Thidiazuron   中文名称: 脱叶灵

对于微繁殖，噻苯隆是一种植物生长调节剂，添加到 Skoog 和 Murashige 等培养基中。噻苯隆促进植物再生和器官发生，或芽再生。

吸收、分布和排泄
[(14)C-苯胺]噻苯隆以1.9倍剂量（10 ppm）饲喂一头泌乳母牛，连续7天。末次给药后24小时内处死该动物。在脂肪、肌肉、肾脏和肝脏中分别检测到0.05 ppm、0.1 ppm、1.5 ppm和1.0 ppm的母体放射性。牛奶中的放射性在第二天达到平台期（0.2 ppm）。采用高效液相色谱法（HPLC）和薄层色谱法（TLC）进行分析。
[(14)C-苯胺]噻苯隆以100倍剂量（8 ppm）每日一次饲喂6只母鸡，连续14天。在此期间，鸡蛋中的放射性未达到平台期。所有组织在提取前均先用蛋白酶和β-葡糖醛酸酶处理。在脂肪、胃肠道、胃肠道内容物、肝脏、肌肉、皮肤和血液中分别检测到母体当量放射性为 0.02 ppm、0.27 ppm、1.11 ppm、0.66 ppm、0.10 ppm、0.10 ppm 和 0.34 ppm。
在一项代谢研究中，雄性和雌性 Sprague-Dawley CD 大鼠分别接受单次灌胃给予 (14)C-噻苯隆 [((14)C-苯胺)噻苯隆或 ((14)C-噻二唑啉)噻苯隆（纯度：>97% ai；批号：1695-3 和 1695-4）]，或连续 14 天口服给予噻苯隆 10 mg/kg，随后单次口服给予。 (14)C-噻苯隆，剂量为10 mg/kg……初步研究结果表明，无论是((14)C-苯胺)噻苯隆还是((14)C-噻二唑啉)噻苯隆，给药后以(14)CO2形式排出的放射性物质均不足给药量的0.2%。此外，研究还显示，两种放射性标记形式的噻苯隆经尿液或粪便排出的百分比无显著差异。噻苯隆在两种剂量下均被快速吸收但不完全，且高剂量组的吸收似乎低于低剂量组。单次低剂量口服噻苯隆时，其消除速度相对较快。主要消除途径为尿液。单次低剂量、单次高剂量和多次低剂量口服研究表明，给药后5天内从尿液和粪便中回收的总放射性物质占给药剂量的91%~104%。低剂量组在5天内，尿液和粪便中回收的放射性分别为给药剂量的60-66%和29-31%。重复口服低剂量组在5天内，尿液和粪便中回收的放射性分别为给药剂量的73-75%和26-28%。高剂量组在5天内，尿液和粪便中回收的放射性分别为给药剂量的41-47%和56-60%。单次高剂量给药导致尿液中噻苯隆衍生的放射性物质的排出百分比降低（约20%），同时粪便排泄量增加。这种变化可能是由于高剂量下受试物质的吸收减少所致。终末组织分布数据显示，无论低剂量组还是高剂量组，处死时肝脏、肾脏、甲状腺、全血和肾上腺中噻苯隆衍生的放射性物质浓度最高。重复口服给药并未显著影响噻苯隆衍生放射性物质的分布。
在一项皮肤渗透研究中，将噻苯隆（99.9%ai，批号 OR 1844 (SEL/1098)，[苯基-U-(14)C]-噻苯隆）以5.0、0.04和0.004 mg/cm²的剂量水平，分别以制剂及其水稀释液的形式，涂抹于5只雄性Sprague Dawley CD大鼠背部12 cm²的区域。所有组的平均总回收率在88%至99.54%剂量范围内。暴露24小时后，高、中、低剂量组角质层中的放射性物质含量分别为0.73%、10.68%和8.14%；暴露8小时后，高、中、低剂量组角质层中的放射性物质含量分别为0.41%、3.24%和5.37%。然而，结果表明，角质层中的大部分放射性物质会随着角质层的脱落和向上更新而流失。
连续10天给泌乳山羊和产蛋鸡施用噻苯隆（N-苯基-N'-1,2,3-噻二唑-5-基脲）棉花脱叶剂。绝大部分放射性物质（>70%）通过山羊的尿液和粪便排出；乳汁中放射性物质的含量不足1.5%。在为期10天的饲喂期内，母鸡排出了摄入放射性物质总量的72%。除了在山羊奶、鸡粪、鸡蛋、肝脏和肾脏中含量较低的母体化合物外，还检测到了N-4-羟基苯基-N'-1,2,3-硫醇-5-基脲或4-羟基苯基噻苯隆以及苯脲。4-羟基苯基噻苯隆是噻苯隆的主要代谢物，以游离态和/或结合态存在于山羊和母鸡的粪便、牛奶、鸡蛋和某些组织中。苯脲仅在山羊尿液中检测到。还存在其他未鉴定的化合物。

