| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
HD-Phe-Pip-Arg-pNA dihydrochloride specifically targets thrombin, a serine protease that plays a central role in the coagulation cascade. The substrate mimics the N-terminal sequence of the fibrinogen α-chain, the natural substrate for thrombin.
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| 体外研究 (In Vitro) |
该化合物是一种专门用于凝血酶活性评估的显色底物。凝血酶可裂解底物中的Arg-pNA键，释放出显色团对硝基苯胺（pNA），可通过分光光度法进行定量。使用HD-Phe-Pip-Arg-pNA二盐酸盐的AT-III测定法具有灵敏度高、准确度高、操作简便的优点。
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| 体内研究 (In Vivo) |
该化合物用于测定血浆样本中的抗凝血酶-肝素辅因子（AT-III）活性。AT-III 活性测定广泛应用于临床和科研领域，用于评估凝血状态。
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| 酶活实验 |
HD-Phe-Pip-Arg-pNA二盐酸盐的体外酶活性测定包括将显色底物与凝血酶在适当的缓冲液条件下孵育。凝血酶裂解底物，释放对硝基苯胺（pNA），并通过分光光度法在405 nm处测定pNA的吸光度。pNA的释放速率与凝血酶活性成正比。凝血酶抑制剂的IC₅₀值可通过测定底物裂解的抑制率来确定。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中，该化合物通常用于无细胞体系中进行凝血酶活性测定。可将底物添加到血浆样本或纯化的凝血酶制剂中以评估酶活性。显色读数可提供一种简单且定量的凝血酶活性测量方法。
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| 动物实验 |
由于HD-Phe-Pip-Arg-pNA二盐酸盐是一种体外诊断底物，因此通常不进行体内动物实验。但是，该底物可用于测定从动物模型采集的血浆样本中的凝血酶活性。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于HD-Phe-Pip-Arg-pNA二盐酸盐是一种研究用显色底物而非候选药物，因此其药代动力学性质尚未进行表征。该化合物的分子量为625.55 g/mol，分子式为C₂₇H₃₈Cl₂N₈O₅。它可溶于水和DMSO。该化合物应以粉末形式储存于-20°C。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于HD-Phe-Pip-Arg-pNA二盐酸盐仅供研究用途，不用于治疗，因此尚未对其进行系统毒理学评估。处理此化学试剂时应遵守标准实验室安全操作规程。
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| 参考文献 |
[1]. Goodnight SH Jr, et al. Measurement of antithrombin III in normal and pathologic states using chromogenic substrate S-2238. Comparison with immunoelectrophoretic and factor Xa inhibition assays. Am J Clin Pathol. 1980;73(5):639-647.
[2]. Voorthuizen H, Kluft C. Improved assay conditions for automated antithrombin III determinations with the chromogenic substrate S-2238. Thromb Haemost. 1984;52(3):350-353. |
| 其他信息 |
HD-Phe-Pip-Arg-pNA 二氢氯化物 (S-2238 二氢氯化物) 是一种特异性针对凝血酶的显色底物，模拟纤维蛋白原 α 链的 N 端序列。该化合物广泛用于测量血浆中的抗凝血酶-肝素辅因子 (AT-III) 活性。AT-III 检测灵敏、准确且易于操作。该化合物没有临床或治疗应用，且未获得监管批准。
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| 分子式 |
C27H38CL2N8O5
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|---|---|
| 分子量 |
625.55
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| 精确质量 |
552.28
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| CAS号 |
62354-65-8
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| 相关CAS号 |
H-D-Phe-Pip-Arg-pNA hydrochloride;160192-34-7;H-D-Phe-Pip-Arg-pNA acetate;115388-96-0;H-D-Phe-Pip-Arg-pNA;64815-81-2
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| PubChem CID |
123853
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1
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| tPSA |
215
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
11
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
892
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
C1CCN([C@@H](C1)C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)NC2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)[C@@H](CC3=CC=CC=C3)N
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| InChi Key |
YDMBNDUHUNWWRP-VJBWXMMDSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H36N8O5/c28-21(17-18-7-2-1-3-8-18)26(38)34-16-5-4-10-23(34)25(37)33-22(9-6-15-31-27(29)30)24(36)32-19-11-13-20(14-12-19)35(39)40/h1-3,7-8,11-14,21-23H,4-6,9-10,15-17,28H2,(H,32,36)(H,33,37)(H4,29,30,31)/t21-,22+,23+/m1/s1
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| 化学名 |
(2S)-1-[(2R)-2-amino-3-phenylpropanoyl]-N-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-1-(4-nitroanilino)-1-oxopentan-2-yl]piperidine-2-carboxamide
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: 125 mg/mL (199.82 mM)
DMSO: 125 mg/mL (199.82 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5986 mL | 7.9930 mL | 15.9859 mL | |
| 5 mM | 0.3197 mL | 1.5986 mL | 3.1972 mL | |
| 10 mM | 0.1599 mL | 0.7993 mL | 1.5986 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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