| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Biochemical reagent
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| 体外研究 (In Vitro) |
结果表明，衣康酸二甲酯（DMI）以剂量依赖的方式抑制LPS诱导的星形胶质细胞死亡。DMI剂量依赖性地恢复了LPS处理的星形胶质细胞中NGF、BDNF、GDNF和TrkA和TrkB受体的mRNA和蛋白质水平的降低，但在相同条件下显著降低了p75的表达。
结论：综上所述，DMI可能能够通过恢复LPS刺激的星形胶质细胞中神经营养因子及其受体的表达来支持星形胶质细胞的存活和功能。这表明DMI可能是治疗以炎症诱导的星形胶质细胞功能障碍为特征的神经退行性疾病的有前景的治疗选择[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
多囊卵巢综合征（PCOS）是女性无排卵和不孕的最常见原因。炎症和氧化应激被认为是PCOS卵巢功能障碍的原因。衣康酸二甲酯是一种巨噬细胞衍生的免疫代谢产物，具有抗炎和抗氧化特性，但关于其对女性生殖功能障碍的影响的数据有限。本研究旨在确定衣康酸二甲酯（衣康酸的细胞渗透性衍生物）对多囊卵巢综合征大鼠卵巢组织学变化、氧化应激和炎症的影响。在这项实验研究中，48只成年雌性Wistar大鼠（160-180g）被随机分为六组，包括对照组、PCOS组、PCOS+衣康酸二甲酯（DMI）组、PCOC+二甲双胍组、对照组DMI组和对照组二甲双胍组。在使用庚酸睾酮（1 mg/100 g/天，持续35天）诱导多囊卵巢综合征后，动物接受<强效>衣康酸二甲酯（DMI）（50 mg/kg）或二甲双胍（300 mg/kg）治疗30天。在实验期结束时，测量胰岛素抵抗标志物（血清胰岛素和葡萄糖浓度，以及基础胰岛素抵抗的稳态模型评估（HOMA-IR）、氧化应激指数（OSI）和炎性细胞因子。通过卵巢组织学检查评估卵泡形成过程。结果表明，DMI改善了雄激素诱导的PCOS大鼠卵巢组织中的胰岛素抵抗，降低了TNF-和IL-1β水平以及OSI。它还通过减少囊性卵泡和卵巢组织结构来改善类固醇生成和卵泡生成。结果表明，DMI可能是通过减少胰岛素抵抗、炎症和氧化应激以及恢复卵巢卵泡生成来改善PCOS不良反应的潜在候选者[1]。
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| 细胞实验 |
从1日龄的Wistar大鼠中分离出原代大鼠星形胶质细胞，并将其暴露于1µg/ml脂多糖（LPS）中6小时以刺激炎症。通过MTT法评估衣康酸二甲酯（DMI）（62.5、125和250µM，持续18小时）对暴露于LPS的星形胶质细胞存活率的影响。使用ELISA和qRT-PCR检测评估DMI对NGF、BDNF和GDNF的mRNA和蛋白质水平的影响。使用qRT-PCR和蛋白质印迹分析评估神经营养因子受体（TrkA、TrkB和P75）的蛋白质和mRNA水平[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Dimethyl itaconate mitigates histological distortions, inflammation, and oxidative stress in the rat model of polycystic ovary syndrome. J Steroid Biochem Mol Biol. 2024 Oct:243:106546.
[2]. Dimethyl itaconate modulates neuroprotective effect on primary rat astrocytes under inflammatory condition by regulating the expression of neurotrophic factors and TrkA/B-P75 receptors. Neurol Res. 2024 Dec;46(12):1137-1148. |
| 其他信息 |
星形胶质细胞是一种特殊的神经胶质细胞，对维持中枢神经系统稳态至关重要。炎症状态会破坏星形胶质细胞中神经营养因子及其受体的表达，从而导致潜在的中枢神经系统损伤。本研究探讨了衣康酸（一种近期被发现具有抗炎特性的物质）对脂多糖（LPS）刺激的原代大鼠星形胶质细胞中神经营养因子的影响。[2]
衣康酸是一种重要的免疫调节剂，在抗菌防御、抑制炎症以及最近的研究表明其在肥胖症中发挥抑制作用。衣康酸是炎症巨噬细胞中表达上调最显著的代谢物之一。衣康酸的产生是由于三羧酸循环紊乱，以及乌头酸在乌头酸脱羧酶1的作用下转化为衣康酸。在免疫学领域，最初的研究集中于衣康酸在炎症巨噬细胞中的作用，并证实其具有抑制作用。但随着衣康酸对其他细胞类型的影响逐渐显现，研究范围已扩展。本综述重点关注衣康酸作为一种关键的免疫调节代谢物，阐述其多种作用机制及其对免疫和炎症反应以及癌症的诸多影响。我们还探讨了这种免疫代谢物的临床意义及其在免疫和炎症性疾病治疗中的潜力。Nat Metab. 2024 Sep;6(9):1661-1667. |
| 分子式 |
C7H10O4
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|---|---|
| 分子量 |
158.15
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| 精确质量 |
158.057
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| CAS号 |
617-52-7
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| 相关CAS号 |
25587-85-3
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| PubChem CID |
69240
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| 外观&性状 |
Colorless to off-white <37°C powder,>41°C liquid
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
208.0±0.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
37-41 °C(lit.)
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| 闪点 |
99.4±0.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.2±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.429
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| LogP |
1.36
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| tPSA |
52.6
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
11
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| 分子复杂度/Complexity |
183
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O(C([H])([H])[H])C(C([H])([H])C(=C([H])[H])C(=O)OC([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
ZWWQRMFIZFPUAA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C7H10O4/c1-5(7(9)11-3)4-6(8)10-2/h1,4H2,2-3H3
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| 化学名 |
dimethyl 2-methylidenebutanedioate
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| 别名 |
Dimethyl itaconate; 617-52-7; Dimethyl 2-methylenesuccinate; Dimethylitaconate; dimethyl 2-methylidenebutanedioate; Itaconic acid dimethyl ester; 1,4-dimethyl 2-methylidenebutanedioate; Butanedioic acid, methylene-, dimethyl ester;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 100 mg/mL (632.31 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (15.81 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.3231 mL | 31.6156 mL | 63.2311 mL | |
| 5 mM | 1.2646 mL | 6.3231 mL | 12.6462 mL | |
| 10 mM | 0.6323 mL | 3.1616 mL | 6.3231 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Triphenylmethanol
Triphenylphosphine oxide
2,3,4-Trimethoxybenzaldehyde
FTAC6
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