| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
IC50: 1 nM (CRLR/RAMP1, cell assay), 300 nM (CRLR/RAMP2, cell assay)[1]
β-CGRP, human TFA acts via the complex of calcitonin receptor-like receptor (CRLR) and receptor activity-modifying proteins (RAMPs). It has IC50 values of 1 nM for CRLR/RAMP1 and 300 nM for CRLR/RAMP2 in cells. As a potent vasodilatory neuropeptide, β-CGRP plays critical roles in cardiovascular regulation, nociception, and migraine pathophysiology. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
人β-CGRP是一种降钙素肽，它通过降钙素受体样受体（CRLR）和受体活性调节蛋白（RAMP）的复合物发挥作用，其IC50值为1 nM。表达CRLR和RAMP2的NG108-15和HEK293T细胞的IC50值分别为130 nM和300 nM [1]。SK-N-MC和Swiss 3T3细胞均表达CRLR和RAMP1，且SK-N-MC和Swiss 3T3细胞同时表达CRLR和RAMP1 [1]。除了具有强效血管舒张作用外，CGRP还具有抗炎和促炎特性 [2]。体外研究已证实，人β-CGRP（TFA）是一种通过CRLR/RAMP受体复合物发挥作用的降钙素肽。在基于细胞的实验中，该肽对 CRLR/RAMP1 和 CRLR/RAMP2 的 IC50 值分别为 1 nM 和 300 nM。这些体外活性表明该肽具有强大的受体激活能力，并可用于研究 CGRP 受体药理学。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
β-CGRP的体内活性已在动物模型中得到广泛研究。作为一种强效血管扩张剂，β-CGRP可诱导血管扩张并调节体内心血管功能。该肽参与疼痛传递，并与偏头痛的病理生理机制相关。在动物研究中，β-CGRP通常通过静脉注射或其他途径给药，以研究其对血压、血管张力和伤害性感受反应的影响。给药方案根据具体研究目标而有所不同。
|
| 酶活实验 |
对于非细胞检测，β-CGRP（人源三氟乙酸）可通过包括高效液相色谱（HPLC）和质谱在内的标准分析技术进行表征，以确认其身份和纯度。该肽可用于受体结合实验，该实验使用表达CRLR/RAMP复合物的膜制剂。典型的实验方案包括将该肽与受体制剂孵育，并测量结合亲和力或受体激活情况。该肽以固体形式提供，应在适宜的条件下储存。
|
| 细胞实验 |
在体外细胞研究中，β-CGRP（人源三氟乙酸）溶解于合适的缓冲液中，并用细胞培养基稀释至工作浓度。用该肽处理表达CRLR/RAMP受体的细胞，以评估受体激活、信号通路激活或下游功能反应。该肽对细胞中CRLR/RAMP1和CRLR/RAMP2的IC50值分别为1 nM和300 nM。实验设计中应包含适当的对照。
|
| 动物实验 |
在体内动物研究中，β-CGRP（人源性反式脂肪酸）通常通过静脉注射或其他途径给药，具体取决于研究设计。该肽用于研究动物模型中的血管舒张、心血管功能、疼痛传递和偏头痛机制。给药溶液应使用合适的溶剂新鲜配制。给药方案和给药程序均遵循已批准的动物福利指南和机构规程。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
β-CGRP，人三氟乙酸盐，分子量为3907.38，分子式为C164H268F3N51O50S3。本品为固体，应在适宜条件下储存。该肽为降钙素基因相关肽的β亚型，以三氟乙酸盐形式提供。该化合物在推荐的储存条件下稳定。溶解性：可溶于水性缓冲液和适宜的溶剂。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
β-CGRP（人源TFA）仅供研究使用，不可用于治疗或诊断。处理该肽时应遵循标准实验室安全操作规程。应佩戴适当的个人防护装备，包括手套和护目镜。目前尚未有大量关于研究级肽制剂毒理学特征的报道。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
β-CGRP，人类TFA（CAS未分配）也被称为人类β-CGRP TFA和CGRP-II（人类）（TFA）。它是一种通过降钙素受体样受体（CRLR）和受体活性修饰蛋白（RAMPs）复合物发挥作用的降钙素肽。该肽用于研究血管扩张、心血管功能、疼痛通路和偏头痛。该研究级肽没有临床或治疗批准。
|
| 分子式 |
C164H268F3N51O50S3
|
|---|---|
| 分子量 |
3907.38
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O :~100 mg/mL (~25.59 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (12.80 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2559 mL | 1.2796 mL | 2.5593 mL | |
| 5 mM | 0.0512 mL | 0.2559 mL | 0.5119 mL | |
| 10 mM | 0.0256 mL | 0.1280 mL | 0.2559 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
