| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IC50: 11.56 μM (IL6/STAT3 signaling pathway), 3.32 μM (MDA-MB-231), 4.72 μM (H4), 3.14 μM (HepG2)[1]
Angoline targets the IL-6/STAT3 signaling pathway, specifically inhibiting STAT3 phosphorylation and downstream signaling. STAT3 (signal transducer and activator of transcription 3) is a transcription factor that is activated by phosphorylation in response to cytokines such as IL-6 and growth factors. Once phosphorylated, STAT3 dimerizes and translocates to the nucleus, where it regulates the expression of genes involved in cell proliferation, survival, angiogenesis, and immune evasion. Constitutive STAT3 activation is a hallmark of many cancers and is associated with poor prognosis. Angoline inhibits STAT3 phosphorylation (IC₅₀ = 11.56 μM), blocking its nuclear translocation and target gene expression. The compound is specific for the IL-6/STAT3 pathway. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
安戈林（0-100 μM；1 小时）可抑制 STAT3、STAT1 和 NF-κB 信号通路，其 IC50 值分别为 11.56、>100 和 >100 μM [1]。安戈林（0-100 μM；2 小时）对 STAT3 磷酸化有影响 [1]。安戈林（0-100 μM；72 小时）可抑制 HepG2、H4 和 MDA-MB-231 细胞的增殖 [1]。体外研究表明，安戈林是 IL-6/STAT3 信号通路的强效特异性抑制剂，IC₅₀ 为 11.56 μM。该化合物可抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达。在 STAT3 持续激活的癌细胞系中，安戈林处理可降低细胞增殖和生长。该化合物对STAT3具有特异性，优于其他STAT家族成员，从而最大限度地减少了脱靶效应。Angoline已被用于研究STAT3信号通路在癌细胞存活、增殖和耐药性中的作用。该化合物的活性具有浓度依赖性和可逆性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
由于安戈林主要用作细胞研究的工具，因此现有文献中关于其体内活性的数据有限。该化合物对STAT3具有强效抑制作用（IC₅₀ = 11.56 μM），提示其可能具有治疗STAT3驱动型癌症的潜力。然而，目前尚未有大量关于其体内疗效的全面研究报道。未来的研究可以探索其在STAT3依赖性恶性肿瘤动物模型中的作用。该化合物对IL-6/STAT3通路具有特异性，使其成为值得进一步研究的候选药物。
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| 酶活实验 |
安戈林（Angoline）的无细胞生化检测通常测量其对STAT3磷酸化或STAT3-DNA结合的抑制作用。标准方案包括将重组STAT3蛋白与不同浓度的安戈林（0.1-100 μM）孵育，并使用[γ-³²P]ATP激酶活性测定或ELISA法（使用磷酸化特异性抗体）检测STAT3的磷酸化水平。STAT3-DNA结合活性可通过电泳迁移率变动分析（EMSA）或基于ELISA的、使用STAT3特异性DNA共有序列的DNA结合分析进行测定。IC₅₀值通过非线性回归分析从剂量-反应曲线确定。所有检测均设置三个重复，并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： HepG2/STAT3 细胞系测试 测试浓度： 0、1、10、30 和 100 μM 孵育时间： 2 小时 实验结果： 抑制 IL-6 诱导的 HepG2/STAT3 细胞中 STAT3 的磷酸化。 细胞增殖实验[1] 测试细胞类型：MDA-MB-231、H4 和 HepG2 细胞系 测试浓度：0-100 μM 孵育时间：72 小时 实验结果：抑制 MDA-MB-231、H4 和 HepG2 细胞的增殖，IC50 值分别为 3.32、4.72 和 3.14 μM。 安戈林的细胞实验通常使用具有组成型 STAT3 激活的癌细胞系。标准实验方案包括将细胞（例如乳腺癌细胞系、前列腺癌细胞系或多发性骨髓瘤细胞系）培养于96孔板中，并用浓度为1-100 μM的安哥林处理24-72小时。使用磷酸化特异性抗体（pSTAT3-Tyr705）通过Western blotting检测STAT3磷酸化水平。通过qPCR检测STAT3靶基因（例如Bcl-2、Mcl-1、Cyclin D1、VEGF）的表达。通过MTT或CellTiter-Glo法检测细胞增殖。通过caspase-3/7活性检测或Annexin V染色检测细胞凋亡。可通过Western blotting验证该化合物对STAT3的特异性，而非STAT1和其他STAT蛋白。 |
| 动物实验 |
