| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Thioredoxin reductase (TrxR) is the primary molecular target. The probe is designed to selectively detect TrxR activity, which plays a key role in maintaining cellular redox homeostasis.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Fast-TRFS 在 TCEP 孵育 1 分钟后达到荧光信号峰值，在 TrxR 酶孵育 5 分钟后达到荧光信号峰值[1]。在 HeLa 细胞中，Fast-TRFS（10 μM；2-60 分钟）可在不到两分钟的时间内产生蓝色荧光信号[1]。
Fast-TRFS 是一种选择性极强、反应速度极快的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 荧光探针。在无细胞检测中，它与 TrxR 相互作用后，会迅速发出荧光。该反应对 TrxR 具有特异性，不会与其他还原酶发生交叉反应。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无该化合物的具体体内活性数据。然而，作为酶活性荧光探针，类似化合物通常用于活细胞和动物模型中TrxR活性的实时成像。
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| 酶活实验 |
标准实验方案包括在室温下，将 Fast-TRFS（例如，5 uM）与纯化的 TrxR 酶及其底物（NADPH）在缓冲溶液（例如，pH 7.4 的 PBS）中孵育。使用荧光分光光度计测量荧光强度随时间的增加。
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| 细胞实验 |
一般实验方案包括将细胞接种于共聚焦培养皿中，并在37℃下用Fast-TRFS（例如，1-10 uM）孵育20-30分钟。洗涤后，使用共聚焦显微镜进行活细胞成像，以实时监测TrxR活性。TrxR抑制剂（例如，金诺芬）可用作对照。
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| 动物实验 |
典型的体内成像方案包括将优化浓度的Fast-TRFS通过静脉或腹腔注射到活体动物模型中。经过适当的循环时间（例如30分钟至2小时）后，将动物置于体内成像系统下，以监测TrxR活性诱导的荧光。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
小分子探针的通用药代动力学特性不适用，因为这些化合物通常用于急性成像。然而，其制剂可以溶于PBS或生理盐水中，并添加DMSO等助溶剂，以用于体内实验。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
成像探针的总体毒性被认为较低。对于快速时间分辨荧光光谱（Fast-TRFS），目前尚无具体的毒性研究报道。在类似的实验中，在细胞模型中用浓度高达 10 μM 的探针孵育 24 小时，结果显示其具有良好的生物相容性，且未观察到明显的细胞毒性。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Fast-TRFS 是一种用于研究细胞氧化还原生物学的研究工具，尤其适用于研究硫氧还蛋白系统在癌症、氧化应激和耐药性中的作用。其超快的响应速度可实现对 TrxR 活性的实时监测。
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| 精确质量 |
376.016
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|---|---|
| CAS号 |
2966536-18-3
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| PubChem CID |
146168837
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| tPSA |
118
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
24
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| 分子复杂度/Complexity |
550
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1C(CSS1)NC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)C(=CC(=O)O3)C(F)(F)F
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| InChi Key |
WRYRCLGYENFDIB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H11F3N2O3S2/c15-14(16,17)10-4-12(20)22-11-3-7(1-2-9(10)11)18-13(21)19-8-5-23-24-6-8/h1-4,8H,5-6H2,(H2,18,19,21)
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| 化学名 |
1-(dithiolan-4-yl)-3-[2-oxo-4-(trifluoromethyl)chromen-7-yl]urea
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (265.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.64 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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