| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of D-Glucan is the Dectin-1 receptor, a C-type lectin receptor expressed mainly on the surface of innate immune cells such as macrophages, dendritic cells, and neutrophils. By recognizing and binding to the Dectin-1 receptor, D-Glucan activates downstream signaling pathways, triggering a series of immune responses. Additionally, certain D-Glucans can also be selectively recognized by Toll-like receptors (TLRs). Activation of these receptors leads to the production of pro-inflammatory cytokines such as IL-1β, IL-6, and TNF-α, while enhancing the expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and the release of nitric oxide (NO). The mechanism of action of D-Glucan involves the activation of innate immune cells, thereby enhancing the body's defense against pathogens and tumor cells.
D-Glucan targets the Dectin-1 receptor, a C-type lectin receptor expressed on macrophages, dendritic cells, and other immune cells. Dectin-1 is a pattern recognition receptor that recognizes β-glucans from fungal cell walls and activates innate immune responses. Upon binding to Dectin-1, D-glucan triggers signaling pathways including Syk kinase and NF-κB, leading to the production of pro-inflammatory cytokines and the activation of phagocytosis. D-Glucan also has antioxidant properties and reduces TNF-α levels. It may also interact with Toll-like receptors (TLRs). |
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| 体外研究 (In Vitro) |
一种新的真菌替代标志物——(1-3)-β-D-葡聚糖,为侵袭性真菌感染的潜在监测和诊断提供了一种无创方法。长期以来,侵袭性真菌感染与血液肿瘤科病房以及实体器官或造血干细胞移植患者的高发病率和高死亡率密切相关。由于需要进行有创检测,侵袭性真菌感染的诊断历来十分困难。(1-3)-β-D-葡聚糖检测只需采集微创样本,即可用于辅助诊断侵袭性真菌感染并监测治疗反应。(1-3)-β-D-葡聚糖检测的一个缺点是,仅凭阳性结果不足以做出明确诊断,其敏感性和特异性均不足。尽管目前尚缺乏(1-3)-β-D-葡聚糖检测的正式指南,但这种显色底物检测方法为高危人群的检测提供了新的契机。本文对D-葡聚糖的实验室和临床应用进行了综述并提出了建议。体外研究表明,D-葡聚糖具有显著的免疫调节和抗氧化活性。在大鼠肺泡巨噬细胞(AMs)和RAW 264.7细胞中,D-葡聚糖(20、100、500 μg/mL;处理24小时)可显著诱导iNOS mRNA表达和NO释放,同时上调IL-1β、IL-6、TNF-α和COX-2的mRNA表达。此外,水溶性β-(1-3)-D-葡聚糖衍生物(如羧甲基葡聚糖CM-G、磺乙基葡聚糖SE-G和羧甲基几丁质葡聚糖CM-CG)表现出极高的抗氧化活性,其中CM-CG的活性最强(2.15 ± 0.14 nmol的CM-CG活性相当于1 nmol Trolox)。这些衍生物还表现出显著的抗诱变作用,可减少氧氟沙星和吖啶橙诱导的叶绿体DNA损伤。