由于安戈林主要是一种用于体外研究的工具，因此其体内研究较为有限。如果开展相关研究，典型的方案可能是通过腹腔注射或口服的方式给荷瘤小鼠服用安戈林，随后评估肿瘤组织中STAT3的磷酸化水平和靶基因的表达。肿瘤生长抑制情况将在2-4周内进行监测。然而，目前尚未有大量关于该化合物的全面体内疗效研究报道。未来的研究可以探索其在STAT3驱动型癌症中的治疗潜力。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
由于安戈林主要用于研究，其药代动力学数据有限。该化合物的分子量为379.41 g/mol。其理化性质表明其具有中等亲脂性。若用于体内应用，可能需要对该化合物进行制剂改良以提高其生物利用度。在体外研究中，该化合物通常溶解于二甲基亚砜（DMSO）中。其代谢和清除途径尚未得到充分阐明。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
由于安格林是一种主要用于体外实验的研究用化学品，因此其毒理学数据有限。在有效浓度（STAT3抑制剂浓度为11.56 μM）下，该化合物在大多数细胞类型中未显示出明显的细胞毒性。较高浓度可能产生脱靶效应或细胞毒性。作为一种STAT3抑制剂，其潜在毒性可能源于在STAT3通路对正常组织功能至关重要的组织中抑制STAT3。处理该化合物时应遵守标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
安戈林是一种苯并菲啶生物碱。已有报道显示它存在于大黄、漂白的亨利草和其他相关生物中。
安戈林是一种研究化合物，并非批准的药物。该化合物没有临床试验或监管批准。它仅供研究用途，从各种供应商处商业化提供。该化合物的主要价值在于作为药理工具用于研究IL-6/STAT3信号通路。安戈林的IC₅₀为11.56 μM，是STAT3磷酸化和靶基因表达的强效特异性抑制剂，使研究人员能够探讨STAT3信号在癌细胞增殖、生存和耐药性中的作用。 |
| 分子式 |
C22H21NO5
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|---|---|
| 分子量 |
379.41
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| 精确质量 |
379.142
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| CAS号 |
21080-31-9
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| 相关CAS号 |
Angoline hydrochloride;1071676-04-4
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| PubChem CID |
189060
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.36g/cm3
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| 沸点 |
555.5ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
164.1ºC
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| 蒸汽压 |
2.23E-12mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.678
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| LogP |
4.412
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| tPSA |
49.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
561
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CN1C(C2=C(C=CC(=C2OC)OC)C3=C1C4=CC5=C(C=C4C=C3)OCO5)OC
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| InChi Key |
LVWAKZBZWYHYCJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H21NO5/c1-23-20-14(6-5-12-9-17-18(10-15(12)20)28-11-27-17)13-7-8-16(24-2)21(25-3)19(13)22(23)26-4/h5-10,22H,11H2,1-4H3
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| 化学名 |
1,2,13-trimethoxy-12-methyl-13H-[1,3]benzodioxolo[5,6-c]phenanthridine
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 20.83 mg/mL (54.90 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.59 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.59 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6357 mL | 13.1784 mL | 26.3567 mL | |
| 5 mM | 0.5271 mL | 2.6357 mL | 5.2713 mL | |
| 10 mM | 0.2636 mL | 1.3178 mL | 2.6357 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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