Phenylpropanoids
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
5mg
10mg
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产品描述
马蒂诺苷通过下调TNF信号通路,保护骨髓细胞免受5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的损伤并减轻炎症反应。马蒂诺苷在MCF-7细胞中具有强效抗雌激素作用,可通过雌激素受体(ER)通路提高IGFBP3水平。马蒂诺苷对子宫内膜细胞具有抗增殖作用,提示其可能是一种重要的天然选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
马蒂诺苷(CAS 67884-12-2)是从传统中药植物地黄中提取的一种活性糖苷。其分子式为C₃₁H₄₀O₁₅,分子量为652.64。马蒂诺苷具有多靶点药理活性,包括抗氧化活性、雌激素受体调节(具有抗雌激素特性)以及对化疗引起的骨髓抑制的造血保护作用。它能保护骨髓细胞免受 5-氟尿嘧啶诱导的细胞死亡。
生物活性&实验参考方法
靶点
Martynoside targets estrogen receptors (ERα and ERβ), exhibiting both estrogenic and antiestrogenic properties. It is a potent antiestrogen in MCF-7 cells, increasing IGFBP3 levels. Martynoside protects bone marrow cells from 5-fluorouracil-induced cell death and inflammation by down-regulating the TNF signaling pathway. It also exhibits antioxidant activity via direct radical quenching.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,马蒂诺苷在MCF-7细胞中具有强效抗雌激素活性,可提高IGFBP3水平。它通过下调TNF信号通路,保护离体骨髓细胞免受5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的细胞死亡和炎症反应。马蒂诺苷还具有抗癌、细胞毒性、造血和抗氧化活性。研究表明,它同时具有雌激素和抗雌激素特性。
体内研究 (In Vivo)
马丁诺苷并非经药理学批准的药物,但其潜在的治疗应用已得到研究。它具有对抗运动性贫血的潜力,其机制可能与防止红细胞受到自由基损伤有关。马丁诺苷调节雌激素受体的能力提示其可能用作天然选择性雌激素受体调节剂(SERM),这或许有助于治疗骨质疏松症等疾病。目前尚未进行临床试验评估。
酶活实验
体外马蒂诺苷检测通常包括细胞活力和信号通路研究。抗雌激素活性的标准方案是将MCF-7乳腺癌细胞培养于无雌激素培养基中,并用不同浓度的马蒂诺苷(通常为1-100 µM)处理。IGFBP3水平通过ELISA或Western blotting检测。在骨髓保护研究中,将骨髓细胞在有或无马蒂诺苷(50 µg/mL)的情况下用5-氟尿嘧啶处理,并评估细胞活力。TNF信号通路通过Western blotting检测。
细胞实验
体外细胞培养实验中,马蒂诺苷通常用于MCF-7乳腺癌细胞或骨髓细胞。MCF-7细胞在适宜的培养基中培养,并用浓度为1-100 µM的马蒂诺苷处理24-72小时。检测IGFBP3水平和雌激素受体信号通路。在骨髓保护研究中,细胞在有或无马蒂诺苷的情况下用5-氟尿嘧啶处理,并使用MTT法评估细胞活力。
动物实验
由于马蒂诺苷主要是一种研究性化合物,因此关于其体内动物研究的文献资料并不完善。如果进行相关研究,典型的造血保护方案包括给接受5-氟尿嘧啶治疗的小鼠注射马蒂诺苷,并测量骨髓细胞计数和造血功能恢复情况。然而,此类研究并非该化合物的标准研究方法。
药代性质 (ADME/PK)
由于马蒂诺苷并非药物活性成分,因此其药代动力学性质尚未明确。根据其理化性质(分子量 652.64),预计该化合物具有中等的口服生物利用度。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO)。目前尚未进行正式的药代动力学研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
马蒂诺苷可能引起皮肤和眼睛刺激。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施,包括佩戴手套、护目镜并在通风橱内操作。该化合物应储存在阴凉干燥处,避光防潮。目前尚无急性毒性数据。该化合物不适用于药物、家用或其他用途。
参考文献

[1]. Ex vivo and in vivo chemoprotective activity and potential mechanism of Martynoside against 5-fluorouracil-induced bone marrow cytotoxicity. Biomed Pharmacother. 2021;138:111501.

[2]. Acteoside and martynoside exhibit estrogenic/antiestrogenic properties. J Steroid Biochem Mol Biol. 2006;98(1):63-71.

其他信息
据报道,地黄(Rehmannia glutinosa)以及其他一些有相关数据的生物体中均发现了马蒂诺苷。
马蒂诺苷是从地黄中提取的一种活性糖苷。它具有抗氧化、抗雌激素、抗癌、细胞毒性、造血和抗转移等特性。马蒂诺苷能够保护骨髓细胞免受5-氟尿嘧啶诱导的细胞死亡。目前,马蒂诺苷尚未进行临床试验,也未获准作为药物上市。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C31H40O15
分子量
652.64
精确质量
652.236
CAS号
67884-12-2
PubChem CID
5319292
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸点
865.1±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
274.9±27.8 °C
蒸汽压
0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率
1.641
LogP
2.96
tPSA
223.29
氢键供体(HBD)数目
7
氢键受体(HBA)数目
15
可旋转键数目(RBC)
13
重原子数目
46
分子复杂度/Complexity
968
定义原子立体中心数目
10
SMILES
C[C@H]1[C@@H]([C@H]([C@H]([C@@H](O1)O[C@@H]2[C@H]([C@@H](O[C@@H]([C@H]2OC(=O)/C=C/C3=CC(=C(C=C3)O)OC)CO)OCCC4=CC(=C(C=C4)OC)O)O)O)O)O
InChi Key
WLWAYPFRKDSFCL-CNMJWYMJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C31H40O15/c1-15-24(36)25(37)26(38)31(43-15)46-29-27(39)30(42-11-10-17-5-8-20(40-2)19(34)12-17)44-22(14-32)28(29)45-23(35)9-6-16-4-7-18(33)21(13-16)41-3/h4-9,12-13,15,22,24-34,36-39H,10-11,14H2,1-3H3/b9-6+/t15-,22+,24-,25+,26+,27+,28+,29+,30+,31-/m0/s1
化学名
[(2R,3R,4R,5R,6R)-5-hydroxy-6-[2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethoxy]-2-(hydroxymethyl)-4-[(2S,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxyoxan-3-yl] (E)-3-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)prop-2-enoate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 25 mg/mL (38.31 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.83 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5322 mL 7.6612 mL 15.3224 mL
5 mM 0.3064 mL 1.5322 mL 3.0645 mL
10 mM 0.1532 mL 0.7661 mL 1.5322 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

联系我们