| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary molecular target of L-Allylglycine is glutamate decarboxylase (GAD, EC 4.1.1.15), which catalyzes the conversion of L-glutamate to gamma-aminobutyric acid (GABA). By inhibiting GAD activity, this compound reduces GABA levels in the central nervous system, leading to decreased inhibitory neurotransmission and convulsant effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
市售麦角补充剂由氨基酸及其衍生物制成。它们能够影响合成代谢激素的释放、运动所需能量的供应、压力下的清晰思维能力以及预防运动引起的肌肉损伤。它们被认为是具有协同增效作用的有益食品成分[1]。
体外研究表明，L-烯丙基甘氨酸盐酸盐可抑制脑匀浆和纯化酶制剂中的谷氨酸脱羧酶活性。该化合物作为一种不可逆抑制剂，与活性位点结合并阻断谷氨酸的脱羧反应，从而降低无细胞体系和神经元培养物中的GABA生物合成。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，L-烯丙基甘氨酸盐酸盐（150 mg/kg，腹腔注射或 200 ug，黑质内注射，单次给药）可诱发 Sprague-Dawley 大鼠模型出现惊厥行为。该化合物可降低海马、皮层和小脑中的 GABA 含量，导致受试动物出现奔跑抽搐、部分僵硬和完全惊厥。
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| 酶活实验 |
无细胞 GAD 抑制试验采用大鼠脑匀浆或纯化酶，反应缓冲液中含有 L-[14C]谷氨酸、磷酸吡哆醛（辅因子）和不同浓度的化合物（0.1-1000 uM）。反应在 37℃ 下孵育 30 分钟，用 HCl 终止反应，并将 14CO2 吸附在滤纸上进行闪烁计数，以确定 IC50 值。
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| 细胞实验 |
基于细胞的GAD抑制实验采用原代神经元培养物或脑切片。细胞用L-烯丙基甘氨酸（10-500 uM）处理2-24小时，然后裂解细胞，通过高效液相色谱-电化学检测法或酶法定量GABA。或者，也可以通过电生理记录来测量GABA能突触传递的变化。
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| 动物实验 |
动物惊厥试验采用Sprague-Dawley大鼠（200-300 g）。动物接受单次腹腔注射L-烯丙基甘氨酸盐酸盐（150 mg/kg）或黑质内微量注射（200 μg）。给药后，观察动物60-120分钟，记录惊厥潜伏期、癫痫发作严重程度评分，并通过液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定脑区GABA含量。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
L-烯丙基甘氨酸在啮齿动物体内的药代动力学特性包括腹腔注射后迅速吸收（Tmax ~30 分钟），脑渗透性（脑血浆比 ~0.3-0.5），血浆半衰期为 1-2 小时，分布容积约为 0.6 L/kg，主要以原药或代谢物的形式通过尿液排出。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒理学评价表明，L-烯丙基甘氨酸盐酸盐的主要毒性作用是致惊厥。急性毒性研究显示，小鼠腹腔注射的LD50值约为200-300 mg/kg。长期暴露可能导致持续性GABA耗竭和神经毒性。由于其致惊厥特性，该化合物不适用于治疗用途。
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| 参考文献 |
[1]. Luckose F, et al. Effects of amino acid derivatives on physical, mental, and physiological activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.
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| 其他信息 |
该化合物为固体，分子式为C5H10ClNO2，分子量为151.59。它可溶于DMSO（100 mg/mL），在氮气保护下于4℃稳定。应用领域包括研究GABA能神经传递、癫痫模型和酶抑制机制。仅供研究使用，不得用于人体。
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| 分子式 |
C5H10CLNO2
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|---|---|
| 分子量 |
151.59
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| 精确质量 |
151.04
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| CAS号 |
195316-72-4
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| PubChem CID |
44630067
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 熔点 |
283 °C (dec.)
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| 折射率 |
-10 ° (C=2, H2O)
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| LogP |
1.476
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| tPSA |
63.32
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
9
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| 分子复杂度/Complexity |
101
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C=CC[C@@H](C(=O)O)N.Cl
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| InChi Key |
DIDZZOWASZMNQW-WCCKRBBISA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C5H9NO2.ClH/c1-2-3-4(6)5(7)8;/h2,4H,1,3,6H2,(H,7,8);1H/t4-;/m0./s1
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| 化学名 |
(2S)-2-aminopent-4-enoic acid;hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (659.67 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (16.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.5967 mL | 32.9837 mL | 65.9674 mL | |
| 5 mM | 1.3193 mL | 6.5967 mL | 13.1935 mL | |
| 10 mM | 0.6597 mL | 3.2984 mL | 6.5967 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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