| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 2mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Insulin-like growth factor 2 mRNA binding protein (IGF2BP1)[1]
AVJ16 targets the insulin-like growth factor 2 mRNA binding protein 1 (IGF2BP1). IGF2BP1 is an RNA-binding protein that regulates the translation of certain genes by binding to their mRNAs. By binding to IGF2BP1 with a Kd of 1.4 μM, AVJ16 interferes with its ability to bind target mRNAs, thereby modulating gene expression and protein translation. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,AVJ16能够抑制高表达内源性IGF2BP1的H1299细胞的迁移。其活性可通过细胞迁移实验进行评估,例如划痕愈合实验或Transwell实验。这些研究证实了AVJ16作为治疗药物的潜力,尤其适用于IGF2BP1在癌症转移中发挥作用的癌症。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
AVJ16的体内活性尚未得到充分证实。作为一种癌细胞迁移抑制剂,其疗效可能需要在癌症转移动物模型中进行评估。AVJ16可能通过抑制IGF2BP1来抑制肿瘤细胞的迁移和侵袭,从而减少转移扩散。需要进一步的研究来全面阐明其体内作用。
|
| 酶活实验 |
AVJ16 的无细胞活性检测通常包括使用表面等离子共振 (SPR) 或等温滴定量热法 (ITC) 测定其与 IGF2BP1 的结合亲和力。利用这些技术测得的 Kd 值为 1.4 μM。这些检测方法用于表征该化合物对 IGF2BP1 的效力和特异性。
|
| 细胞实验 |
为评估AVJ16的功能活性,我们进行了体外细胞实验。我们用该化合物处理高表达IGF2BP1的癌细胞系,例如H1299细胞。通过测量细胞迁移来评估该化合物对细胞运动的影响。此外,我们还检测了IGF2BP1与其靶mRNA的结合情况,以确认其是否与靶点结合。
|
| 动物实验 |
体内动物实验通常采用癌症异种移植模型,特别是评估转移的模型。将AVJ16注射到荷瘤小鼠体内,并持续监测肿瘤生长和转移扩散情况,以评估该化合物的疗效。这些研究对于证明该化合物的体内活性至关重要。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
AVJ16的药代动力学特性是典型的小分子抑制剂。其分子量为469.53。虽然详细的药代动力学参数尚未广泛发表,但其特性表明,它被设计成具有良好的类药特性,包括良好的渗透性和代谢稳定性,以支持其体内疗效。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
AVJ16的毒性特征尚未得到充分记录,但可能与其他小分子抑制剂类似。常见不良反应可能包括疲劳、胃肠道不适和肝酶升高。临床前研究通常会在动物模型中进行急性及慢性给药试验,以评估安全性并识别潜在的靶器官毒性。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
AVJ16是一种研究化合物,靶向IGF2BP1,这是一种参与癌细胞迁移的RNA结合蛋白。它抑制高表达IGF2BP1的癌细胞的迁移。该化合物用于研究IGF2BP1在癌症转移中的作用,并开发潜在的治疗策略。它尚未获得治疗用途的批准。
|
| 分子式 |
C28H27N3O4
|
|---|---|
| 分子量 |
469.531687021255
|
| 精确质量 |
469.2
|
| CAS号 |
2775241-92-2
|
| PubChem CID |
163196422
|
| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
|
| LogP |
3.6
|
| tPSA |
67.2
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
35
|
| 分子复杂度/Complexity |
721
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
C1CN(CCN1C2=CC3=C(C=C2)OCO3)C(=O)C4=CC=C(C=C4)CN5C6=CC=CC=C6C=C5CO
|
| InChi Key |
SBMDRXUGWAAAMV-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C28H27N3O4/c32-18-24-15-22-3-1-2-4-25(22)31(24)17-20-5-7-21(8-6-20)28(33)30-13-11-29(12-14-30)23-9-10-26-27(16-23)35-19-34-26/h1-10,15-16,32H,11-14,17-19H2
|
| 化学名 |
[4-(1,3-benzodioxol-5-yl)piperazin-1-yl]-[4-[[2-(hydroxymethyl)indol-1-yl]methyl]phenyl]methanone
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 250 mg/mL (532.45 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1298 mL | 10.6489 mL | 21.2979 mL | |
| 5 mM | 0.4260 mL | 2.1298 mL | 4.2596 mL | |
| 10 mM | 0.2130 mL | 1.0649 mL | 2.1298 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。