| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of D-Glucan is the Dectin-1 receptor, a C-type lectin receptor expressed mainly on the surface of innate immune cells such as macrophages, dendritic cells, and neutrophils. By recognizing and binding to the Dectin-1 receptor, D-Glucan activates downstream signaling pathways, triggering a series of immune responses. Additionally, certain D-Glucans can also be selectively recognized by Toll-like receptors (TLRs). Activation of these receptors leads to the production of pro-inflammatory cytokines such as IL-1β, IL-6, and TNF-α, while enhancing the expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS) and the release of nitric oxide (NO). The mechanism of action of D-Glucan involves the activation of innate immune cells, thereby enhancing the body's defense against pathogens and tumor cells.
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| 体外研究 (In Vitro) |
一种新的真菌替代标记物,(1-3)-β-D-葡聚糖,为潜在的侵袭性真菌感染监测和诊断提供了一种非侵入性方法。长期以来,侵袭性真菌感染与血液肿瘤病房和实体器官或造血干细胞移植受者的高发病率和死亡率有关。由于需要侵入性方法,侵袭性真菌感染的诊断在历史上一直很困难。(1-3)-β-D-葡聚糖测试需要一个微创样本,该样本可用于帮助诊断侵袭性真菌感染以及监测对治疗的反应。(1-3)-β-D-葡聚糖检测的一个缺点是,单独的阳性检测缺乏足够的敏感性和特异性来进行明确诊断。虽然缺乏使用(1-3)-β-D-葡聚糖检测的正式指南,但这种显色测定为检测高危人群提供了新的机会。对其实验室和临床应用进行了综述和建议。
体外研究表明,D-Glucan具有显著的免疫调节和抗氧化活性。在大鼠肺泡巨噬细胞(AMs)和RAW 264.7细胞中,D-Glucan(20, 100, 500 μg/mL;处理24小时)显著诱导iNOS mRNA表达和NO释放,同时上调IL-1β、IL-6、TNF-α和COX-2的mRNA表达。此外,水溶性β-(1-3)-D-葡聚糖衍生物(如羧甲基葡聚糖CM-G、磺乙基葡聚糖SE-G和羧甲基壳聚糖-葡聚糖CM-CG)表现出极高的抗氧化活性,其中CM-CG的抗氧化活性最强(2.15 ± 0.14 nmol相当于1 nmol Trolox)。这些衍生物还显示出显著的抗突变作用,能够减少氧氟沙星和吖啶橙诱导的叶绿体DNA损伤。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
β-D-葡聚糖通常以不溶性结构的形式存在于真菌细胞壁(1-3)中。在血液或其他体液存在的情况下,(1-3)-β-D-葡聚糖转化为单螺旋、三螺旋(最常见)或随机螺旋形式,并变得可溶。这种可溶性(1-3)-β-D-葡聚糖可能能够通过抑制白细胞吞噬作用来调节免疫系统。关于已证实或可能患有侵袭性真菌感染的患者的系统循环或体液中可溶性(1-3)-β-D-葡聚糖的释放和动力学的详细信息有限。
在体内动物模型中,D-Glucan显示出多种生物活性。在对乙酰氨基酚诱导的肝损伤模型中,口服β-D-葡聚糖(50 mg/kg,持续10天)显著降低丙二醛(MDA)水平并增加谷胱甘肽(GSH)含量,表明其具有抗氧化保护作用。在糖尿病小鼠模型中,β-D-葡聚糖(500, 1000, 2000 mg/kg,口服28天)显著改善肝糖原合成、葡萄糖激酶(GK)活性和胰岛素敏感性。然而,在P388腹水肿瘤模型中,β-(1-3),(1-6)-D-葡聚糖的腹腔注射对腹水体积和小鼠生存期未显示显著影响,仅表现出对免疫刺激和促炎细胞因子的弱调节作用。这些结果表明D-Glucan的体内效应具有模型依赖性,需要针对具体适应症进行评估。 |
| 酶活实验 |
D-Glucan与受体结合的体外非细胞实验通常采用表面等离子体共振(SPR)或酶联免疫吸附测定(ELISA)方法,以评估其与Dectin-1受体的结合亲和力。具体流程如下:将重组Dectin-1受体蛋白固定在传感器芯片或微孔板上。将不同浓度的D-Glucan(如0.1-100 μg/mL)稀释于结合缓冲液(如PBS,pH 7.4,含0.05% Tween-20)中,室温孵育30-60分钟。通过检测信号变化(SPR)或使用特异性抗体(ELISA)检测结合量,计算结合常数(KD)和结合动力学参数。抗氧化活性评估可采用鲁米诺依赖性光化学方法:将D-Glucan与鲁米诺试剂混合,在光化学激发下测量发光强度,以Trolox为标准品计算抗氧化活性当量。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验通常采用巨噬细胞系(如RAW 264.7细胞)或原代巨噬细胞。实验流程如下:将细胞接种于培养板中,培养至70-80%融合度后,更换新鲜培养基。加入不同浓度的D-Glucan(如20, 100, 500 μg/mL),持续处理24小时。收集细胞上清液用于细胞因子检测(如IL-1β、IL-6、TNF-α),通过ELISA法测定浓度。收集细胞裂解液提取总RNA,通过实时定量PCR(qRT-PCR)检测iNOS、COX-2和细胞因子的mRNA表达水平。也可通过Griess试剂法检测培养基中的一氧化氮(NO)含量。此外,抗氧化活性可通过测量细胞内活性氧(ROS)水平和谷胱甘肽(GSH)含量进行评估。
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| 动物实验 |
D-Glucan的体内实验根据研究目的采用不同的动物模型。在肝损伤保护研究中,使用小鼠模型,给予对乙酰氨基酚(300 mg/kg)诱导肝损伤前,通过口服给予β-D-葡聚糖(50 mg/kg,每日1次,持续10天)。处死后收集肝脏和血液标本,检测血清转氨酶(ALT/AST)、丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)水平。在糖尿病研究中,使用高脂饮食联合链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病小鼠模型,口服给予β-D-葡聚糖(500-2000 mg/kg,每日1次,持续28天),检测空腹血糖、胰岛素敏感性、肝糖原含量和葡萄糖激酶活性。在肿瘤模型中,通过腹腔注射P388淋巴瘤细胞建立腹水肿瘤模型,在肿瘤接种后第1天或第4天给予β-葡聚糖(腹腔注射),观察生存期和腹水体积变化。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
