Thidiazuron   中文名称: 脱叶灵

The main mode of action of phenylurea-cytokinins like thidiazuron is to inhibit cytokinin oxidases, allowing endogenous cytokinins to have a longer half-life. TDZ stimulates cell division and differentiation, leading to enhanced shoot formation and lateral branching in plants. It promotes growth and various developmental processes in plants. TDZ has been shown to be highly active in promoting the growth of cytokinin-dependent callus. Its biological effects are highly concentration-dependent and species-specific, often inducing somatic embryogenesis where purine-based cytokinins like BAP fail. The compound interacts with cytokinin signaling pathways in plants.

在微繁殖中，噻苯隆是一种植物生长调节剂，可添加到Skoog培养基和Murashige培养基等培养基中。噻苯隆能够促进植物再生和器官发生（或芽再生）。在体外，噻苯隆已被用作增殖培养基的成分，以测试其对从芽尖获得的胚状结构增殖的影响。它能促进大豆愈伤组织生长和萝卜子叶扩展。噻苯隆也用于植物组织培养，作为Murashige培养基和Skoog培养基等培养基的补充成分。它能刺激培养植物组织中的细胞分裂和分化。该化合物在低浓度下具有很强的细胞分裂素活性。细胞分析通常评估其对植物细胞增殖、芽再生和体细胞胚胎发生的影响。

在体内，噻苯隆作为植物生长调节剂，用于促进芽的形成和侧枝的萌发。它被应用于植物育种和生物技术的微繁殖技术中。噻苯隆能够刺激多种植物的体细胞胚胎发生和再生。其生物学效应具有物种特异性和浓度依赖性。研究发现，该化合物具有显著的细胞分裂素活性，能够促进整株植物的生长发育。噻苯隆可作为叶面喷施剂或培养基添加剂，在园艺和农业应用中发挥有效作用。

噻苯隆的体外酶/受体结合试验通常评估其作为细胞分裂素的活性。该化合物与细胞分裂素受体相互作用并抑制细胞分裂素氧化酶。典型的试验方案是将噻苯隆与植物组织或细胞培养物在合适的培养基中孵育。通过测量细胞增殖、芽再生或愈伤组织生长来评估其细胞分裂素活性。该化合物抑制细胞分裂素氧化酶的能力可以通过使用纯化酶或组织提取物进行酶活性测定来测量。与细胞分裂素受体的结合可以通过使用放射性标记的细胞分裂素进行竞争性结合试验来评估。

噻苯隆的细胞活性测定通常包括评估其对植物细胞增殖和分化的影响。标准方案包括在添加了浓度为0.01-10 μM噻苯隆的Murashige和Skoog培养基中培养植物细胞、愈伤组织或组织。培养物在适宜温度（通常为25°C）和16小时光照/8小时黑暗的光周期下培养。通过测量鲜重、干重或细胞数量来评估细胞增殖。通过计数形成的芽或胚的数量来评估芽再生和体细胞胚胎发生。将该化合物的细胞分裂素活性与标准细胞分裂素（如BAP或激动素）进行比较。

由于噻苯隆是一种植物生长调节剂，仅用于植物系统，因此不适用于体内动物研究。该化合物不适用于动物或人类。噻苯隆的所有应用均局限于植物组织培养、微繁殖和农业研究领域。该化合物仅供研究使用，不适用于兽医或人类治疗用途。任何涉及动物的研究都仅限于对该化合物作为环境或农业化学品进行毒理学评估，但此类数据在公开文献中并不容易获取。

