DS20362725 中文名称: DS-20362725

别名: 4-[(1,2-二甲基-1H-苯并咪唑-6-基)氧基]-2-(1,1-二甲基乙基)-苯酚

目录号: V67724 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

DS20362725 CAS号: 2735803-20-8
产品类别: ERR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

DS20362725 是一种雌激素相关受体α (ERRα) 激动剂。DS20362725 可抑制受体相互作用蛋白140 (RIP140) 辅阻遏肽 (10 nM) 与 GST-ERRα 配体结合域 (LBD; 1.2 μM) 的结合，IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于研究代谢性疾病，例如 2 型糖尿病。
DS20362725 是一种新型、高效、选择性的雌激素相关受体 alpha (ERRalpha) 激动剂。它是一种小分子化合物，专为研究目的而开发，特别是用于研究 ERRalpha 激活在代谢紊乱（包括 2 型糖尿病 (T2DM)）中的治疗潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	ERRα DS20362725 is a targeted agonist of the Estrogen-Related Receptor alpha (ERRalpha). It functions as a chemical probe to activate ERRalpha, distinguishing it from antagonists in the same class. By binding to ERRalpha, it promotes the recruitment of coactivators and repels corepressors to stimulate gene transcription.
体外研究 (In Vitro)	DS20362725（化合物 3d；0.002、0.006、0.017、0.051、0.015、0.046、1.4、4.2、12.5 μg/mL；18 小时）刺激 MG63 细胞中全长 ERRα 的转录活性，EC50 为 1.1 μM[1]。在无细胞结合试验中，DS20362725 抑制 RIP140 共抑制肽与 GST-ERRα 配体结合域 (LBD) 之间的相互作用，IC50 值为 0.6 uM，表明其与受体具有很强的结合亲和力。在细胞中，使用 MG63 细胞进行的报告基因检测显示，DS20362725 能激活 ERRα 转录活性，EC50 值为 1.1 uM。
体内研究 (In Vivo)	目前关于该化合物的体内数据有限，因为它主要是一种体外研究工具。然而，由于其具有激动剂活性，人们正在探索其调节代谢途径的潜力，这表明它未来可能应用于糖尿病和代谢综合征的动物模型中。
酶活实验	无细胞检测采用荧光偏振 (FP) 竞争法。该检测使用 GST 融合的 ERRα 配体结合域 (LBD) 和荧光素标记的 RIP140 共抑制肽。加入待测化合物以置换该肽，并通过测量 FP 信号的降低来计算半数抑制浓度 (IC50)。
细胞实验	将全长ERRα表达质粒和含有ERRα反应元件的荧光素酶报告基因瞬时转染至MG63细胞中，进行细胞转录分析。然后用DS20362725处理细胞18小时，并测定激活转录的半数有效浓度（EC50）。
动物实验	目前尚无该研究化合物的体内动物模型数据。作为一种用于细胞研究的化学探针，它通常不适用于标准研究环境下的动物药代动力学或药效学研究。
药代性质 (ADME/PK)	该化合物的药代动力学（PK）特性尚未记录。作为一种主要用于体外实验的实验室化学品，通常无需提供或报告其吸收、分布、代谢和排泄（ADME）数据。其优化和开发重点在于提高其作为化学探针的效力。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	该化合物的毒理学和安全性尚未正式确定。该化合物仅供研究使用，不得用于人体。处理生物活性小分子和精细化学品时，应遵循标准安全预防措施。
参考文献	[1]. Discovery of a Novel Class of ERRα Agonists. ACS Med Chem Lett. 2021 Apr 21;12(5):817-821.
其他信息	DS20362725 是一种选择性 ERRα 激动剂，是探索 ERRα 生物学功能及其作为 2 型糖尿病 (T2DM) 等代谢疾病治疗靶点的潜力的宝贵工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H22N2O2
分子量	310.39
精确质量	310.168
CAS号	2735803-20-8
PubChem CID	162641550
外观&性状	Off-white to pink solid powder
LogP	4.7
tPSA	47.3
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	23
分子复杂度/Complexity	409
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C1(O)=CC=C(OC2C=C3N(C)C(C)=NC3=CC=2)C=C1C(C)(C)C
InChi Key	LQWRSCHPPDJXLC-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H22N2O2/c1-12-20-16-8-6-14(11-17(16)21(12)5)23-13-7-9-18(22)15(10-13)19(2,3)4/h6-11,22H,1-5H3
化学名	2-tert-butyl-4-(2,3-dimethylbenzimidazol-5-yl)oxyphenol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 10 mg/mL (32.22 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 1 mg/mL (3.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 10 mg/mL (32.22 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (3.22 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2218 mL	16.1088 mL	32.2175 mL
	5 mM	0.6444 mL	3.2218 mL	6.4435 mL
	10 mM	0.3222 mL	1.6109 mL	3.2218 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。