| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sulfobromophthalein does not target a specific protein or enzyme. Its utility in liver function testing is based on its clearance from the blood by the liver. The compound is taken up by hepatocytes and excreted into the bile, and the rate of clearance from the blood reflects liver function.
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| 体外研究 (In Vitro) |
一种名为磺溴酞钠的合成染料于1925年首次被提出，作为一种评估肝功能的治疗工具[1]。pH指示剂磺溴酞钠（BSP）具有快速的（17秒，质子依赖性醌式-酚式互变异构，pK = 8.5）[1]。有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）、OATP1B3、OATP1A2和OATP2B1以及多药耐药蛋白2（MDR2）均已被证实既是磺溴酞钠的底物又是其抑制剂[2]。磺溴酞钠的体外活性在于其作为定量测定蛋白质的试剂。该染料与蛋白质结合，由此产生的颜色变化可用于测定生物样品中的蛋白质浓度。在碱性溶液中，该化合物呈现强烈的蓝紫色，可通过分光光度法检测。
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| 体内研究 (In Vivo) |
磺溴酞钠已在体内实验中证实可作为评估肝功能的诊断工具。该化合物经静脉注射给药，并随时间推移测量其从血液中的清除率。清除延迟提示肝功能受损。磺溴酞钠用于诊断肝脏疾病。
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| 酶活实验 |
磺溴酞钠的体外结合试验是将该染料与含蛋白质的样品孵育。染料会与蛋白质结合，然后通过分光光度法测量所得复合物的吸光度。该试验可用于定量生物样品中的蛋白质浓度。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，磺溴酞钠通常不用于基于细胞的检测。其主要的体外应用是作为蛋白质测定试剂和肝功能检测的诊断染料。
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| 动物实验 |
在体内动物实验中，磺溴酞钠已被用于研究肝功能。该化合物通过静脉注射给药于动物模型，并在不同时间点采集血样，以测量染料从循环系统中的清除率。清除率反映了肝功能。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
当肝功能严重受损时，高达10-25%的药物可能经尿液排出。正常情况下，尿液中排出的剂量不足2%，因此磺溴酞钠的肝外清除率可忽略不计。磺溴酞钠的正常代谢和排泄依赖于肝血流量、肝细胞摄取和浓缩染料的能力以及胆汁排泄。磺溴酞钠在肝脏中通过与谷胱甘肽结合而代谢；游离态和结合态的磺溴酞钠均经胆汁排泄。该染料不经过肠肝循环，主要经粪便排泄。静脉注射后，染料通常在24小时内完全清除。它几乎完全与血浆蛋白结合，主要与白蛋白和α1-脂蛋白结合。该染料被肝细胞迅速吸收并暂时储存。少量染料可能被骨骼肌吸收，但肝外组织的吸收量极少。……不通过胎盘。有关磺溴酞钠（6种类型）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 S-芳基转移酶被认为参与磺溴酞钠的代谢…… 它以BSP-谷胱甘肽和其他氨酰结合物的形式在大鼠胆汁中排泄，这些结合物是由BSP与谷胱甘肽缩合形成的，可能没有去除任何溴原子。 磺溴酞钠在犬体内代谢为以下物质：S-(3,3-双(4-羟基-3-磺基苯基)三溴邻苯二甲酰基)谷胱甘肽； JAVITT NB 等，《临床研究杂志》，39，1570 (1960)。磺溴酞钠-β-D-葡萄糖醛酸苷在肝脏中的分布；HIRAYAMA C 等，《最新医学》，17，2520 (1962)。 生物半衰期 在一项涉及少量正常受试者的研究中，平均血浆半衰期约为 4 分钟。肝脏具有储存能力……该能力与血浆中染料的浓度成正比。对于肝功能正常的患者，每毫克染料在 100 毫升血浆中可储存 50-75 毫克磺溴酞钠。 磺溴酞钠的药代动力学特性已在其作为诊断剂的应用中得到表征。该化合物经静脉注射后，被肝细胞吸收，并经胆汁排泄。血液中BSP的清除率可作为肝功能的指标。该化合物的分子量为837.99-838.00 g/mol。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
脱氢胆酸、氯四环素、磺胺类药物、新霉素和单胺氧化酶抑制剂也可能增加磺溴酞钠的滞留；然而，对于接受氯四环素、磺胺类药物或新霉素治疗的患者，应考虑实际肝损伤的可能性。同时使用吲哚菁绿可能导致肝脏排泄受损……据报道，胆囊造影剂会竞争性干扰磺溴酞的清除和排泄……乙氧基齐利达嗪、非那吡啶、酚酞和酚磺酞（PSP）可能通过干扰比色测定而降低磺溴酞的表观排泄量……用苯巴比妥和其他微粒体酶诱导剂预处理大鼠可增加磺溴酞的胆汁排泄和血浆清除率，且排泄量的增加与胆汁流速的增加密切相关。有关磺溴酞相互作用（共7种）的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 磺溴酞的毒理学数据表明，它被用作肝功能检测的诊断试剂。该化合物不适用于全身治疗用途。操作过程中应遵守标准安全预防措施。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
