| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
……在哺乳动物体内迅速分布，并增加甲基烟酰胺的排泄。 代谢/代谢物 ……代谢途径包括与谷胱甘肽反应生成乙基巯基尿酸，以及水解生成乙醇。 生物半衰期 ……在大鼠血清中的半衰期为6.5小时。 |
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
相互作用
本研究考察了维生素C、E和A及其衍生物对甲磺酸乙酯诱导的中国仓鼠V79细胞中6TG耐药突变的抗突变作用。维生素C在抑制甲磺酸乙酯的细胞毒性和6TG耐药突变方面效果最为显著。在浓度为100 μg/ml的维生素C存在下，甲磺酸乙酯诱导的突变率降低至对照组（仅用甲磺酸乙酯处理）的三分之一或四分之一左右。脱氢维生素C和异维生素C也能抑制甲磺酸乙酯诱导的突变，使其降低至对照组的二分之一或三分之一左右。……维生素C可能作为一种去突变剂直接与甲磺酸乙酯反应，从而使其在中国仓鼠V79细胞中的诱变活性失活。维生素E对EMS诱导的细胞毒性具有叠加的细胞毒性作用。该维生素增强了甲磺酸乙酯诱导的6TG抗性突变的频率。在用甲磺酸乙酯处理前预先用维生素E处理，对甲磺酸乙酯诱导的突变没有可检测到的影响。相反，维生素A显著增强了甲磺酸乙酯诱导的突变频率。 研究了1,4-二氢吡啶衍生物2,6-二甲基-3,5-二乙氧羰基-4-(羧酸钠)-1,4-二氢吡啶在果蝇显性致死试验和性连锁隐性致死试验中的抗诱变作用。……1,4-二氢吡啶降低了甲磺酸乙酯诱导的遗传损伤（点突变和染色体断裂）的频率。在用1,4-二氢吡啶预处理的成虫中，无论其发育阶段（幼虫或成虫），均可观察到甲磺酸乙酯诱导的突变率降低。这种抗诱变剂对烷化剂的保护作用取决于1,4-二氢吡啶的剂量和甲磺酸乙酯诱导的突变率水平。1,4-二氢吡啶的作用比半胱氨酸和半胱胺的作用更显著。 在有或无细胞外钙离子（Ca2+）和α-生育酚琥珀酸酯（α-TS）的情况下，将大鼠和犬肝细胞悬液暴露于毒性浓度的甲磺酸乙酯（EMS）和离子载体A-23187。外源性给予α-生育酚合成酶（α-TS，25 μM）可完全保护肝细胞免受化学诱导的毒性损伤，即使肝细胞暴露于生理浓度的游离细胞外钙离子（0.8-1.5 mM）中。然而，暴露于非酯化α-生育酚（α-T，25 μM）或α-生育酚乙酸酯（α-TA，25 μM）的肝细胞并未免受化学物质的毒性作用，尽管这些处理分别导致细胞内α-T（2.65 nmol/10⁶个细胞）和α-TA（2.3 nmol/10⁶个细胞）的显著积累。研究结果表明，补充内源性α-T或α-TA并不能增强对化学毒性的保护作用，α-TS的细胞保护作用并非源于α-T的积累，而是源于细胞内完整α-TS分子的存在。因此，α-TS 似乎具有与其他维生素 E 同系物不同的细胞保护特性。 EMS 与金霉素联用具有高度细胞毒性，但 EMS 单独使用可抑制蚕豆的有丝分裂。 有关乙基甲磺酸酯（共 7 种）的更多相互作用（完整）数据，请访问 HSDB 记录页面。 非人类毒性值 小鼠口服 LD50 470 mg/kg |
| 其他信息 |
根据一个由科学和健康专家组成的独立委员会的说法，甲磺酸乙酯可能致癌。
甲磺酸乙酯是一种透明无色液体，密度大于水。(NTP, 1992) 甲磺酸乙酯是甲磺酸与乙醇缩合的甲磺酸酯。它具有烷基化剂、抗肿瘤剂、致癌剂、基因毒素、诱变剂和致畸剂等多种活性。 已有关于甲磺酸乙酯在拟南芥中的报道，并有相关数据。 甲磺酸乙酯是一种磺氧基烷烃，具有致癌性和致畸性。甲磺酸乙酯可乙基化DNA，从而损伤DNA，导致基因突变、DNA单链断裂和染色体畸变。甲磺酸乙酯可用于生物医学研究的实验性用途。(NCI04) 一种具有烷基化特性的抗肿瘤药物。它还能通过损伤DNA发挥诱变剂的作用，并被用于实验研究这种作用。 作用机制 /遗传毒性/ 通过比较两种乙基化剂，确定了DNA上不同烷基化位点的相对重要性。1-乙基-1-亚硝基脲对DNA的乙基化作用中，环氧上的总加合物比例高于甲磺酸乙酯，而甲磺酸乙酯对鸟嘌呤N-7位的乙基化作用中，总加合物比例更高。为了确定鸟嘌呤O6-G位点相对于N-7位点在种系诱变中的重要性，我们构建了1-乙基-1-亚硝基脲和甲磺酸乙酯的剂量-反应曲线。剂量以每脱氧核苷酸的总加合物数衡量，反应以果蝇精子中诱发的性连锁隐性致死突变数衡量。两种诱变剂的剂量-反应曲线均为线性，并外推至原点。……1-乙基-1-亚硝基脲诱导性连锁隐性致死突变的效率是甲磺酸乙酯的1.9倍（以每个加合物计）。体外研究表明，1-乙基-1-亚硝基脲诱导的O6-G位点加合物占其总加合物的9.5%，而甲磺酸乙酯仅占2.0%。如果 O6-G 是唯一的基因毒性位点，那么 1-乙基-1-亚硝基脲的加成效率应该是甲磺酸乙酯的 4.8 倍。……虽然 O6-G 是主要的基因毒性位点，但 N-7-G 对种系突变也有显著贡献。 |
| 分子式 |
C3H8O3S
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|---|---|
| 分子量 |
124.15
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| 精确质量 |
124.019
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| CAS号 |
62-50-0
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| 相关CAS号 |
Ethyl methanesulfonate-d5;1219795-44-4
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| PubChem CID |
6113
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
214.4±9.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
< 25ºC
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| 闪点 |
100.0±0.0 °C
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| 蒸汽压 |
0.2±0.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.416
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| LogP |
-0.03
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| tPSA |
51.75
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
7
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| 分子复杂度/Complexity |
118
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(C([H])([H])[H])(=O)(=O)OC([H])([H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
PLUBXMRUUVWRLT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C3H8O3S/c1-3-6-7(2,4)5/h3H2,1-2H3
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| 化学名 |
ethyl methanesulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ≥ 100 mg/mL (805.48 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (20.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 8.0548 mL | 40.2739 mL | 80.5477 mL | |
| 5 mM | 1.6110 mL | 8.0548 mL | 16.1095 mL | |
| 10 mM | 0.8055 mL | 4.0274 mL | 8.0548 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Triphenylmethanol
Triphenylphosphine oxide
2,3,4-Trimethoxybenzaldehyde
FTAC6
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