Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 中文名称: 醋酸琥珀羟丙甲纤维素

别名: 醋酸琥珀羟丙甲纤维素;2-羟丙基甲酯, 醋酸氢丁二酸纤维素;醋酸琥珀羟丙甲纤维素 USP标准品;醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯

目录号: V68793 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯（Mw：20-100k Da）是制备低溶解度活性分子SDD的助溶剂。

Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) CAS号: 71138-97-1
产品类别: Biochemical Assay Reagents

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

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Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯（分子量：20-100 kDa）是一种用于制备低溶解度活性分子固体分散体（SDD）的助溶剂。羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯（分子量：20-100 kDa）口服有效，对大鼠无急性、亚慢性或慢性毒性，LD50 > 2.5 g/kg。
羟丙基甲基纤维素乙酸琥珀酸酯（HPMCAS，CAS 71138-97-1）是一种分子量范围为20-100 kDa的纤维素基聚合物。它广泛用作药用辅料和制备低溶解度活性分子固体分散体（SDD）的助溶剂。该化合物是一种水溶性聚合物，常用作药物递送系统中的包衣剂、粘合剂和基质形成剂。

生物活性&实验参考方法

靶点	HPMCAS does not have a defined pharmacological target. It is a pharmaceutical excipient that functions by improving the solubility and bioavailability of poorly soluble drugs. Its mechanism of action is physicochemical: it forms solid dispersions with drug molecules, inhibiting drug crystallization and maintaining the drug in an amorphous, high-energy state that enhances dissolution and absorption.
体外研究 (In Vitro)	在体外，HPMCAS 可用作制备低溶解度药物固体分散体 (SDD) 的助溶剂。该聚合物可抑制药物结晶，并维持药物在溶出介质中的过饱和状态。通过溶出度研究，评估其与纯药物或其他制剂相比，提高难溶性药物释放和溶解度的能力。
体内研究 (In Vivo)	单次口服2.5 g/kg羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）的大鼠未表现出明显的急性毒性[1]。每周六天，每天一次口服0.63、1.25和2.5 g/kg的HPMCAS，持续两个月，大鼠未表现出明显的亚慢性毒性[1]。每周六天，每天一次口服1.25 g/kg或2.5 g/kg的HPMCAS，持续两个月，大鼠未表现出明显的慢性毒性[1]。在体内，HPMCAS用于药物制剂中以提高难溶性药物的口服生物利用度。动物模型已证实其口服有效。当制成固体分散体时，HPMCAS可显著提高难溶性药物的药时曲线下面积（AUC）和最大浓度（Cmax）。
酶活实验	体外溶出度试验中，采用USP溶出仪对基于HPMCAS的固体分散体进行评估。将制剂置于37℃的溶出介质（例如，模拟胃液、模拟肠液）中，并在不同时间点取样，用高效液相色谱法（HPLC）测定药物浓度。通过比较溶出曲线与纯药物和其他制剂的溶出曲线，评估HPMCAS维持过饱和状态的能力。
细胞实验	在体外细胞实验中，HPMCAS通常不直接用于细胞培养。它是一种药用辅料，用于配制药物-聚合物固体分散体，随后进行细胞实验。该聚合物具有良好的生物相容性和无细胞毒性，使其适用于口服药物制剂。
动物实验	本研究采用HPMCAS进行体内动物实验，以评估药物-HPMCAS固体分散体的口服生物利用度。通过灌胃法给啮齿动物给药，并在不同时间点采集血样。采用LC-MS/MS测定血浆药物浓度，并计算Cmax、Tmax、AUC和生物利用度等药代动力学参数，并与纯药物进行比较。
药代性质 (ADME/PK)	由于HPMCAS是一种药用辅料而非药物，因此其作为独立化合物的药代动力学特性不适用。该聚合物在胃肠道中的吸收量极低。它用于改善联合用药的药代动力学，提高其溶解度和溶出度。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	HPMCAS通常被认为无毒且具有生物相容性。在大鼠中未观察到急性、亚慢性或慢性毒性，其口服LD₅₀ > 2.5 g/kg。该化合物已获准用作多种药物制剂中的药用辅料。处理该化合物时应遵循标准的实验室安全操作规程。
参考文献	[1]. Toxicological studies of hydroxypropylmethylcellulose acetate succinate--acute toxicity in rats and rabbits, and subchronic and chronic toxicities in rats. J Toxicol Sci. 1985 Oct;10 Suppl 2:147-85.
其他信息	另见：羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯 06081224 (3 Mm2/S)（注释已移至）；羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯 12070923 (3 Mm2/S)（注释已移至）；羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯 16070722 (3 Mm2/S)（注释已移至）。羟丙基甲基纤维素醋酸琥珀酸酯（HPMCAS，CAS 71138-97-1）是一种药用辅料，而非FDA批准的药物。其主要应用是作为制备低溶解度药物固体分散体的共溶剂，作为涂层剂、粘合剂和药物递送系统中的基质形成剂。该化合物作为药物没有临床试验或批准的治疗适应症。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C10H22O9
分子量	286.2763
精确质量	286.126
CAS号	71138-97-1
PubChem CID	121950
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	173
氢键供体(HBD)数目	6
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	147
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC(CO)O.CC(=O)O.CO.C(CC(=O)O)C(=O)O
InChi Key	ZUAAPNNKRHMPKG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C4H6O4.C3H8O2.C2H4O2.CH4O/c5-3(6)1-2-4(7)8;1-3(5)2-4;1-2(3)4;1-2/h1-2H2,(H,5,6)(H,7,8);3-5H,2H2,1H3;1H3,(H,3,4);2H,1H3
化学名	acetic acid;butanedioic acid;methanol;propane-1,2-diol
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 100 mg/mL H2O: < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 100 mg/mL
H2O: < 0.1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (Infinity mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4931 mL	17.4654 mL	34.9308 mL
	5 mM	0.6986 mL	3.4931 mL	6.9862 mL
	10 mM	0.3493 mL	1.7465 mL	3.4931 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。