ZW4864

别名: ZW-4864

目录号: V69185 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ZW4864 是一种口服生物活性选择性 β 连环蛋白/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白-蛋白相互作用 (β 连环蛋白/BCL9 PPI) 抑制剂。

ZW4864 CAS号: 2632259-93-7
产品类别: β-catenin

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1mg
5mg
10mg
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of ZW4864:

ZW4864 free base

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
相关产品

产品描述

ZW4864 是一种口服生物活性选择性 β 连环蛋白/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白-蛋白相互作用 (β 连环蛋白/BCL9 PPI) 抑制剂。 ZW4864 抑制 β 连环蛋白/BCL9 PPI，Ki 为 0.76 μM，IC50 为 0.87 μM。

生物活性&实验参考方法

靶点	IC50: 0.87 μM (β catenin/BCL9 PPI)[1]. Ki: 0.76 μM(β catenin/BCL9 PPI)[1]
体外研究 (In Vitro)	ZW4864（10~40 μM；24 小时；SW480 和 MBA-MD-231 细胞）降低 Axin2 和 cyclin D1 蛋白的表达水平 [1]。 ZW4864（10~40 μM；72 小时；MDA-MB231、MCF10A 和 MDA-MB-468 细胞）选择性触发具有过度活跃 β-catenin 信号传导的三阴性乳腺癌细胞快速凋亡，同时不影响正常乳腺上皮 MCF10A 细胞 [ 1]。 ZW4864（10~40 μM；24 小时；SW480 和 MBA-MD-231 细胞）以浓度依赖性方式抑制 β-catenin 靶基因的转录，而不影响管家基因 HPRT 的表达（在 SW480 和 MBA-MD-231 细胞中） Wnt 3a 激活 MDA-MB-231 细胞）[1]。 ZW4864 剂量依赖性地抑制 β-catenin 信号传导激活，下调致癌 β-catenin 靶基因，并消除 β-catenin 依赖性癌细胞的侵袭性。 ZW4864 以剂量依赖性方式抑制表达 β-连环蛋白的 HEK293 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性，IC50 为 11 μM。 ZW4864 还剂量依赖性地抑制 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-468 细胞中的 TOPFlash 荧光素酶活性，IC50 分别为 7.0 和 6.3 μM。 ZW4864 选择性抑制 β-catenin 信号传导的反式激活 [1]。
体内研究 (In Vivo)	ZW4864（20 mg/kg；口服）的口服生物利用度 (F) 为 83%，表明可接受的药代动力学特征[1]。 ZW4864 在 90 mg/kg 时表现出变异性；宝[1]。在患者来源的异种移植小鼠模型中，ZW4864 有效降低 β-catenin 靶基因的表达，并表现出良好的药代动力学特性[1]。
细胞实验	Western Blot 分析[1] 细胞类型： SW480 和 MBA-MD-231 细胞测试浓度： 10~40 μM 孵育持续时间：24 小时实验结果：降低了 Axin2 和细胞周期蛋白 D1 蛋白的表达水平。细胞凋亡分析[1] 细胞类型： MDA -MB231、MCF10A 和 MDA-MB-468 细胞测试浓度： 10 ~40 μM 孵育时间： 72 小时实验结果：使用高活性 β-catenin 选择性触发三阴性乳腺癌细胞快速凋亡信号传导，同时保护正常乳腺上皮 MCF10A 细胞。 RT-PCR[1] 细胞类型： SW480 和 MBA-MD-231 细胞测试浓度： 10~40 μM 孵育时间：24小时实验结果：以浓度依赖性方式抑制β-catenin靶基因的转录而不影响表达HPRT（一种管家基因）在 SW480 和 Wnt 3a 激活的 MDA-MB-231 细胞中的表达。
动物实验	动物/疾病模型： C57BL/6 小鼠[1] 剂量： 20 mg/kg（药代动力学/PK 分析）给药途径：口服实验结果：显示出良好的药代动力学/PK 特性，口服生物利用度 (F) 为 83%。动物/疾病模型：小鼠[1] 剂量： 90 mg/kg 给药途径：口服实验结果：显示出小鼠肿瘤生长存在差异。
参考文献	[1]. Discovery of an Orally Bioavailable Small-Molecule Inhibitor for the β-Catenin/B-Cell Lymphoma 9 Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2021;64(16):12109-12131.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C33H43CLN6O3
分子量	607.19
精确质量	606.308
CAS号	2632259-93-7
相关CAS号	ZW4864 free base;2632259-92-6
PubChem CID	164609513
外观&性状	White to off-white solid powder
tPSA	93.8
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	43
分子复杂度/Complexity	914
定义原子立体中心数目	1
SMILES	C1(N2C[C@H](C(=O)N(C3CC3)CC3C=CC(C4C=NNC=4)=CC=3)CCC2)=CC(OC(C)(C)C(=O)N2CCNCC2)=CC=C1.Cl
InChi Key	PQRRIGABHUYXRQ-UFTMZEDQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C33H42N6O3.ClH/c1-33(2,32(41)37-17-14-34-15-18-37)42-30-7-3-6-29(19-30)38-16-4-5-26(23-38)31(40)39(28-12-13-28)22-24-8-10-25(11-9-24)27-20-35-36-21-27;/h3,6-11,19-21,26,28,34H,4-5,12-18,22-23H2,1-2H3,(H,35,36);1H/t26-;/m1./s1
化学名	(3R)-N-cyclopropyl-1-[3-(2-methyl-1-oxo-1-piperazin-1-ylpropan-2-yl)oxyphenyl]-N-[[4-(1H-pyrazol-4-yl)phenyl]methyl]piperidine-3-carboxamide;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 41.67 mg/mL (68.63 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 41.67 mg/mL (68.63 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6469 mL	8.2347 mL	16.4693 mL
	5 mM	0.3294 mL	1.6469 mL	3.2939 mL
	10 mM	0.1647 mL	0.8235 mL	1.6469 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。