Stafia-1

目录号: V69159 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Stafia-1 是 STAT5a 的有效抑制剂（K i=10.9 μM，IC50=22.2 μM）。

Stafia-1 CAS号: 2582757-90-0
产品类别: STAT

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器

产品描述

Stafia-1 是一种强效的 STAT5a 抑制剂（K_i=10.9 μM，IC₅₀=22.2 μM）。与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，Stafia-1 具有很高的选择性。
Stafia-1（CAS 编号：2582757-90-0）是首个高效且选择性的 STAT5a 抑制剂，对 STAT5b 和其他 STAT 家族成员具有高度选择性。由于大多数现有化合物对 STAT5a 和 STAT5b 均无选择性，因此 Stafia-1 的出现代表了 STAT5 亚型选择性抑制剂研发领域的一项重大进展。Stafia-1 可作为一种有价值的化学探针，用于解析 STAT5a 和 STAT5b 在各种细胞环境中的不同生物学功能，包括造血、免疫调节和癌症。

生物活性&实验参考方法

靶点	STAT5a 10.9 μM (Ki) STAT5a 22.2 μM (IC50) Stafia-1 selectively targets the STAT5a isoform, with high selectivity over STAT5b and other STAT family members. It inhibits STAT5a with a Ki of 10.9 μM and an IC50 of 22.2 μM. The mechanism of action involves binding to the SH2 domain of STAT5a, preventing its phosphorylation, dimerization, and nuclear translocation. This selectivity allows researchers to specifically investigate STAT5a-mediated signaling pathways without the confounding effects of STAT5b inhibition.
体外研究 (In Vitro)	Stafia-1 对 STAT 家族的其他成员具有更高的选择性，对 STAT5b 的选择性至少高 9 倍[1]。 Stafia-1 对 STAT5a 表现出强效且选择性的抑制作用，其 Ki 值为 10.9 μM，IC50 值为 22.2 μM。它对 STAT5b 和其他 STAT 家族成员具有高度选择性，使其成为研究 STAT5a 特异性功能的独特工具。该化合物的选择性特征对于区分 STAT5a 和 STAT5b 在造血细胞发育、免疫反应和癌症进展中的作用尤为重要。体外研究通常评估其对 STAT5a 磷酸化和下游靶基因表达的影响。
体内研究 (In Vivo)	目前关于Stafia-1的体内活性数据有限。作为首个STAT5a选择性抑制剂，其主要应用领域是体外生化和细胞学研究。该化合物的选择性和效力使其成为验证STAT5a作为治疗靶点的宝贵工具。未来需要开展更多研究，以评估其在动物模型中的药代动力学特性和疗效。基于Stafia-1开发更多具有药物活性的衍生物有望推动未来的体内研究。
酶活实验	体外酶/受体结合（无细胞）检测Stafia-1通常采用基于荧光偏振的竞争性检测方法，使用一种荧光标记的磷酸肽探针，该探针可与STAT5a的SH2结构域结合。将重组STAT5a蛋白与不同浓度的Stafia-1和探针孵育。通过测量荧光偏振信号的降低（表明探针被化合物置换），计算Ki和IC50值。使用类似的检测方法，分别针对STAT5b和其他STAT家族成员评估其选择性。
细胞实验	Stafia-1 的体外细胞检测通常使用表达 STAT5a 的细胞，例如造血细胞系。将细胞用不同浓度的 Stafia-1 处理，并使用磷酸化特异性抗体通过蛋白质印迹法检测 STAT5a 的磷酸化水平。STAT5a 依赖的转录活性可以通过 STAT5 反应性荧光素酶报告基因检测进行评估。该化合物对 STAT5a 相对于 STAT5b 的选择性可以通过在仅表达一种亚型的细胞中或通过比较其对 STAT5a 和 STAT5b 靶基因的影响来验证。
动物实验	关于Stafia-1的体内动物研究文献并不丰富。作为首个STAT5a选择性抑制剂，它主要用作体外研究的工具。对于靶向STAT5的化合物，典型的体内模型包括免疫缺陷小鼠的异种移植瘤模型或STAT5a已知发挥作用的血液系统恶性肿瘤模型。然而，目前尚未有关于Stafia-1在动物模型中的具体研究方案报道。研究人员应自行开展体内研究以评估其疗效。
药代性质 (ADME/PK)	关于Stafia-1的药代动力学数据报道较少。作为一种研究工具化合物，其详细的ADME参数，包括口服生物利用度、半衰期和清除率，尚未得到充分表征。该化合物的分子量为506.44，分子式为C24H27O10P。它可溶于DMSO，并可用于多种制剂。如果计划进行体内应用，研究人员应自行开展药代动力学研究。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Stafia-1 的毒性数据未公开。作为一种研究用化合物，尚未进行全面的毒理学评估。该化合物仅供实验室研究使用，操作时应遵循标准安全预防措施。操作该化合物时应佩戴适当的个人防护装备。有关具体的安全和操作信息，请参阅材料安全数据表 (MSDS)。
参考文献	[1]. Stafia-1: a STAT5a-Selective Inhibitor Developed via Docking-Based Screening of in Silico O-Phosphorylated Fragments. Chemistry. 2020;26(1):148-154.
其他信息	Stafia-1是首个有效且选择性强的STAT5a抑制剂，对STAT5b和其他STAT家族成员具有高选择性。它以10.9 μM的Ki和22.2 μM的IC50抑制STAT5a。该化合物作为有价值的化学探针，用于剖析STAT5a与STAT5b的不同生物功能。Stafia-1尚未进入临床试验，也未获得治疗使用的批准。它仍然是研究STAT5a生物学和开发更有效、药物样STAT5a抑制剂的实验工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H27O10P
分子量	506.44
精确质量	506.134
CAS号	2582757-90-0
PubChem CID	146681206
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.3
tPSA	122
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	10
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	617
定义原子立体中心数目	0
SMILES	OP(O)(OC1=CC(C2C=C(OC)C(OC)=C(OC)C=2)=CC(C2C=C(OC)C(OC)=C(C=2)OC)=C1)=O
InChi Key	UGUOUFLCZFMHNI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H27O10P/c1-28-19-10-16(11-20(29-2)23(19)32-5)14-7-15(9-18(8-14)34-35(25,26)27)17-12-21(30-3)24(33-6)22(13-17)31-4/h7-13H,1-6H3,(H2,25,26,27)
化学名	[3,5-bis(3,4,5-trimethoxyphenyl)phenyl] dihydrogen phosphate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 250 mg/mL (493.64 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 250 mg/mL (493.64 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9746 mL	9.8728 mL	19.7457 mL
	5 mM	0.3949 mL	1.9746 mL	3.9491 mL
	10 mM	0.1975 mL	0.9873 mL	1.9746 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。