GIP (3-42), human   中文名称: GIP (3-42), 人

GIP receptor (antagonist). GIP (3-42), human is an antagonist of the GIP receptor. It binds to the receptor without activating it, thereby blocking the actions of endogenous GIP, including insulin secretion and metabolic regulation.

二肽基肽酶 IV (DPP IV) 能迅速分解血液中的肠促胰岛素激素 GIP，产生 N 端截短的肽 GIP(3-42)[1]。

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高浓度下，GIP(3-42)作为GIP受体的低效拮抗剂，在体外对cAMP积累和胰岛素分泌的拮抗作用较弱，IC50为22 nM。在体内，它是一种GIP受体拮抗剂，可调节胰岛素分泌和GIP代谢。

GIP(3-42)在人体内作为GIP受体拮抗剂发挥作用，调节GIP的胰岛素分泌和代谢作用。有证据表明，GIP的主要降解产物GIP(3-42)是一种GIP受体拮抗剂，低浓度下在体内不产生生理拮抗作用，但高浓度下可以调节GIP的作用。

无细胞GIP受体结合实验采用表达人GIP受体的细胞膜进行。将细胞膜与放射性标记的GIP配体和递增浓度的人GIP(3-42)孵育。通过测量结合的放射性物质的量来确定结合亲和力和拮抗效力（IC50 = 22 nM）。

表达人GIP受体的细胞用cAMP检测试剂盒（HTRF）进行标记。细胞先用不同浓度（0.1-1000 nM）的GIP（3-42）预孵育10-15分钟，然后用天然GIP（1-10 nM）刺激。通过测量GIP刺激的cAMP积累的减少来评估拮抗作用。IC50 = 22 nM。胰岛素分泌可在β细胞系中进行测定。

在体内研究中，将GIP(3-42)通过腹腔注射给予小鼠或大鼠，随后进行葡萄糖耐量试验或给予GIP。之后进行葡萄糖耐量试验，并测量血浆胰岛素和葡萄糖水平。通过GIP(3-42)阻断GIP诱导的胰岛素分泌的能力来评估其体内拮抗作用。该方法可用于研究GIP的生理功能。

目前尚无关于人源GIP(3-42)的具体药代动力学数据报道。作为GIP的肽片段，它不具备口服生物利用度，且由于易被肽酶快速降解，半衰期较短。在体内研究中，通常采用注射给药。分子量：4353.9。CAS号：1802086-25-4。溶解度：水（≥10 mg/mL）。

未报告具体的毒性数据。作为一种内源性GIP降解产物的肽片段，预计在研究剂量下不会产生显著毒性。尚未进行全面的毒理学评估。该化合物仅供研究使用，并非治疗药物。

[1]. Evidence that the major degradation product of glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP(3-42), is a GIP receptor antagonist in vivo. J Endocrinol. 2002 Nov;175(2):525-33.

[2]. GIP-(3-42) does not antagonize insulinotropic effects of GIP at physiological concentrations. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2006 Sep;291(3):E468-75.

其他信息：人源GIP(3-42)（CAS号：1802086-25-4）是一种研究级肽，未经FDA批准。它是一种GIP受体拮抗剂，是DPP-4降解GIP的主要产物。它是研究肠促胰岛素生物学和GIP在葡萄糖稳态中作用的重要工具。仅供研究使用。

C214H324N58O63S

4749.40

4390.186

1802086-25-4

171397201

White to off-white solid powder

-22.4

1860

61

66

150

311

10700

39

CC[C@H](C)[C@@H](C(=O)N[C@@H](CC1=CNC=N1)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H](CC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC5=CNC6=CC=CC=C65)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC7=CNC=N7)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC8=CC=C(C=C8)O)NC(=O)[C@H](CC(=O)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)CC)NC(=O)[C@H](CC9=CC=CC=C9)NC(=O)[C@H]([C@@H](C)O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(=O)O)N

QYLDDJIZEWSFPS-YUZGIZTPSA-N

InChI=1S/C199H298N54O57S/c1-17-102(10)162(253-194(305)147(96-256)247-181(292)133(76-110-53-55-116(258)56-54-110)234-189(300)145(87-160(275)276)243-193(304)146(95-255)248-198(309)164(104(12)19-3)252-192(303)135(75-109-42-24-21-25-43-109)244-199(310)165(107(15)257)249-155(266)93-216-168(279)119(205)57-64-156(267)268)196(307)221-106(14)167(278)225-130(65-71-311-16)176(287)241-142(84-157(269)270)187(298)229-126(52-34-39-70-204)177(288)251-163(103(11)18-2)197(308)245-139(80-114-91-213-98-219-114)184(295)231-128(59-62-149(207)260)174(285)230-129(60-63-150(208)261)175(286)240-143(85-158(271)272)188(299)235-134(74-108-40-22-20-23-41-108)191(302)250-161(101(8)9)195(306)246-141(83-153(211)264)186(297)236-137(78-112-89-215-121-47-29-27-45-118(112)121)183(294)233-132(73-100(6)7)180(291)232-131(72-99(4)5)178(289)220-105(13)166(277)224-127(58-61-148(206)259)173(284)226-122(48-30-35-66-200)169(280)217-92-154(265)223-123(49-31-36-67-201)170(281)227-124(50-32-37-68-202)172(283)239-140(82-152(210)263)185(296)242-144(86-159(273)274)190(301)237-136(77-111-88-214-120-46-28-26-44-117(111)120)182(293)228-125(51-33-38-69-203)171(282)238-138(79-113-90-212-97-218-113)179(290)222-115(94-254)81-151(209)262/h20-29,40-47,53-56,88-91,94,97-107,115,119,122-147,161-165,214-215,255-258H,17-19,30-39,48-52,57-87,92-93,95-96,200-205H2,1-16H3,(H2,206,259)(H2,207,260)(H2,208,261)(H2,209,262)(H2,210,263)(H2,211,264)(H,212,218)(H,213,219)(H,216,279)(H,217,280)(H,220,289)(H,221,307)(H,222,290)(H,223,265)(H,224,277)(H,225,278)(H,226,284)(H,227,281)(H,228,293)(H,229,298)(H,230,285)(H,231,295)(H,232,291)(H,233,294)(H,234,300)(H,235,299)(H,236,297)(H,237,301)(H,238,282)(H,239,283)(H,240,286)(H,241,287)(H,242,296)(H,243,304)(H,244,310)(H,245,308)(H,246,306)(H,247,292)(H,248,309)(H,249,266)(H,250,302)(H,251,288)(H,252,303)(H,253,305)(H,267,268)(H,269,270)(H,271,272)(H,273,274)(H,275,276)/t102-,103-,104-,105-,106-,107+,115-,119-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,133-,134-,135-,136-,137-,138-,139-,140-,141-,142-,143-,144-,145-,146-,147-,161-,162-,163-,164-,165-/m0/s1

(4S)-4-amino-5-[[2-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[2-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-4-amino-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-5-oxopentanoic acid

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO: 100 mg/mL (21.06 mM)
H2O: 50 mg/mL (10.53 mM)

配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (2.11 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。