体外实验表明,D-葡聚糖可通过Dectin-1受体激活巨噬细胞和中性粒细胞。这种激活作用可导致细胞因子的产生、吞噬作用的增强以及对病原体的杀灭作用的提高。D-葡聚糖还具有抗氧化特性,并能降低TNF-α水平。研究表明,D-葡聚糖可增强抗氧化酶谷胱甘肽的活性。在细胞实验中,D-葡聚糖可刺激血细胞中σ类谷胱甘肽S-转移酶(GST)的mRNA表达。此外,D-葡聚糖对肠上皮细胞系的影响也已被研究。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
(1-3)-β-D-葡聚糖通常以不溶性结构存在于真菌细胞壁中。在血液或其他体液中,(1-3)-β-D-葡聚糖会转化为单螺旋、三螺旋(最常见)或无规卷曲结构,从而变得可溶。这种可溶性(1-3)-β-D-葡聚糖可能通过抑制白细胞吞噬作用来调节免疫系统。目前,关于已确诊或疑似侵袭性真菌感染患者体循环或体液中可溶性(1-3)-β-D-葡聚糖的释放和动力学细节尚不清楚。
在体内动物模型中,D-葡聚糖表现出多种生物活性。在对乙酰氨基酚诱导的肝损伤模型中,口服β-D-葡聚糖(50 mg/kg;10天)可显著降低丙二醛(MDA)水平并增加谷胱甘肽(GSH)含量,表明其具有抗氧化保护作用。在糖尿病小鼠模型中,β-D-葡聚糖(500、1000、2000 mg/kg;口服给药28天)显著改善肝糖原合成、葡萄糖激酶(GK)活性和胰岛素敏感性。然而,在P388腹水瘤模型中,腹腔注射β-(1-3),(1-6)-D-葡聚糖对腹水量或小鼠存活率无显著影响,仅对免疫刺激和促炎细胞因子表现出微弱的调节作用。这些结果表明,D-葡聚糖的体内作用具有模型依赖性,需要针对特定适应症进行评估。体内,D-葡聚糖是一种口服有效的免疫激活剂。它能激活巨噬细胞和中性粒细胞,清除自由基,抑制氧化应激和炎症反应,并增强胰岛素敏感性。这些作用提示其在免疫调节、抗氧化防御和代谢紊乱方面具有潜在的治疗应用价值。 D-葡聚糖已被证实能够提高胰岛素敏感性。由于(1→3)-β-D-葡聚糖是真菌的替代标志物,因此它被用作监测和诊断侵袭性真菌感染的非侵入性方法。 |
| 酶活实验 |
用于检测D-葡聚糖受体结合的无细胞体外分析通常采用表面等离子共振(SPR)或酶联免疫吸附试验(ELISA)方法来评估其与Dectin-1受体的结合亲和力。具体步骤如下:将重组Dectin-1受体蛋白固定在传感器芯片或微孔板上。将不同浓度的D-葡聚糖(例如,0.1-100 μg/mL)稀释于结合缓冲液(例如,pH 7.4的PBS缓冲液,含0.05% Tween-20)中,并在室温下孵育30-60分钟。通过测量信号变化(SPR)或使用特异性抗体(ELISA)来检测结合情况,并计算结合常数(KD)和结合动力学参数。抗氧化活性评估可采用鲁米诺依赖性光化学法:将D-葡聚糖与鲁米诺试剂混合,在光化学激发下测量发光强度,并以Trolox为标准计算抗氧化活性当量。
D-葡聚糖的体外受体结合试验通常涉及Dectin-1结合研究。标准方案是将固定化的Dectin-1受体包被在ELISA板上。加入不同浓度的D-葡聚糖,并使用标记的二抗或通过与已知配体的竞争来检测结合情况。巨噬细胞活化试验中,将巨噬细胞在体外培养并用D-葡聚糖处理。通过ELISA检测细胞因子(例如TNF-α、IL-6)的产生。吞噬作用试验包括在D-葡聚糖存在下将巨噬细胞与荧光标记的颗粒孵育,然后进行流式细胞术分析。 |
| 细胞实验 |
体外细胞实验通常采用巨噬细胞系(例如 RAW 264.7 细胞)或原代巨噬细胞。实验步骤如下:将细胞接种于培养板中,培养至 70-80% 汇合度,然后更换新鲜培养基。加入不同浓度的 D-葡聚糖(例如 20、100、500 μg/mL),处理 24 小时。收集细胞培养上清液,用于细胞因子(例如 IL-1β、IL-6、TNF-α)的检测,并通过 ELISA 法测定其浓度。收集细胞裂解液,提取总 RNA,并通过定量实时 PCR (qRT-PCR) 检测 iNOS、COX-2 和细胞因子的 mRNA 表达水平。培养基中的一氧化氮 (NO) 含量也可采用 Griess 试剂法测定。此外,抗氧化活性可通过测量细胞内活性氧(ROS)水平和谷胱甘肽(GSH)含量来评估。
体外细胞培养实验中,D-葡聚糖通常用于免疫细胞,例如巨噬细胞(如RAW 264.7细胞)或树突状细胞。细胞在添加10%胎牛血清(FBS)的RPMI培养基中培养,并用浓度为1-100 µg/mL的D-葡聚糖处理6-48小时。细胞因子生成通过ELISA或多重检测法进行测定。细胞活力采用MTT法进行评估。在氧化应激研究中,细胞先用D-葡聚糖预处理,然后暴露于H₂O₂或其他氧化应激剂,最后使用荧光探针测量活性氧(ROS)水平。 |