吸收、分布和排泄
连续7天，每天给一头泌乳母牛注射1.9倍剂量（10 ppm）的[(14)C-苯胺]噻嗪酮。末次给药后24小时内处死该动物。在母牛的脂肪、肌肉、肾脏和肝脏中分别检测到0.05 ppm、0.1 ppm、1.5 ppm和1.0 ppm的放射性。牛奶中的放射性在第二天达到0.2 ppm的平台期。采用高效液相色谱法（HPLC）和薄层色谱法（TLC）进行分析。连续14天，每天一次，每天给6只母鸡注射100倍剂量（8 ppm）的[(14)C-苯胺]噻嗪酮。在此期间，鸡蛋中的放射性未达到平台期。所有组织在提取前均用蛋白酶和β-葡糖醛酸酶处理。在脂肪、胃肠道、胃肠道内容物、肝脏、肌肉、皮肤和血液中分别检测到母体等效放射性，浓度分别为 0.02 ppm、0.27 ppm、1.11 ppm、0.66 ppm、0.10 ppm、0.10 ppm 和 0.34 ppm。在一项代谢研究中，雄性和雌性 Sprague-Dawley CD 大鼠分别通过单次灌胃或口服给予 (14)C-噻唑隆 [((14)C-苯胺)噻唑隆或 ((14)C-噻二唑啉)噻唑隆（纯度：>97% ai；批号：1695-3 和 1695-4）]，连续 14 天，每次 10 mg/kg，随后进行单次口服给药。 (14)C-噻嗪酮，剂量为10 mg/kg……初步结果表明，无论是((14)C-苯胺)噻嗪酮还是((14)C-噻二唑啉)噻嗪酮，给药后以(14)CO2形式排出的剂量均不足给药剂量的0.2%。此外，研究显示两种放射性标记形式的噻嗪酮在尿液或粪便中的排泄百分比无显著差异。噻嗪酮在两种剂量下均能被快速但不完全吸收，高剂量组的吸收率似乎低于低剂量组。单次口服低剂量噻嗪酮后，其清除速度相对较快。主要清除途径是尿液。单次低剂量、单次高剂量和多次低剂量口服给药的研究表明，给药后5天内从尿液和粪便中回收的放射性物质总量占给药剂量的91%～104%。在低剂量组中，5天内从尿液和粪便中回收的放射性物质分别占给药剂量的60%～66%和29%～31%。在重复口服给药组中，5天内从尿液和粪便中回收的放射性物质分别占给药剂量的73%～75%和26%～28%。在高剂量组中，5天内从尿液和粪便中回收的放射性物质分别占给药剂量的41%～47%和56%～60%。单次高剂量给药导致噻虫嗪衍生的放射性物质经尿液排泄的百分比降低（约20%），而粪便排泄量增加。这种变化可能是由于高剂量下受试物质吸收减少所致。终末组织分布数据显示，无论低剂量组还是高剂量组，处死时噻虫嗪衍生的放射性物质浓度最高均出现在肝脏、肾脏、甲状腺、全血和肾上腺中。重复口服给药对噻虫嗪衍生的放射性物质的分布没有显著影响。在一项皮肤渗透研究中，将噻苯咪唑（99.9%有效成分，批号OR 1844 (SEL/1098)，[苯基-U-(14)C]-噻苯咪唑）以5.0、0.04和0.004 mg/cm²的剂量水平，分别以制剂及其水溶液稀释液的形式，涂抹于五只雄性Sprague Dawley CD大鼠背部12 cm²的区域。所有组的平均总回收率在剂量的 88% 至 99.54% 之间。暴露 24 小时后，高剂量组、中剂量组和低剂量组角质层中的放射性物质含量分别为 0.73%、10.68% 和 8.14%；暴露 8 小时后，高剂量组、中剂量组和低剂量组角质层中的放射性物质含量分别为 0.41%、3.24% 和 5.37%。然而，结果表明，角质层中的大部分放射性物质会随着角质层的脱落和再生而丢失。
连续 10 天，对泌乳山羊和产蛋鸡施用噻唑啉（N-苯基-N'-1,2,3-噻二唑-5-基脲）棉花脱叶剂。绝大部分放射性物质（>70%）通过山羊的尿液和粪便排出体外；牛奶中的放射性物质含量低于1.5%。在为期10天的饲喂期内，母鸡排出了摄入放射性物质总量的72%。除了在山羊乳、鸡粪、鸡蛋、肝脏和肾脏中含量较低的母源化合物外，还检测到了N-4-羟基苯基-N'-1,2,3-硫醇-5-基脲（或4-羟基苯基噻唑啉）和苯脲。4-羟基苯基噻唑啉是噻唑啉的主要代谢产物，以游离态和/或结合态存在于山羊和母鸡的粪便、乳汁、鸡蛋和某些组织中。苯脲仅在山羊尿液中检测到。此外，还存在其他未鉴定的化合物。

