规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
使用在水母发光蛋白测定中表达 GPR142 的 CHO-K1 细胞和在 SPA 测定中表达 GPR142 的 HEK293 细胞,CLP-3094 抑制 L-色氨酸诱导的细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+]i) 的增加。在水母发光蛋白测定中,CLP-3094 的小鼠受体针对 200 μM L-色氨酸的 IC50 值为 0.2 μM,针对人类受体针对 1 mM L-色氨酸的 IC50 值为 2.3 μM。此外,CLP-3094 可防止胰岛分泌胰岛素以响应 GPR142 和 L-色氨酸激动剂[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
与给予媒介物的小鼠相比,CLP-3094(30、100 mg/kg;从第 0 天到第 11 天每天腹腔注射)始终显示出关节炎评分显着降低[2]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: CAIA mouse model (Female DBA1/J mice were iv administered with2 mg of anti-collagen antibody, followed by ip administration of 50 μg of LPS)[2]
Doses: 30, 100 mg/kg Route of Administration: Ip daily from Day 0 to Day 11 Experimental Results: Dose-dependently decreased, by not much, the arth-ritis scores. |
参考文献 |
[1]. Munuganti RS, et al. Targeting the binding function 3 (BF3) site of the androgen receptor through virtual screening. 2. development of 2-((2-phenoxyethyl) thio)-1H-benzimidazole derivatives. J Med Chem. 2013;56(3):1136-1148.
[2]. Murakoshi M, et al. Discovery and pharmacological effects of a novel GPR142 antagonist. J Recept Signal Transduct Res. 2017;37(3):290-296. |
分子式 |
C15H13CLN2OS
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分子量 |
304.79
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CAS号 |
312749-73-8
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SMILES |
ClC1C=CC(OCCSC2NC3C=CC=CC=3N=2)=CC=1
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 100 mg/mL (328.09 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.2809 mL | 16.4047 mL | 32.8095 mL | |
5 mM | 0.6562 mL | 3.2809 mL | 6.5619 mL | |
10 mM | 0.3281 mL | 1.6405 mL | 3.2809 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。