| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EDANS does not target a specific protein or enzyme itself; rather, it serves as a fluorogenic substrate for retroviral proteases. The compound is designed to be incorporated into peptide substrates that are specifically recognized and cleaved by target proteases. Upon enzymatic cleavage, the fluorescence of EDANS is dequenched, allowing for the detection and quantification of protease activity. The compound's utility is based on its role as a fluorescence donor in resonance energy transfer (RET) assays, where it is paired with a suitable quencher molecule.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
HIV-1 PR 的天然加工位点是 EDANS 肽序列的来源[1]。当向重组 HIV-1 PR 中加入荧光底物时，Tyr-Pro 键会被特异性断裂，荧光强度随时间增加，且与底物水解程度成正比[1]。EDANS 的体外活性特征在于其作为蛋白酶活性测定中的荧光底物。当 EDANS 作为完整的 FRET 肽底物的一部分时，由于邻近受体分子的猝灭作用，其本身不发荧光或仅发出微弱荧光。当被靶蛋白酶切割后，EDANS 荧光团与猝灭剂分离，导致荧光强度显著增加。这种荧光开启响应能够灵敏且实时地监测蛋白酶活性。EDANS 具有良好的荧光特性，其激发和发射最大值均位于紫外-可见光范围内，使其与标准荧光检测系统兼容。该化合物常用于高通量筛选 (HTS) 检测，以鉴定蛋白酶抑制剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚未报道EDANS具有显著的体内活性，该化合物主要用作体外生化分析的研究工具，而非治疗或诊断试剂。其应用仅限于用于研究蛋白酶功能和筛选潜在抑制剂的无细胞和细胞体外系统。
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| 酶活实验 |
使用EDANS的体外酶活性测定通常包括制备一种荧光肽底物，该底物以EDANS为供体荧光团，并添加合适的淬灭剂（例如DABCYL）。将该底物与靶蛋白酶在生理pH值的适宜缓冲液中孵育。酶促切割后，使用荧光微孔板读数仪或荧光计测量荧光强度，激发和发射波长需针对EDANS进行优化。荧光强度随时间增加的幅度与蛋白酶活性成正比。抑制剂的活性可通过测量测试化合物存在下荧光强度增加的降低程度来评估。
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| 细胞实验 |
由于细胞渗透性有限，基于EDANS的底物通常不直接用于体外细胞实验中的活细胞检测。然而，可以将处理细胞的细胞裂解液或纯化的酶制剂与EDANS底物孵育，以评估细胞内蛋白酶活性。或者，在某些特殊应用中，可以使用细胞渗透性EDANS底物。荧光检测可通过流式细胞术或荧光显微镜进行，以测量去淬灭信号。
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| 动物实验 |
由于EDANS主要用作体外研究工具，因此很少进行体内动物实验。该化合物不适用于全身给药或治疗用途。涉及EDANS的研究通常仅限于生化和细胞实验。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于EDANS是一种研究用荧光底物而非候选药物，因此其药代动力学性质尚未得到表征。该化合物在适当浓度下可溶于DMSO和水性缓冲液。标准储存建议包括避光保存于-20°C以维持其稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于EDANS仅供研究用途，不用于治疗，因此尚未对其毒理学数据进行系统评估。处理此化学试剂时，应遵守标准的实验室安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备并在通风良好的区域操作。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
第一份文件中给出的结构
EDANS 是一种广泛用于蛋白酶研究的荧光底物，特别用于通过共振能量转移研究逆转录病毒蛋白酶。该化合物有多种纯度等级可供研究应用，并作为分析目的的参考标准。EDANS 是基于FRET的蛋白酶测定中的关键成分，并对蛋白酶抑制剂的发现和开发做出了重要贡献。该化合物没有临床或治疗应用，且未获得任何医疗适应症的监管批准。 |
| 分子式 |
C12H14N2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
266.32
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| 精确质量 |
266.073
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| CAS号 |
50402-56-7
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| 相关CAS号 |
EDANS sodium;100900-07-0
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| PubChem CID |
92329
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.432 g/cm3
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| 熔点 |
>350°C
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| 折射率 |
1.691
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| LogP |
3.311
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| tPSA |
100.8
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
366
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC2=C(C=CC=C2S(=O)(=O)O)C(=C1)NCCN
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| InChi Key |
SJQRQOKXQKVJGJ-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C12H14N2O3S/c13-7-8-14-11-5-1-4-10-9(11)3-2-6-12(10)18(15,16)17/h1-6,14H,7-8,13H2,(H,15,16,17)
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| 化学名 |
5-(2-aminoethylamino)naphthalene-1-sulfonic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 13.89 mg/mL (52.16 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.39 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 13.9 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.39 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 13.9mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.39 mg/mL (5.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.7549 mL | 18.7744 mL | 37.5488 mL | |
| 5 mM | 0.7510 mL | 3.7549 mL | 7.5098 mL | |
| 10 mM | 0.3755 mL | 1.8774 mL | 3.7549 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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