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代谢/代谢物
连续10天给泌乳山羊和蛋鸡施用噻苯隆（N-苯基-N'-1,2,3-噻二唑-5-基脲）棉花脱叶剂。绝大部分放射性物质（>70%）通过山羊的尿液和粪便排出；牛奶中放射性物质的含量低于1.5%。在10天的饲喂期内，蛋鸡排出了摄入放射性物质总量的72%。除了在山羊乳汁和鸡粪、鸡蛋、肝脏和肾脏中含量较低的母体化合物外，还检测到了N-4-羟基苯基-N'-1,2,3-硫醇-5-基脲或4-羟基苯基噻苯隆以及苯脲。 4-羟基苯基噻苯隆是噻苯隆的主要代谢产物，以游离态和/或结合态存在于山羊和鸡的粪便、乳汁、鸡蛋以及某些组织中。苯脲仅在山羊尿液中检测到。此外，还存在其他未鉴定的化合物。
在一项大鼠口服代谢研究中……尿液代谢产物的鉴定表明，尿液中存在氧化代谢产物（4-羟基噻苯隆）以及4-羟基噻苯隆的硫酸盐和葡萄糖醛酸苷结合物。在粪便中，低剂量组的主要代谢产物为4-羟基噻苯隆，高剂量组为未代谢的噻苯隆。

毒性概述
美国环保署 (EPA) 未发现任何信息表明噻苯隆与其他物质具有共同的毒性机制。(L2080)

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毒性数据
LC50（大鼠）> 3,480 mg/m3
LD50 > 2 g/kg (L2080).

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非人类毒性值
LD50 大鼠皮肤接触 >4000 mg/kg.
LD50 大鼠口服 > 2000 mg/kg
LD50 大鼠皮肤接触 > 5000 mg/kg
LD50 大鼠口服 5350 mg/kg
有关噻苯隆（共 8 项）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问 HSDB 记录页面。

噻苯隆属于脲类化合物。
已有报道称，白睡莲中含有噻苯隆，并有相关数据可供参考。
噻苯隆是一种除草剂和脱叶剂，也是一种植物生长调节剂，主要用于棉花作物。它能被叶片吸收。

C9H8N4OS

220.25

220.041

51707-55-2

40087

Colorless crystals

1.5±0.1 g/cm3

410.5±55.0 °C at 760 mmHg

213°C

202.1±31.5 °C

0.0±1.0 mmHg at 25°C

1.722

1.81

95.15

2

4

2

15

220

0

O=C(NC1=CN=NS1)NC2=CC=CC=C2

HFCYZXMHUIHAQI-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C9H8N4OS/c14-9(12-8-6-10-13-15-8)11-7-4-2-1-3-5-7/h1-6H,(H2,11,12,14)

1-phenyl-3-(thiadiazol-5-yl)urea

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO: 100 mg/mL (454.03 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (11.35 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。