溴磺酞酸钠是一种有机钠盐，是溴磺酞酸的二钠盐。它用作染料。它含有一个溴磺酞酸（2-）基团。其功能与2-苯并呋喃-1（3H）-酮相关。作为肝功能测试的辅助试剂的酚酞化合物。作用机制：溴磺酞酸肝功能测试基于这样一个事实：在肝功能异常的患者中，染料的清除率和估计储存能力降低，而血浆半衰期和估计排泄时间延长。治疗用途：指示剂和试剂；酞菁染料。注射后45分钟……从对侧手臂抽取4-5毫升血液以避免样本污染……一些临床医生在30分钟时收集单个样本，其他人在60分钟时收集。血清中残留染料的量通过比色法确定。用途……在肝功能测试中，基础不是药理作用，而是其在体内的分布、代谢和排泄。
……它有助于检测暴露于肝毒素的患者的肝损伤，并识别转移性癌症。它还用于区分由消化性溃疡引起的上消化道出血与由食管静脉曲张引起的上消化道出血，并用于诊断Durbin-Johnson综合症或Rotor综合症。用于评估肝血流…… 有关溴磺酞酸钠的治疗用途的更完整数据（共8种），请访问HSDB记录页面。 药物警告 高胆红素血症可能会干扰溴磺酞酸钠的测量……肝素……增加血清中的颜色强度……并导致吸收变化……溴磺酞酸钠可能导致其他实验室测试结果的升高……血清钙、血清肌酐和肌酐、尿胆原、血红蛋白…… 肠外胆囊造影对比剂是饱和溶液。如果在注射放射性对比剂后的几天内将溴磺酞酸钠注射到同一手臂，几乎肯定会发生血栓性静脉炎。 兽医警告：刺激静脉。使用稀释溶液并通过细针或导管注射。黄疸可能会干扰测试结果的解释。 在曾经接受过溴磺酞酸钠测试或有过敏或哮喘病史的患者中，使用时需极其小心，或完全避免使用……在注射染料之前应获取完整的病史。 有关溴磺酞酸钠药物警告的更完整数据（共7种），请访问HSDB记录页面。 溴磺酞酸（BSP）是一种合成染料，自1925年以来作为评估肝功能的临床工具。它用于诊断肝脏疾病和定量测定蛋白质。该化合物没有治疗应用，并且未获得作为治疗剂的监管批准。 |
| 分子式 |
C20H8BR4NA2O10S2
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|---|---|
| 分子量 |
838.00
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| 精确质量 |
833.609
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| CAS号 |
71-67-0
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| 相关CAS号 |
297-83-6 (Parent)
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| PubChem CID |
6282
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
6.576
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| tPSA |
205.76
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
10
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
38
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| 分子复杂度/Complexity |
994
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1=CC(=C(C=C1C2(C3=C(C(=C(C(=C3Br)Br)Br)Br)C(=O)O2)C4=CC(=C(C=C4)O)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
GHAFORRTMVIXHS-UHFFFAOYSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H10Br4O10S2.2Na/c21-15-13-14(16(22)18(24)17(15)23)20(34-19(13)27,7-1-3-9(25)11(5-7)35(28,29)30)8-2-4-10(26)12(6-8)36(31,32)33;;/h1-6,25-26H,(H,28,29,30)(H,31,32,33);;/q;2*+1/p-2
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| 化学名 |
disodium;2-hydroxy-5-[4,5,6,7-tetrabromo-1-(4-hydroxy-3-sulfonatophenyl)-3-oxo-2-benzofuran-1-yl]benzenesulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 500 mg/mL (596.66 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 41.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 41.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 4.17 mg/mL (4.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.1933 mL | 5.9666 mL | 11.9332 mL | |
| 5 mM | 0.2387 mL | 1.1933 mL | 2.3866 mL | |
| 10 mM | 0.1193 mL | 0.5967 mL | 1.1933 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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