D-Glucan的药代动力学特性已在多个动物模型中进行了研究。在家兔中,静脉注射125I标记的(1→3)-β-D-葡聚糖后,其在血液中的半衰期极短,低剂量组(9.3 μg/kg)为1.8分钟,高剂量组(222 μg/kg)为1.4分钟,总身体清除率约为1.1 mL/min。超过97%的标记葡聚糖与无细胞血浆结合,且主要以未结合形式存在(不与脂蛋白或血浆蛋白结合)。肝脏是主要的分布器官,含有六个主要器官中80%以上的检测到的葡聚糖。在大鼠中,口服和静脉给药后的葡聚糖经肾脏排泄,大多数排泄的葡聚糖为较低分子量的多糖片段(13 ± 8.5K),表明葡聚糖在体内被降解后通过肾脏排出。D-Glucan在水中的溶解度为20 mg/mL(混悬液形式),在DMSO中为60 mg/mL。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有毒理学数据表明,D-Glucan在实验动物中具有良好的安全性特征。在家兔静脉注射(1→3)-β-D-葡聚糖的研究中,动物的整体状况保持良好,未观察到血细胞计数的显著改变。在糖尿病小鼠研究中,给予β-D-葡聚糖(500-2000 mg/kg)28天后,未报告明显的毒性反应。在腹水肿瘤模型中,β-葡聚糖给药未对小鼠的生存期产生负面影响。然而,需要注意的是,不同来源和结构的D-Glucan可能具有不同的毒性特征。由于D-Glucan在体内具有免疫调节活性,在特定条件下可能诱导过度的炎症反应,因此对其长期安全性的综合评估仍需进一步的研究支持。
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| 参考文献 |
[1]. Laboratory Medicine, Volume 42, Issue 11, November 2011, Pages 679–685, https://doi.org/10.1309/LM8BW8QNV7NZBROG
[2]. (1→3) -β-d-Glucan stimulates nitric oxide generation and cytokine mRNA expression in macrophages. Environ Toxicol Pharmacol. 1998 Jun 2;5 (4) :273-81. |
| 其他信息 |
已有报道称燕麦中含有β-葡聚糖,并有相关数据可供参考。
来源与结构多样性:D-Glucan并非单一化合物,而是一类具有不同化学结构的多糖。根据糖苷键连接方式的不同,可分为β-(1,3)-D-葡聚糖、β-(1,6)-D-葡聚糖等。不同来源(酵母、真菌、细菌、植物)的D-Glucan在分子量、分支度和溶解性上存在差异,这些结构特征直接影响其生物活性。 溶解性和储存:D-Glucan可溶于水(20 mg/mL,混悬液形式)和DMSO(60 mg/mL)。粉末形式在-20°C下可稳定保存3年,在4°C下可保存2年;溶液形式在-80°C下可稳定保存6个月,在-20°C下可保存1个月。 别名:D-Glucan也被称为β-葡聚糖、昆布多糖。 致癌性信息:根据现有数据库,D-Glucan尚未被国际癌症研究机构(IARC)分类为致癌物。在比较毒物基因组学数据库(CTD)中,该化合物的致癌性分类状态为“未分类”。 临床应用潜力:D-Glucan在免疫调节、抗炎、抗氧化、抗糖尿病等方面的活性使其成为多种疾病的候选辅助治疗剂。然而,需要更多临床试验数据来验证其在人类中的疗效和安全性。 功能性食品应用:由于D-Glucan的安全性良好和免疫调节活性,它被广泛应用于功能性食品和膳食补充剂中。 |
| 精确质量 |
472.179
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|---|---|
| CAS号 |
9012-72-0
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| PubChem CID |
71312131
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
1.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
865.2±65.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
477.0±34.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.673
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| LogP |
-3.25
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| tPSA |
268.68
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
582
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| 定义原子立体中心数目 |
13
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| SMILES |
O1[C@]([H])([C@@]([H])([C@]([H])(C([H])([C@@]1([H])C([H])([H])O[H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])O[H])O[H])OC1([H])[C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]1([H])O[H])O[H])O[H]
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| InChi Key |
SPMCUTIDVYCGCK-IIIGWGBSSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H32O14/c19-2-9-6(22)1-7(23)17(29-9)32-16-13(26)11(4-21)30-18(14(16)27)31-15-8(24)5-28-10(3-20)12(15)25/h6-27H,1-5H2/t6-,7+,8-,9+,10+,11+,12+,13+,14+,15+,16-,17-,18-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,3R,4S,5R,6R)-2-[(2R,3R,4R,5S)-3,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-4-[(2S,3R,5S,6R)-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,5-diol
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| 别名 |
9012-72-0; Polyglucan; D-Glucosan; D-Glucan; Poly-D-glucan;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL
H2O: ~20 mg/mL |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。