| 动物实验 |
D-葡聚糖的体内实验根据研究目的采用不同的动物模型。在肝损伤保护研究中,使用小鼠模型,在给予对乙酰氨基酚(300 mg/kg)诱导肝损伤前,先口服β-D-葡聚糖(50 mg/kg,每日一次,持续10天)。处死小鼠后,采集肝脏和血液样本,检测血清转氨酶(ALT/AST)、丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)水平。在糖尿病研究中,采用高脂饮食联合链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病小鼠模型,口服β-D-葡聚糖(500-2000 mg/kg,每日一次,持续28天),检测空腹血糖、胰岛素敏感性、肝糖原含量和葡萄糖激酶活性。在肿瘤模型中,腹水肿瘤模型是通过腹腔注射P388淋巴瘤细胞建立的,在肿瘤接种后第1天或第4天腹腔注射β-葡聚糖,观察存活率和腹水体积变化。
D-葡聚糖的体内动物研究通常采用啮齿动物口服给药。标准方案是每日灌胃给予D-葡聚糖,剂量范围为10-100 mg/kg,持续1-4周。采集血样用于检测细胞因子、葡萄糖和胰岛素水平。为研究免疫激活,分离脾细胞或腹腔巨噬细胞并分析其激活标志物。为研究胰岛素敏感性,进行葡萄糖耐量试验。采集组织进行组织病理学检查和基因表达分析。也可评估其在真菌感染模型中的疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
D-葡聚糖的药代动力学特性已在多种动物模型中进行了研究。在兔模型中,静脉注射125I标记的(1→3)-β-D-葡聚糖后,其血管内半衰期极短:低剂量组(9.3 μg/kg)为1.8分钟,高剂量组(222 μg/kg)为1.4分钟,全身清除率约为1.1 mL/min。超过97%的标记葡聚糖存在于游离血浆中,主要以游离形式存在(不与脂蛋白或血浆蛋白结合)。肝脏是主要的分布器官,在所分析的六个主要器官中,肝脏中检测到的葡聚糖占80%以上。在大鼠体内,口服或静脉注射的葡聚糖主要经肾脏排泄,大部分排泄的葡聚糖以低分子量多糖片段(13 ± 8.5K)的形式存在,表明其在肾脏排泄前已在体内降解。D-葡聚糖在水中的溶解度为20 mg/mL(悬浮液),在DMSO中的溶解度为60 mg/mL。D-葡聚糖的药代动力学特性体现了其作为多糖的行为。口服后,D-葡聚糖部分经胃肠道的M细胞和派氏淋巴集结吸收。吸收的D-葡聚糖分布于各种组织,特别是肝脏、脾脏和淋巴结,并在这些组织中与免疫细胞相互作用。该化合物由巨噬细胞和其他免疫细胞代谢。消除半衰期取决于分子量和支链程度。D-葡聚糖也可通过粪便排出体外。正式的药代动力学研究有限。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有毒理学数据表明,D-葡聚糖在实验动物中具有良好的安全性。在对兔进行静脉注射(1→3)-β-D-葡聚糖的研究中,动物健康状况良好,未观察到血细胞计数的显著变化。在糖尿病小鼠研究中,连续28天给予β-D-葡聚糖(500-2000 mg/kg)未观察到明显的毒性反应。在腹水瘤模型中,给予β-葡聚糖并未对小鼠的存活率产生负面影响。然而,需要注意的是,不同来源和不同结构的D-葡聚糖可能具有不同的毒性特征。由于D-葡聚糖具有免疫调节活性,在特定条件下可能诱发过度炎症反应。因此,对其长期安全性的全面评估仍需进一步的研究支持。
D-葡聚糖的毒理学数据表明,它通常安全且耐受性良好。作为一种存在于食物中的天然多糖,它有着悠久的安全食用历史。高剂量可能引起胃肠道副作用,例如腹胀和胀气。动物研究未观察到明显的毒性。D-葡聚糖不属于致癌物、致突变物或生殖毒性物质。它被认为可安全用作食品配料和膳食补充剂。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。 |
| 参考文献 |
[1]. Laboratory Medicine, Volume 42, Issue 11, November 2011, Pages 679–685, https://doi.org/10.1309/LM8BW8QNV7NZBROG
[2]. (1→3) -β-d-Glucan stimulates nitric oxide generation and cytokine mRNA expression in macrophages. Environ Toxicol Pharmacol. 1998 Jun 2;5 (4) :273-81. |
