| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Melengestrol acetate targets the progesterone receptor, functioning as a potent agonist. It binds to progesterone receptors with high affinity relative to progesterone, as demonstrated in rhesus monkey myometrial cytosolic preparations. By activating the progesterone receptor, the compound modulates the transcription of progesterone-responsive genes involved in reproductive function, including estrus suppression. In veterinary medicine, it is used as a growth promotant and for estrus synchronization in livestock.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，醋酸美仑孕酮具有强效的孕酮受体激动剂活性。在恒河猴子宫肌层细胞质制备物中，它与孕酮受体的亲和力远高于孕酮。该化合物的活性可通过基于细胞的报告基因检测（使用孕酮反应元件 (PRE)-荧光素酶构建体）和结合试验（使用孕酮受体制剂）进行评估。它已被用于治疗多种疾病，但主要用于兽医领域。其孕激素活性已得到充分表征。
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| 体内研究 (In Vivo) |
醋酸美仑孕酮（皮下注射；10 mg/kg；9 天）可抑制 AT3 肿瘤生长约 53%。此外，它还能使成年雄性 CCFl 大鼠的精囊体积缩小，腹侧前列腺重量减轻 54%[1]。在大鼠中，口服醋酸美仑孕酮（10 mg/kg）可抑制 Dunning R3327-AT3 肿瘤生长 58.8%，并使肾上腺重量减轻 51.6%[1]。体内实验表明，醋酸美仑孕酮以 0.1 mg/只/天的剂量可抑制大鼠发情。它还能减少雄激素依赖性模型中的肿瘤生长。在兽医学中，它被用作牲畜的生长促进剂和发情抑制剂。该化合物具有口服活性，便于在畜牧业中给药。其对生殖功能和生长促进作用已有充分的文献记载。后续研究可能会探索其他应用领域。
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| 酶活实验 |
体外酶/受体结合试验通常用于测定醋酸美仑孕酮，该试验采用竞争性结合实验，使用孕酮受体和放射性标记或荧光标记的孕酮作为示踪剂。通过测定IC₅₀或Kd值来评估化合物与孕酮受体的结合亲和力。试验在生理pH值的缓冲溶液中进行，并使用合适的受体制剂。通过功能性试验检测PRE介导的转录激活，来确认化合物的激动剂活性。结合亲和力以相对于孕酮的相对值表示。
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| 细胞实验 |
体外细胞分析法利用表达孕激素受体的细胞系来评估醋酸美仑孕酮的激动剂活性。将细胞用不同浓度的化合物处理24-48小时。使用PRE-荧光素酶构建体进行报告基因检测，评估孕激素受体介导的转录活性。也可以通过测量孕激素反应基因的表达来评估孕激素活性。采用标准细胞培养条件（37°C，5% CO₂）和合适的培养基。绘制剂量反应曲线以确定EC₅₀值。
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| 动物实验 |
美仑孕酮醋酸酯的体内动物研究通常包括给啮齿动物模型或家畜给药，以评估其孕激素和促生长作用。在大鼠中，该化合物以0.1毫克/只/天的剂量抑制发情。它能减少雄激素依赖性模型中的肿瘤生长。在兽医应用中，该化合物用于牛和其他家畜的发情同步和促生长。研究终点包括评估生殖功能、生长速度和肿瘤生长情况。所有操作必须符合机构的动物护理和使用指南。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸美伦孕酮的分子量为396.23 g/mol，分子式为C₂₅H₃₂O₄。其CAS名称为17-(乙酰氧基)-6-甲基-16-亚甲基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮。该化合物可口服，给药方便。通常储存于-10°C。其在兽用动物中的药代动力学特性已针对已批准的适应症进行了表征。该化合物可用作环境化学中的分析标准品。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸美伦孕酮已获准用于兽用，可作为生长促进剂和发情抑制剂。作为一种兽药，它已针对其获准适应症进行了毒理学评估。动物常见的副作用可能包括生殖系统影响和其他激素紊乱。该化合物应按照已批准的兽医指南使用。食用动物的体内残留监测是必要的，以确保食品安全。该化合物未获准用于人类。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
美乐戈酮醋酸酯是一种皮质类固醇激素。它是一种6-甲基孕酮醋酸酯，已被报道具有糖皮质激素活性并影响发情。美乐戈酮醋酸酯是一种类孕激素化合物，作为牛饲料添加剂使用，因其对小母牛的生长促进和抑制发情的效果。批评者声称，作为生长促进剂使用的激素可能导致乳腺癌。（NCI）它是一种6-甲基孕酮醋酸酯，已被报道具有糖皮质激素活性并影响发情。另见：美乐戈酮（活性成分）；美乐戈酮醋酸酯；泰乐菌素（成分）；美乐戈酮醋酸酯；莫能欣（成分）...查看更多...
美乐戈酮醋酸酯（CAS#: 2919-66-6）的分子式为C₂₅H₃₂O₄，分子量为396.23 g/mol。其CAS名称为17-(醋酸氧基)-6-甲基-16-亚甲基孕烯-4,6-二烯-3,20-二酮。它是一种高效、口服活性的合成类固醇孕激素。它与孕酮受体的结合亲和力高于孕酮。它在兽医学中用作生长促进剂和抑制发情。它在0.1 mg/动物/天的剂量下抑制大鼠的发情，并减少雄激素依赖模型中的肿瘤生长。该化合物是一种兽用药物。 |
| 分子式 |
C25H32O4
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|---|---|
| 分子量 |
396.52
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| 精确质量 |
396.23
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| CAS号 |
2919-66-6
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| 相关CAS号 |
Melengestrol acetate-d3;Melengestrol acetate-d6;Melengestrol acetate-d2
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| PubChem CID |
250948
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
516.1±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
202-204ºC
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| 闪点 |
221.7±30.2 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.555
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| LogP |
4.21
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| tPSA |
60.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
29
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| 分子复杂度/Complexity |
893
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| 定义原子立体中心数目 |
6
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| SMILES |
CC1=C[C@@H]2[C@H](CC[C@]3([C@H]2CC(=C)[C@@]3(C(=O)C)OC(=O)C)C)[C@@]4(C1=CC(=O)CC4)C
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| InChi Key |
UDKABVSQKJNZBH-DWNQPYOZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H32O4/c1-14-11-19-20(23(5)9-7-18(28)13-21(14)23)8-10-24(6)22(19)12-15(2)25(24,16(3)26)29-17(4)27/h11,13,19-20,22H,2,7-10,12H2,1,3-6H3/t19-,20+,22+,23-,24+,25+/m1/s1
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| 化学名 |
[(8R,9S,10R,13S,14S,17R)-17-acetyl-6,10,13-trimethyl-16-methylidene-3-oxo-1,2,8,9,11,12,14,15-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl] acetate
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| 别名 |
MELENGESTROL ACETATE; BDH-1921; NSC-70968; BDH1921; NSC70968; 2919-66-6; DTXSID5048184;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 25 mg/mL (63.05 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.30 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5219 mL | 12.6097 mL | 25.2194 mL | |
| 5 mM | 0.5044 mL | 2.5219 mL | 5.0439 mL | |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2610 mL | 2.5219 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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