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代谢/代谢物
连续10天给泌乳山羊和蛋鸡施用噻苯隆（N-苯基-N'-1,2,3-噻二唑-5-基脲）棉花脱叶剂。绝大部分放射性物质（>70%）通过山羊的尿液和粪便排出；牛奶中的放射性物质含量低于1.5%。在10天的饲喂期内，蛋鸡排出了摄入放射性物质总量的72%。除了在山羊奶和鸡粪、鸡蛋、肝脏和肾脏中低浓度检测到的母体化合物外，还检测到了N-4-羟基苯基-N'-1,2,3-硫醇-5-基脲或4-羟基苯基噻苯隆以及苯脲。 4-羟基苯基噻苯隆是噻苯隆的主要代谢产物，以游离态和/或结合态存在于山羊和鸡的粪便、乳汁、鸡蛋以及某些组织中。苯脲仅在山羊尿液中检测到。此外，还存在其他未鉴定的化合物。在一项大鼠口服代谢研究中……尿液代谢物的鉴定结果显示，尿液中存在氧化代谢物（4-羟基噻嗪）以及4-羟基噻嗪硫酸盐和葡萄糖醛酸苷结合物。在粪便中，低剂量组的主要代谢产物是4-羟基噻嗪，而高剂量组的主要代谢产物是未代谢的噻嗪。由于噻苯隆是一种植物生长调节剂，其药代动力学数据不适用于动物或人类药理学。该化合物的分子量为220.25 g/mol，为白色至类白色粉末。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和 0.1 N 氢氧化钾溶液。该化合物可在室温或 2-8°C 下储存。在植物系统中，噻嗪类利尿剂 (TDZ) 可通过根系吸收或叶面喷施，并转运至靶组织。其在植物体内的持久性和代谢取决于植物种类和环境条件。

毒性概述
美国环境保护署 (EPA) 未发现任何信息表明噻虫嗪与其他物质具有共同的毒性机制。(L2080)毒性数据
LC50（大鼠）> 3,480 mg/m³ LD50 > 2 g/kg (L2080)。非人类毒性值：LD50（大鼠，皮肤接触）> 4000 mg/kg；LD50（大鼠，口服）> 2000 mg/kg；LD50（大鼠，皮肤接触）> 5000 mg/kg；LD50（大鼠，口服）> 5350 mg/kg。如需噻虫嗪（共8种）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问HSDB记录页面。

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噻虫嗪是一种植物生长调节剂，不适用于人类，因此其在动物和人类中的毒理学数据有限。该化合物仅供研究使用。标准安全预防措施包括在通风良好的区域使用适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）进行操作。该化合物应储存在室温或2-8°C下。公开文献中没有关于其急性毒性的数据。与所有研究用化学品一样，应遵循相应的实验室安全操作规程。目前尚无公开的LD₅₀值或详细的毒理学数据。

噻二氮杂酮属于尿素类化合物。已有报道显示白色睡莲中含有噻二氮杂酮，并有相关数据可供参考。噻二氮杂酮是一种除草剂、脱叶剂和植物生长调节剂，主要用于棉花作物。它可以被叶片吸收。\n噻二氮杂酮（TDZ，CAS 51707-55-2）是一种合成的二苯基尿素细胞分裂素和植物生长调节剂。它的分子式为C₉H₈N₄OS，分子量为220.25 g/mol。该化合物也被称为1-苯基-3-(1,2,3-噻二唑-5-基)尿素。TDZ用于植物组织培养、微繁殖和体胚发生。它被归类为仅供研究使用的化合物，不用于诊断或治疗目的。该化合物可从多个商业供应商处以不同包装规格获得。由于它不是治疗药物，因此没有临床试验或批准的药物状态。

C9H8N4OS

220.25

220.041

51707-55-2

40087

Colorless crystals

1.5±0.1 g/cm3

410.5±55.0 °C at 760 mmHg

210.5 - 212.5 °C (decomposes)

202.1±31.5 °C

0.0±1.0 mmHg at 25°C

1.722

1.81

95.15

2

4

2

15

220

0

O=C(NC1=CN=NS1)NC2=CC=CC=C2

HFCYZXMHUIHAQI-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C9H8N4OS/c14-9(12-8-6-10-13-15-8)11-7-4-2-1-3-5-7/h1-6H,(H2,11,12,14)

1-phenyl-3-(thiadiazol-5-yl)urea

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO: 100 mg/mL (454.03 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。