| 其他信息 |
报告显示燕麦含有β-葡聚糖,相关数据可供参考。
来源和结构多样性:D-葡聚糖不是单一化合物,而是一类具有多样化化学结构的多糖。根据糖苷键的连接方式,可以将其分类为β-(1,3)-D-葡聚糖、β-(1,6)-D-葡聚糖等。来自不同来源(酵母、真菌、细菌、植物)的D-葡聚糖在分子量、支链程度和溶解性上有所不同,这些结构特征直接影响其生物活性。 溶解性和储存:D-葡聚糖在水中可溶(以悬浮液形式为20 mg/mL),在DMSO中可溶(60 mg/mL)。粉末形式在-20°C下稳定3年,在4°C下稳定2年;溶液形式在-80°C下稳定6个月,在-20°C下稳定1个月。 同义词:D-葡聚糖也被称为β-葡聚糖或层状糖。 致癌性信息:根据可用数据库,D-葡聚糖尚未被国际癌症研究机构(IARC)分类为致癌物。在比较毒理基因组数据库(CTD)中,该化合物的致癌性分类状态为“未分类”。 临床应用潜力:D-葡聚糖在免疫调节、抗炎、抗氧化和抗糖尿病方面的活性使其成为各种疾病的候选辅助治疗剂。然而,需要更多的临床试验数据来验证其在人体中的有效性和安全性。 功能性食品应用:由于其良好的安全性和免疫调节活性,D-葡聚糖广泛用于功能性食品和膳食补充剂。 D-葡聚糖是一种天然多糖,存在于酵母、真菌、藻类和谷物的细胞壁中。它是Dectin-1受体的口服活性免疫激活剂,具有抗氧化特性。它激活巨噬细胞和中性粒细胞,消除自由基,抑制氧化应激和炎症反应,并增强胰岛素敏感性。D-葡聚糖还用作监测和诊断侵袭性真菌感染的非侵入性方法。它具有免疫刺激作用,并刺激GST mRNA的表达。它尚未作为药物进行临床试验,但作为膳食补充剂和研究试剂使用。 |
| 精确质量 |
472.179
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|---|---|
| CAS号 |
9012-72-0
|
| PubChem CID |
71312131
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid
|
| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
865.2±65.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
477.0±34.3 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.673
|
| LogP |
-3.25
|
| tPSA |
268.68
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
7
|
| 重原子数目 |
32
|
| 分子复杂度/Complexity |
582
|
| 定义原子立体中心数目 |
13
|
| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])O[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
SPMCUTIDVYCGCK-IIIGWGBSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H32O14/c19-2-9-6(22)1-7(23)17(29-9)32-16-13(26)11(4-21)30-18(14(16)27)31-15-8(24)5-28-10(3-20)12(15)25/h6-27H,1-5H2/t6-,7+,8-,9+,10+,11+,12+,13+,14+,15+,16-,17-,18-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3R,4R,5S)-3,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-4-[(2S,3R,5S,6R)-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,5-diol
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| 别名 |
9012-72-0; Polyglucan; D-Glucosan; D-Glucan; Poly-D-glucan;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL
H2O: ~20 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。