AVJ16

别名: AVJ-16
目录号: V69514
AVJ16是一种癌细胞迁移抑制剂,靶向胰岛素样生长因子2 mRNA结合蛋白IGF2BP1,可以抑制高表达内源性IGF2BP1的H1299细胞的迁移。
AVJ16 CAS号: 2775241-92-2
产品类别: Insulin Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
1mg
2mg
5mg
10mg
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产品描述
AVJ16 是一种癌细胞迁移抑制剂,靶向胰岛素样生长因子 2 mRNA 结合蛋白 IGF2BP1,能够抑制高表达内源性 IGF2BP1 的 H1299 细胞的迁移。AVJ16 通过干扰 IGF2BP1 与靶 mRNA 的结合来调控基因表达和翻译。
AVJ16 是一种癌细胞迁移抑制剂,靶向胰岛素样生长因子 2 mRNA 结合蛋白 IGF2BP1,具有良好的亲和力(Kd 值为 1.4 μM)。它能够抑制高表达内源性 IGF2BP1 的 H1299 细胞的迁移。其分子式为 C28H27N3O4,分子量为 469.53。
生物活性&实验参考方法
靶点
Insulin-like growth factor 2 mRNA binding protein (IGF2BP1)[1]
AVJ16 targets the insulin-like growth factor 2 mRNA binding protein 1 (IGF2BP1). IGF2BP1 is an RNA-binding protein that regulates the translation of certain genes by binding to their mRNAs. By binding to IGF2BP1 with a Kd of 1.4 μM, AVJ16 interferes with its ability to bind target mRNAs, thereby modulating gene expression and protein translation.
体外研究 (In Vitro)
体外实验表明,AVJ16能够抑制高表达内源性IGF2BP1的H1299细胞的迁移。其活性可通过细胞迁移实验进行评估,例如划痕愈合实验或Transwell实验。这些研究证实了AVJ16作为治疗药物的潜力,尤其适用于IGF2BP1在癌症转移中发挥作用的癌症。
体内研究 (In Vivo)
AVJ16的体内活性尚未得到充分证实。作为一种癌细胞迁移抑制剂,其疗效可能需要在癌症转移动物模型中进行评估。AVJ16可能通过抑制IGF2BP1来抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭,从而减少转移扩散。需要进一步的研究来全面阐明其体内作用。
酶活实验
AVJ16 的无细胞活性检测通常包括使用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 测定其与 IGF2BP1 的结合亲和力。利用这些技术测得的 Kd 值为 1.4 μM。这些检测方法用于表征该化合物对 IGF2BP1 的效力和特异性。
细胞实验
为评估AVJ16的功能活性,我们进行了体外细胞实验。我们用该化合物处理高表达IGF2BP1的癌细胞系,例如H1299细胞。通过测量细胞迁移来评估该化合物对细胞运动的影响。此外,我们还检测了IGF2BP1与其靶mRNA的结合情况,以确认其是否与靶点结合。
动物实验
体内动物实验通常采用癌症异种移植模型,特别是评估转移的模型。将AVJ16注射到荷瘤小鼠体内,并持续监测肿瘤生长和转移扩散情况,以评估该化合物的疗效。这些研究对于证明该化合物的体内活性至关重要。
药代性质 (ADME/PK)
AVJ16的药代动力学特性是典型的小分子抑制剂。其分子量为469.53。虽然详细的药代动力学参数尚未广泛发表,但其特性表明,它被设计成具有良好的类药特性,包括良好的渗透性和代谢稳定性,以支持其体内疗效。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
AVJ16的毒性特征尚未得到充分记录,但可能与其他小分子抑制剂类似。常见不良反应可能包括疲劳、胃肠道不适和肝酶升高。临床前研究通常会在动物模型中进行急性及慢性给药试验,以评估安全性并识别潜在的靶器官毒性。
参考文献

[1]. Development of a Novel IGF2BP1 Inhibitor as Metastasis-Specific Therapeutic Agent. European Journal of Cancer, 2022, 174: S104-S105.

其他信息
AVJ16是一种研究化合物,靶向IGF2BP1,这是一种参与癌细胞迁移的RNA结合蛋白。它抑制高表达IGF2BP1的癌细胞的迁移。该化合物用于研究IGF2BP1在癌症转移中的作用,并开发潜在的治疗策略。它尚未获得治疗用途的批准。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H27N3O4
分子量
469.531687021255
精确质量
469.2
CAS号
2775241-92-2
PubChem CID
163196422
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
LogP
3.6
tPSA
67.2
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
5
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
721
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C1CN(CCN1C2=CC3=C(C=C2)OCO3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)CN5C6=CC=CC=C6C=C5CO
InChi Key
SBMDRXUGWAAAMV-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C28H27N3O4/c32-18-24-15-22-3-1-2-4-25(22)31(24)17-20-5-7-21(8-6-20)28(33)30-13-11-29(12-14-30)23-9-10-26-27(16-23)35-19-34-26/h1-10,15-16,32H,11-14,17-19H2
化学名
[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)piperazin-1-yl]-[4-[[2-(hydroxymethyl)indol-1-yl]methyl]phenyl]methanone
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: 250 mg/mL (532.45 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1298 mL 10.6489 mL 21.2979 mL
5 mM 0.4260 mL 2.1298 mL 4.2596 mL
10 mM 0.2130 mL 1.0649 mL 2.1298 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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