| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride targets the proton-coupled oligopeptide transporter 1 (PEPT1), a membrane transporter responsible for the uptake of dipeptides and tripeptides. The compound serves as a fluorescent substrate for PEPT1, enabling the study of transporter function, expression, and activity in various cell types.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
D-Ala-Lys-AMCA盐酸盐（25、50和150 μM，3小时）可转运至Caco-2细胞和肝癌细胞[1]。在所有小肠节段中，吸收性肠细胞均可摄取D-Ala-Lys-AMCA（25 μM，10分钟）盐酸盐，但在结肠样本中完全检测不到荧光[2]。D-Ala-Lys-AMCA盐酸盐的体外活性在于其作为PEPT1的荧光底物。该化合物发出蓝色荧光，可通过荧光显微镜或流式细胞术进行检测。通过PEPT1转运进入细胞后，可对荧光信号进行定量，以评估转运蛋白的活性。该化合物已被证实可转运至肝癌细胞和Caco-2细胞，使其成为研究PEPT1介导的药物转运以及筛选潜在PEPT1底物和抑制剂的宝贵工具。
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| 体内研究 (In Vivo) |
D-Ala-Lys-AMCA盐酸盐不用作治疗药物。其体内用途仅限于研究PEPT1转运蛋白功能。该化合物不适用于全身治疗。
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| 酶活实验 |
D-Ala-Lys-AMCA盐酸盐的体外转运活性测定包括将表达PEPT1的细胞（例如Caco-2细胞或肝癌细胞）与荧光底物在适当的缓冲液条件下孵育。使用荧光微孔板读数仪、流式细胞仪或荧光显微镜定量蓝色荧光信号，即可测量细胞对该化合物的摄取。使用已知的PEPT1抑制剂可以抑制该转运过程，从而验证其特异性。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，将D-Ala-Lys-AMCA盐酸盐溶解于水或DMSO中，浓度为90 mg/mL，然后用细胞培养基稀释。将表达PEPT1的细胞与适当浓度的化合物孵育一定时间。洗涤去除细胞外染料后，通过荧光显微镜或流式细胞仪分析细胞，以测量细胞内蓝色荧光。可以对不同细胞类型或处理条件下的摄取量进行定量和比较。
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| 动物实验 |
D-Ala-Lys-AMCA盐酸盐通常不进行体内动物实验，因为该化合物主要用作体外研究工具，用于研究PEPT1转运蛋白的功能。该化合物仅供研究使用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于D-Ala-Lys-AMCA盐酸盐是一种研究用荧光底物而非候选药物，因此其药代动力学性质尚未得到表征。该化合物的分子量为468.93 g/mol，在水和DMSO中的溶解度均为90 mg/mL。为保持其稳定性，应在适宜条件下以固体形式储存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于D-Ala-Lys-AMCA盐酸盐仅供研究用途，不用于治疗，因此尚未对其进行系统毒理学数据评估。处理此化学试剂时，应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
D-Ala-Lys-AMCA 盐酸盐是一种合成的荧光标记二肽探针，由 D-丙氨酸和赖氨酸连接到 AMCA 荧光团。它是已知的 PEPT1 底物，发出蓝色荧光，用于研究转运蛋白的功能。该化合物没有临床或治疗应用，也未获得监管批准。
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| 分子式 |
C21H29CLN4O6
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|---|---|
| 分子量 |
468.931164503098
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| 精确质量 |
468.177
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| CAS号 |
2703746-41-0
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| 相关CAS号 |
D-Ala-Lys-AMCA;375822-19-8;D-Ala-Lys-AMCA TFA
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| PubChem CID |
139600271
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| tPSA |
174
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
737
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC1=C(C(=O)OC2=C1C=CC(=C2)N)CC(=O)NCCCC[C@@H](C(=O)O)NC(=O)[C@@H](C)N.Cl
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| InChi Key |
CUYFZQGMNMFDIC-KKJWGQAZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H28N4O6.ClH/c1-11-14-7-6-13(23)9-17(14)31-21(30)15(11)10-18(26)24-8-4-3-5-16(20(28)29)25-19(27)12(2)22;/h6-7,9,12,16H,3-5,8,10,22-23H2,1-2H3,(H,24,26)(H,25,27)(H,28,29);1H/t12-,16+;/m1./s1
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| 化学名 |
(2S)-6-[[2-(7-amino-4-methyl-2-oxochromen-3-yl)acetyl]amino]-2-[[(2R)-2-aminopropanoyl]amino]hexanoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 100 mg/mL (213.25 mM)
DMSO: 100 mg/mL (213.25 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1325 mL | 10.6626 mL | 21.3251 mL | |
| 5 mM | 0.4265 mL | 2.1325 mL | 4.2650 mL | |
| 10 mM | 0.2133 mL | 1.0663 mL | 2.1325 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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