| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
一种称为磺溴酞二钠盐的合成染料于 1925 年首次出现,作为评估肝功能的治疗工具[1]。 pH 指示剂染料磺溴酞 (BSP) 表现出快速(17 秒,质子依赖性醌基-酚互变异构,pK = 8.5)[1]。有机阴离子转运多肽 1B1 (OATP1B1)、OATP1B3、OATP1A2 和 OATP2B1 以及多药耐药蛋白 2 (MDR2) 均已被证明是溴磺胺的底物和抑制剂 [2]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
当肝功能严重受损时,高达 10-25% 的药物可能经尿液排出。正常情况下,通过尿液排出的剂量不到 2%,因此可以忽略磺溴酞钠的肝外清除。 磺溴酞钠的正常代谢和排泄取决于肝血流量、肝细胞摄取和浓缩染料的能力以及胆汁排泄。 磺溴酞钠在肝脏中通过与谷胱甘肽结合代谢,游离态和结合态的磺溴酞钠均经胆汁排泄。染料不经肠肝循环,主要经粪便排出。静脉注射后,染料通常在24小时内完全排出。几乎完全与血浆蛋白结合,主要为白蛋白和α1脂蛋白。染料被肝实质细胞迅速吸收并短暂储存。少量染料可能被骨骼肌吸收,但肝外组织吸收极少。 ...不通过胎盘。 有关磺溴酞钠(共6种)的更多吸收、分布和排泄(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 S-芳基转移酶被认为参与磺溴酞钠的代谢…… 它以BSP-谷胱甘肽和其他氨基酰基结合物的形式在大鼠胆汁中排泄,这些结合物是由BSP与谷胱甘肽缩合形成的,可能没有消除任何溴原子。 磺溴酞钠代谢为以下物质/犬体内的 S-(3,3-双(4-羟基-3-磺苯基)三溴酞烷基)谷胱甘肽;JAVITT NB 等,J CLIN INVEST,39,1570 (1960)。肝脏中的磺溴酞钠-β-D-葡萄糖醛酸苷;HIRAYAMA C 等,SAISHIN IGAKU,17,2520 (1962)。 生物半衰期 在一项针对少量正常受试者的研究中,血浆半衰期平均约为 4 分钟。肝脏具有储存能力……与血浆中染料的浓度成正比,对于肝功能正常的患者,每 100 毫升血浆中每毫克染料可储存 50-75 毫克磺溴酞钠。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
去氢胆酸、氯四环素、磺胺类药物、新生霉素和单胺氧化酶抑制剂也可能增加磺溴酞钠的滞留,但对于接受氯四环素、磺胺类药物或新生霉素治疗的患者,应考虑实际肝损伤的可能性。 同时服用吲哚菁绿……可能导致肝脏排泄受损…… 据报道,胆囊造影剂……会竞争性干扰磺溴酞钠的清除和排泄……乙氧氮嗪、非那吡啶、酚酞和酚磺酞 (PSP) 可能通过干扰比色法测定,导致磺溴酞钠的表观排泄量减少…… 在用苯巴比妥和其他微粒体酶诱导剂预处理大鼠后,磺溴酞钠的胆汁排泄率和血浆清除率均有所增加,且排泄量的增加与胆汁流速的增加密切相关。 有关磺溴酞钠(共 7 种)的更多相互作用(完整)数据,请访问 HSDB 记录页面。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
溴磺酞钠是一种有机钠盐,是溴磺酞的二钠盐。它用作染料。它含有溴磺酞(2-)基团。其功能与2-苯并呋喃-1(3H)-酮相关。
一种酚酞类化合物,用于肝功能测定的辅助诊断。 作用机制 磺溴酞肝功能试验基于以下事实:在肝功能异常的患者中,染料的清除率和估计储存能力下降,而血浆半衰期和估计排泄时间延长。 治疗用途 指示剂和试剂;酞菁染料 注射后45分钟……从对侧手臂抽取4-5毫升血液,以避免样本污染。……一些临床医生在30分钟时采集单次样本,另一些则在60分钟时采集。采用比色法测定血清中残留染料的量。 用途……在肝功能测定中,其依据并非药理作用,而是其在体内的分布、代谢和排泄。 ……有助于检测接触过肝毒素患者的肝损伤,以及识别转移性癌。也曾用于区分消化性溃疡引起的上消化道出血和食管静脉曲张引起的上消化道出血,以及诊断杜宾-约翰逊综合征或罗托综合征。用于评估肝血流量…… 有关磺溴酞钠(共8种)的更多治疗用途(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 药物警告 高胆红素血症可能干扰磺溴酞钠的测量……肝素……增加血清中的颜色强度……并导致吸收变化……磺溴酞钠可能导致其他实验室检测结果升高……血清钙、血清肌酸和肌酐、尿胆原、血蛋白…… 肠外胆囊造影剂是饱和溶液,PT如果在注射放射性造影剂后几天内,在同一手臂注射磺溴酞钠,几乎必然会发生血栓性静脉炎。 兽医警告:刺激静脉。使用稀释溶液,并通过细针或套管注射。黄疸状态会妨碍检测结果的判读。 对于既往接受过磺溴酞钠检测的患者以及有过敏史或哮喘病史的患者,应极其谨慎地使用,或尽量避免使用。……在注射染料前,应获取完整的病史。 有关磺溴酞钠(共7条)的更多药物警告(完整)数据,请访问HSDB记录页面。 |
| 分子式 |
C20H8BR4NA2O10S2
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|---|---|
| 分子量 |
838.00
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| 精确质量 |
833.609
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| CAS号 |
71-67-0
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| 相关CAS号 |
297-83-6 (Parent)
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| PubChem CID |
6282
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.576
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| tPSA |
205.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
994
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GHAFORRTMVIXHS-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H10Br4O10S2.2Na/c21-15-13-14(16(22)18(24)17(15)23)20(34-19(13)27,7-1-3-9(25)11(5-7)35(28,29)30)8-2-4-10(26)12(6-8)36(31,32)33;;/h1-6,25-26H,(H,28,29,30)(H,31,32,33);;/q;2*+1/p-2
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| 化学名 |
disodium;2-hydroxy-5-[4,5,6,7-tetrabromo-1-(4-hydroxy-3-sulfonatophenyl)-3-oxo-2-benzofuran-1-yl]benzenesulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 500 mg/mL (596.66 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 41.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 41.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1933 mL | 5.9666 mL | 11.9332 mL | |
| 5 mM | 0.2387 mL | 1.1933 mL | 2.3866 mL | |
| 10 mM | 0.1193 mL | 0.5967 mL | 1.1933 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。