| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
As an arginine analogue and protected amino acid derivative, Fmoc-HoArg(Pbf)-OH does not have a defined primary biological target as a standalone compound. Its primary role is as a building block for introducing homoarginine into peptides during SPPS. When incorporated into peptides, homoarginine provides an extended basic side chain that can enhance charge interactions and mimic arginine functionalities in biological systems. Researchers leverage this compound to explore protein engineering, structure-activity relationships, and the role of basic residues in biological systems.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们能够影响合成代谢激素的释放、活动所需能量的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同增效作用的食品成分[1]。
作为一种精氨酸类似物和氨基酸衍生物，Fmoc-HoArg(Pbf)-OH 已在氨基酸及其衍生物的研究领域中得到应用。氨基酸及其衍生物已被商业化用作增效补充剂，能够影响合成代谢激素的释放、活动所需能量的供应、压力下的思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同增效作用的食品成分。当引入肽链时，高精氨酸可提供延伸的碱性侧链，从而增强电荷相互作用并影响生物活性。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
文献中尚未报道Fmoc-HoArg(Pbf)-OH作为独立化合物的具体体内活性数据。作为肽合成的保护性氨基酸结构单元，其体内效应取决于最终构建的肽链。与含精氨酸的类似物相比，含高精氨酸的肽可能表现出更强的电荷相互作用和不同的生物活性。高精氨酸的延伸侧链可能影响最终肽的受体结合、酶抑制或细胞摄取。通常在体内应用前，肽合成过程中会去除Pbf和Fmoc保护基团。
|
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合实验中，Fmoc-HoArg(Pbf)-OH 通常作为肽合成的结构单元，而非直接进行结合评估。当将其引入肽链后，所得含高精氨酸的结构可通过放射性配体结合、荧光偏振或表面等离子共振 (SPR) 等标准生化方法评估其与靶标的结合亲和力。高精氨酸的延伸碱性侧链可增强其与带负电荷的结合口袋的静电相互作用。典型的实验条件包括生理 pH 值的缓冲溶液。
|
| 细胞实验 |
使用Fmoc-HoArg(Pbf)-OH的体外细胞研究通常侧重于用该结构单元合成的肽的生物活性，而非化合物本身。当将高精氨酸引入肽中时，所得含高精氨酸的结构可在多种细胞实验中进行评估，包括细胞活力测定、受体结合和内化研究，以及钙离子流、一氧化氮生成或信号通路激活等功能性指标。高精氨酸可以调节肽与细胞表面受体的相互作用，并影响细胞摄取。实验采用标准细胞培养条件（37°C，5% CO₂）和合适的细胞系。
|
| 动物实验 |
使用Fmoc-HoArg(Pbf)-OH的体内动物研究，使用的是由该结构单元合成的肽，而非化合物本身。典型的实验设计包括通过适当途径将含高精氨酸的肽构建体给药于啮齿动物模型（例如小鼠或大鼠）。高精氨酸可通过影响电荷相互作用和受体结合来增强肽的稳定性并调节其药代动力学性质。研究终点可能包括疗效测定（例如肿瘤生长抑制、生物标志物调节、心血管参数）、药代动力学采样和毒理学评估。所有操作必须符合机构的动物护理和使用指南。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
Fmoc-HoArg(Pbf)-OH 作为单一化合物的具体药代动力学数据尚未得到充分表征。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 125 mg/mL (188.59 mM)。通常以粉末形式储存于 -20°C（稳定 3 年）或 4°C（稳定 2 年）；在溶剂中，可于 -80°C 储存 6 个月或于 -20°C 储存 1 个月。当其被整合到肽中时，其药代动力学性质取决于肽的整体结构。高精氨酸的引入会影响肽的稳定性、电荷分布和受体介导的清除。在体内应用之前，Pbf 和 Fmoc 保护基团会在肽合成过程中被去除。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Fmoc-HoArg(Pbf)-OH 作为独立化合物的毒理学数据尚不充分。该化合物仅供研究使用，未经批准用于人类或兽医用途。处理该化合物时应遵守标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。作为一种受保护的氨基酸衍生物，尚未发表全面的毒理学研究。对于使用该结构单元合成的肽，应针对最终肽产品而非单个氨基酸结构单元进行标准毒理学评估。
|
| 参考文献 |
[1]. Luckose F, et al. Effects of amino acid derivatives on physical, mental, and physiological activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.
|
| 其他信息 |
Fmoc-HoArg(Pbf)-OH（CAS#: 1159680-21-3）的分子式为C₃₅H₄₂N₄O₇S，分子量为662.80 g/mol。其IUPAC名称为(2S)-6-[[氨基-[(2,2,4,6,7-五甲基-3H-1-苯并呋喃-5-基)磺酰氨基]甲烯]氨基]-2-(9H-芴-9-基甲氧基羧酰氨基)己酸。该化合物也被称为Fmoc-Nω-(2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰)-L-同阿根廷氨酸。它是一种白色至类白色的结晶粉末。Pbf基团提供了对胍基部分的正交保护，确保在SPPS周期中选择性去保护。该化合物可以与Fmoc-Arg(Pbf)-OH以相同方式使用，用于将同阿根廷氨酸引入肽中。这种化合物不是药物，未经过临床试验或获得治疗用途的监管批准；它仅限于研究试剂。
|
| 分子式 |
C35H42N4O7S
|
|---|---|
| 分子量 |
662.80
|
| 精确质量 |
662.277
|
| CAS号 |
1159680-21-3
|
| PubChem CID |
46735199
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
7.643
|
| tPSA |
175.29
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
8
|
| 可旋转键数目(RBC) |
13
|
| 重原子数目 |
47
|
| 分子复杂度/Complexity |
1230
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
CC1=C(C(=C(C2=C1OC(C2)(C)C)C)S(=O)(=O)NC(=NCCCC[C@@H](C(=O)O)NC(=O)OCC3C4=CC=CC=C4C5=CC=CC=C35)N)C
|
| InChi Key |
DOGZBRBJANHMLA-LJAQVGFWSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C35H42N4O7S/c1-20-21(2)31(22(3)27-18-35(4,5)46-30(20)27)47(43,44)39-33(36)37-17-11-10-16-29(32(40)41)38-34(42)45-19-28-25-14-8-6-12-23(25)24-13-7-9-15-26(24)28/h6-9,12-15,28-29H,10-11,16-19H2,1-5H3,(H,38,42)(H,40,41)(H3,36,37,39)/t29-/m0/s1
|
| 化学名 |
(2S)-6-[[amino-[(2,2,4,6,7-pentamethyl-3H-1-benzofuran-5-yl)sulfonylamino]methylidene]amino]-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)hexanoic acid
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (188.59 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.5088 mL | 7.5438 mL | 15.0875 mL | |
| 5 mM | 0.3018 mL | 1.5088 mL | 3.0175 mL | |
| 10 mM | 0.1509 mL | 0.7544 mL | 1.5088 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
